酚妥拉明
• 酚妥拉明（别名：立其丁、苄胺唑 啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin．）
增加血容量， 增加组织血流量，改善微循环，改 善内脏血流灌注，其作用比妥拉苏 林强。
药动学
• 口服吸收快，但肝脏首过效应强，生物利 用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维 持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注 15—20min产生，维持时间10～15min或 3—4h，其静注和肌注后的Tmax分别为 5min和20min。注射效力比口服强4倍。体 内代谢迅速，主要由尿排泄。
• 毒副作用：可出现直立性低血压、鼻塞、皮 肤瘙痒；偶有恶心、呕吐等反应。 • 不良反应：消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐 及加重溃疡病等。静脉给药可引起体位性低 血压、心动过速、心律失常和心绞痛，需缓 慢注射或滴注。胃炎、溃疡病、冠心病患者 慎用 • 相互作用：与胍乙啶合用，体位性低血压或 心动过缓的发生率增高。 • 配伍变化：忌与铁剂配伍。 • 禁忌症：低血压、严重动脉硬化、心脏器质 性损害、肾功能减退者忌用。
临床应用
• 主要用于治疗周围血管疾病，如肢端动脉 痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验，但做鉴别 诊断时有致死报道，应慎用。 • 还可用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合 征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、 胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、 重度妊娠中毒症降压等。 • 此外，在去甲肾上腺素注射对外漏发生组 织局部坏死时，局部浸润注射可获缓解。
用法用量
• 口服：25—100mg/次，4—6次/d；肌注或静注： 5mg/次，1—2次/d；静滴：5mg/次，以 0．3mg/min速度滴注；诊断嗜铬细胞瘤：静注 5mg，注后每30s测血压1次，连续测定10min， 如在2—4min血压降低4．67/3．34kPa以上为阳 性。 • PS:①临床使用其盐酸盐(Hydrochloride)和甲磺酸 盐(Mesylate)。②降压药、鸦片类镇痛剂，镇静 剂都可使酚妥拉明试验呈假阳性，在试验前24h 应停用上述药物。