【临床应用】CFDA说明书适应症1.用于治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，包括手术切除时出现的阵发性高血压，也可用于协助诊断嗜铬细胞瘤(酚妥拉明试验)。

2.用于心力衰竭(如左心室衰竭)时减轻心脏负荷。

3.用于预防和治疗静脉注射去甲肾上腺素外溢引起的皮肤坏死。

4.用于治疗男性勃起功能障碍。

其他临床应用参考1.用于牙科手术时逆转软组织麻醉。

(FDA批准适应症)2.用于室性期前收缩的治疗。

3.用于血管痉挛性疾病，如雷诺综合征、手足紫绀等。

4.用于感染中毒性休克。

5.用于治疗碘解磷定引起的高血压。

临床指南2010年台湾心脏病学会高血压管理指南苯丙胺类药物依赖诊断治疗指导原则勃起功能障碍中西医结合诊疗指南(试行版)肠道病毒71型(EV71)感染重症病例临床救治专家共识(2011年版)高血压合理用药指南(第2版)急性肾小球肾炎的循证诊治指南急性心力衰竭诊断和治疗指南(2010)老年多器官功能障碍综合征中西医结合诊疗专家共识(草案)男子勃起功能障碍诊治指南妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)解读实用儿科诊疗规范-儿科：感染性疾病(四)实用儿科诊疗规范-儿科：循环系统疾病(一)实用临床诊疗规范——儿科：泌尿系统疾病实用临床诊疗规范-儿科：新生儿与新生儿疾病(二)嗜铬细胞瘤和副神经节瘤诊断治疗的专家共识围术期高血压管理专家共识围术期高血压患者管理专家共识(2014)支气管镜诊疗操作相关大出血的预防和救治专家共识中国高血压防治指南(2010年修订版)中国急诊高血压管理专家共识收起更多指南↑【用法与用量】成人·常规剂量·嗜铬细胞瘤手术1.静脉给药术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或静脉滴注0.5-1mg/min，以防手术时肾上腺素大量释出。

·酚妥拉明试验1.静脉注射一次5mg。

也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg，如此则出现假阳性的机会可减少，也减少血压剧降的危险性。

·心力衰竭1.静脉滴注 0.17-0.4mg/min。

·防止皮肤坏死1.静脉滴注在含有去甲肾上腺素溶液每1000ml中加入本药10mg静脉滴注，可作预防用。

2.局部浸润已发生去甲肾上腺素外溢时，用本药5-10mg加入氯化钠注射液10ml中作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。

·男性勃起功能障碍1.口服给药一次40mg，在性生活前30分钟服用。

一日最多服用1次，根据需要及耐受程度，剂量可调整至60mg，最大推荐剂量为80mg。

2.阴茎海绵体内注射一次1mg。

·室性期前收缩1.口服给药开始两日，一次50mg，一日4次；如无效，可在接下来的两日，剂量增至一次75mg，一日4次；如仍无效，可增至一日400mg，如还无效即应停药。

不论何种剂量，一旦有效则按该剂量继续服用7日。

·血管痉挛性疾病1.肌内注射一次5-10mg，20-30分钟后可按需要重复给药。

2.静脉注射同肌内注射。

·抗休克1.静脉滴注 0.3mg/min。

·老年人剂量老年患者应适当减量。

儿童·常规剂量·嗜铬细胞瘤手术1.肌内注射/静脉注射术前1-2小时静脉或肌内注射1mg，亦可0.1mg/kg或3mg/m2，必要时可重复。

术时静脉注射1mg，亦可0.1mg/kg或3mg/m2。

·酚妥拉明试验1.肌内注射一次3mg。

2.静脉注射一次1mg，亦可0.1mg/kg或3mg/m2。

国外用法用量参考成人·常规剂量·嗜铬细胞瘤手术前或手术中高血压发作1.肌内注射手术前1-2小时给予5mg，必要时可重复。

2.静脉给药手术前1-2小时给予5mg，必要时可重复。

手术中可按需给予5mg。

·诊断嗜铬细胞瘤1.肌内注射一次5mg。

2.静脉注射一次5mg。

·男性勃起功能障碍1.口服给药一次40-80mg，性生活前1小时服用。

·牙科手术时逆转软组织麻醉1.局部注射每1/2管局麻药使用本药0.2mg，每1管用0.4mg，每2管用0.8mg，在局麻药或血管收缩药给药处注射。

儿童·常规剂量·嗜铬细胞瘤手术前或手术中高血压发作1.肌内注射手术前1-2小时给予1mg，必要时可重复。

2.静脉给药手术前1-2小时给予1mg，必要时可重复。

手术中可按需给予1mg。

·诊断嗜铬细胞瘤1.肌内注射一次3mg。

2.静脉注射一次1mg。

·牙科手术时逆转软组织麻醉1.局部注射 6岁及以上或体重15kg及以上的儿童，用法用量同成人，体重为15-30kg的儿童最大剂量为0.2mg。

【给药说明】注射剂配伍查看注射剂配伍信息【禁忌症】1.对本药过敏者。

2.严重动脉硬化者。

3.严重肾功能不全者。

4.肝功能不全者。

5.胃炎或胃溃疡患者(因本药有拟胆碱及组胺样作用，可使胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加)。

6.低血压患者。

7.冠心病、心绞痛、心肌梗死及其他心脏器质性损害患者。

【慎用】1.冠状动脉供血不足者。

2.精神病患者。

3.糖尿病患者。

4.心动过速或有心律失常史者(国外资料)。

5.老年人。

【特殊人群】儿童儿童用药参见“用法与用量”项。

老人老年人用本药后易出现体温下降，且老年人对本药降压作用敏感、肾功能较差，应慎用。

妊娠期妇女1.妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确，故用药时应权衡利弊。

2.美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

哺乳期妇女本药是否随乳汁排泄尚不明确，哺乳期妇女应停药或者暂停哺乳。

【不良反应】1.心血管系统少见心悸、心动过速(注射剂则较常见)、低血压。

极少见直立性低血压(注射剂则较常见)、突发性胸痛(心肌梗死)。

2.呼吸系统常见鼻塞。

可见鼻充血。

有引起原发性肺动脉高压加重的个案报道。

3.泌尿生殖系统常见尿道感染。

本药和罂粟碱联合于海绵体内注射，可引起阴茎异常勃起、海绵体纤维化。

4.神经系统常见头痛(注射剂则极少见)、头晕。

少见乏力。

注射剂还极少引起言语含糊、共济失调。

还可引起虚弱、眩晕。

5.精神常见一次性轻微幻觉。

注射剂还极少引起意识模糊。

6.胃肠道常见消化不良、腹泻。

少见恶心、呕吐(注射剂则较常见)。

7.皮肤常见面色潮红、皮疹。

可见瘙痒。

8.其他可见胸闷、耐药性。

牙科治疗时还可见注射部位疼痛。

【药物相互作用】药物-药物相互作用1.纳洛酮：结果：合用可及时改善呼吸衰竭导致的心脑功能低下，减少并发症，提高治愈率。

2.多巴胺：结果：合用于治疗伴有强烈血管收缩的休克患者，可以提高疗效。

3.抗高血压药(如利舍平、降压灵)、镇静催眠药(如苯巴比妥、格鲁米特、甲喹酮)：结果：合用可增强本药的降压作用。

4.抗组胺药：结果：抗组胺药与本药有协同作用。

5.东莨菪碱：结果：东莨菪碱与本药有协同作用，合用时可增强α受体阻断作用。

6.胍乙啶：结果：合用可使直立性低血压或心动过缓的发生率升高。

7.强心苷：结果：合用可使强心苷毒性反应增强。

8.普萘洛尔：结果：普萘洛尔可阻滞本药降压和增加心率的效应。

9.二氮嗪：结果：合用可减弱二氮嗪抑制胰岛素释放的作用。

10.拟交感胺类药：结果：合用可抵消或减弱拟交感胺类药的周围血管收缩作用。

【注意事项】用药警示1.本药禁止与硝酸甘油类药物、铁剂合用。

2.治疗急性左心衰竭伴肺水肿时，呋塞米与本药合用有临床效益。

3.用药自小剂量开始，逐渐加量，并严密监测血压。

4.作酚妥拉明试验时应平卧于安静而略暗的房间内，静脉注射应快速，待静脉穿刺对血压的影响消失后，即予注入。

表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤患者，本试验可能出现假阴性结果；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药均可造成本试验假阳性，故试验前24小时应停用；用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。

5.用药期间不得驾驶或操作危险的机械。

用药前后及用药时应当检查或监测作酚妥拉明试验时，在给药前、静注给药后3分钟内每30秒、以后7分钟内每分钟测1次血压；或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测1次血压。

【国外专科用药信息参考】牙科用药信息1.牙科治疗时口腔黏膜下注射本药可加快正常知觉恢复时间。

2.与牙科治疗相关的主要不良反应：最常见注射部位疼痛，极少见感觉异常，这些不良反应通常为轻度且短暂，可自行消失。

有直立性低血压的报道。

3.牙科用药的常规剂量：逆转软组织(唇、舌)麻醉：渗透或封闭技术，口腔黏膜下注射，15-30kg儿童的最大剂量为0.2mg，大于30kg且小于12岁儿童的最大剂量为0.4mg；成人剂量取决于局麻药注射的管数，1/2管麻醉药使用本药0.2mg，1管用0.4mg，2管用0.8mg。

精神状况信息1.对精神状态的影响：本药可能引起眩晕。

2.对精神障碍治疗的影响：本药与抗精神病药合用可能产生相加的低血压效应。

护理注意事项1.监测血压、心率；监测患者是否出现直立性低血压。

2.用于预防药物外溢后组织坏死时应密切监测疗效。

【药物过量】过量的表现用药过量时主要影响心血管系统，表现为心律失常、心动过速、低血压甚至休克；另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖。

过量的处理如果出现严重的低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗(患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量)，必要时可静脉注射去甲肾上腺素，并持续静脉滴注至血压恢复正常水平，但不宜使用肾上腺素，以防血压进一步下降。

【药理】药效学本药为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，对α1受体的阻滞作用为α2受体的3-5倍，由于α2受体的阻滞和反射性加快心率可部分对抗本药的降压作用。

其作用特点为：(1)拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。

(2)拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少。

(3)通过降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末压与肺动脉压下降，心排血量增加，可用于治疗心力衰竭。

(4)本药治疗男性勃起功能障碍的作用机制可能是通过扩张阴茎动脉血管，松弛阴茎海绵体平滑肌，使其海绵体的血流量增加，从而改善阴茎勃起功能，使阴茎硬度增强、勃起持续时间延长。

本药维持勃起功能不受性激素、情绪及神经的影响。

药动学口服本药40mg，30分钟后达血药峰浓度(C max)，C max为33ng/ml，持续3-6小时，血清蛋白结合率为54%。

肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。

静脉注射的半衰期约19分钟。

药物主要由肝脏代谢，大约有13%的药物以原形随尿液排出。

血液透析不能加速本药代谢产物的清除。

遗传、生殖毒性与致癌性长期动物试验表明，本药无明显的致突变性、生殖毒性或致癌性。