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玫瑰红景天化学成分_药理作用及临床应用研究进展_玫瑰红景天;化学成分;药理作用;临床应用

玫瑰红景天(Rhodiola rosea L.)是景天科(Crassulaceae)红景天属(Rhodiola L.)的一种多年生草本植物,又称为蔷薇红景天、金根或北极玫瑰,主要分布在我国新疆、四川、青海和甘肃等地。

玫瑰红景天大多数生长在海拔3 500~5 000 m左右的高山流石或灌木丛,对恶劣多变的自然环境具有特殊的适应能力。

但因该属植物多生长在高山苔原及山坡林地等恶劣且多变的环境条件下,呈片状分布,加之人为无限制采集,导致其野生资源数量急剧下降,已被列为国家重点保护的珍贵稀有植物。

全世界红景天属约有90余种,我国红景天属植物有55种,较为常见的有大花红景天、高山红景天、玫瑰红景天、狭叶红景天、小丛红景天等。

在所有红景天种中,玫瑰红景天最早也最经常被用于医疗目的,因此玫瑰红景天在国际上是红景天属植物中最著名的品种之一,也是该属主要的研究和开发对象之一[1-4]。

玫瑰红景天已被俄罗斯、斯堪的纳维亚等国家的传统医学使用了几个世纪,并出现在许多国家的“传统药物”中。

明代李时珍在《本草纲目》中记载玫瑰红景天为“本经上品,祛邪恶气”,被称为“仙赐草”,有玫瑰香味,新鲜时更浓郁,全草均可药食两用,常用根茎,性“甘、苦、平,归肺、心经”,具有活血止血、化瘀消肿之功[5]。

现代药理学研究显示该植物具有清肺止咳[6]、抗衰老、抗氧化、抗疲劳、抗抑郁、抗过敏、抗菌、抗癌等作用,常用于治疗呕血、咳血、高血压、冠心病等病症[7]。

玫瑰红景天的最早医疗记录可追溯到公元77年的迪奥斯科里季斯,希腊医生Dioscorides 在《De Materia Medica》一书中也记录了玫瑰红景天的药用价值,认为玫瑰红景天是一种具有抗疲劳、抗应激和抗抑郁作用的生物补充剂[8]。

1969年玫瑰红景天获得了苏联卫生部的批准和注册,可以进行药用。

1985年玫瑰红景天被瑞典植物药产品收录。

欧洲药品管理局(http://www. Ea. europa.eu/EMA/)现也收录了该植物的临床应用[9]。

然而在我国,大花红景天是中国药典收录的唯一的红景天品种,因此国内对玫瑰红景天的研究相对较少。

基于国内外文献调研,现对玫瑰红景天的化学成分、药理作用及临床应用进行系统的论述。

1 玫瑰红景天的化学成分研究玫瑰红景天中含有多种有效成分,包括精油、脂肪、甾醇、糖苷、有机酸(草酸、柠檬酸、苹果酸、没食子酸、琥珀酸)、酚类物质,此外还包括单宁和蛋白质等[10]。

现对该植物包含的化学成分概述如下。

1.1 挥发性物质干燥的玫瑰红景天根茎中含有0.05%的挥发性成分,主要包括单萜烃类(25.40%),单萜醇类(23.61%)和直链脂肪醇类(37.54%),占挥发油总量的85% 以上。

其中正癸醇(30.38%)、香叶醇(12.49%)和1,4-P-薄荷二烯醇(5.10%)是玫瑰红景天中最丰富的挥发性成分[10],而这与该属其他红景天植物挥发性物质是不同的。

大花红景天的主要挥发性成分为正辛醇(20.31%)、牛儿醇(12.86%)、亚油酸(5.73%)[11];小丛红景天主要挥发性成分为肉豆蔻酸(19.37%),棕榈酸甲酯(7.56%)[12];长鞭红景天中挥发性成分以棕榈酸为主,含量高达35.90%[13,14]。

目前从玫瑰红景天挥发油中共检测到86 种化合物[15],主要成分为:Santene(檀烯)、Tricyclene(三环萜)、α - Pinene(α - 松萜)、Camphene(莰烯)、Hexanal(乙醛)、β-Pinene(β-松萜)、Sabinene(桧烯)、3-Carene(3-蒈烯)、β-Myrcene(β-月桂烯)、αTerpinene(α - 松油烯)、2 - Heptanone(2 - 庚酮)、Heptanal(庚醛)、Limonene(柠檬烯)、β-Phellandrene (β-水芹烯)、2- Pentyl furan(2-戊基呋喃)、cisOcimene(顺-罗勒烯)、γ-Terpinene(γ-松油烯)、trans-Ocimene(反-罗勒烯)、Styrene(苯乙烯)、nPentanol(正戊醇)、p -Cymene(对异丙苯)、Terpinolene(异松油烯)、n - Octanal(正辛醛)、6- Methyl -5- hepten -2- one、n-Hexanol(正己醇)、nNonanal(正壬醛)、Ocimenone(罗勒烯酮)、trans-2- Octenal(反-2-辛烯醛)、β-Thujone(β-侧柏酮)、β,p - Dimethyl styrene(二甲基苯乙烯)、cis - Linalool oxide(顺-氧化芳樟醇)、Menthone(薄荷酮)、transLinalool oxide(反-氧化芳樟醇)、Isomenthone(异薄荷酮)、n-Decanal(正葵烷)、Benzaldehyde(苯甲醛)、Isopinocamphone(异松樟酮)、trans - 2 - Nonenal、Pinocarvone(异松香芹)、Linalool(沉香醇)、nOctanol(正辛醇)、Bornyl acetate(乙酸冰片酯)、βCaryophyllene (β-石竹烯)、Neomenthol(新薄荷醇)、Myrtenal(桃金娘醛)、Menthol(薄荷脑)、transPinocarveol(反-松香芹醇)、Neral(柠檬醛)、Estragol (雌三烯)、n-Nonanol(正壬醛)、α-terpineol(α-松油醇)、Geranyl formate(甲酸酯)、Carvone(香芹酮)、Geranial (香叶醛)、Geranyl acetate(乙酸香叶酯)、Cuminyl aldehyde(枯茗醛)、Perilla aldehyde (紫苏醛)、n-Decanol(正葵醇)、Myrtenol(桃金娘醇)、Nerol (橙花醇)、trans-Carveol (反-香苇醇)、cis-Carveol (顺-香苇醇)、Geraniol(香叶醇)、Hexanoic acid(己酸)、Benzyl alcohol(苯甲醇)、Octadecyl acetate(硬脂醇乙酸酯)、Phenylethyl alcohol(苯乙醇)、Cuminyl acetate(苯甲醇乙酸乙酯)、Dodecanol(十二烷醇)、Perilla alcohol(紫苏醇)、Cinnamaldehyde(桂皮醛)、Benzene propanol(苯丙醇)、1,4-p-Menthadien-7-ol (1,4 - P -薄荷二烯醇)、Octanoic acid(正辛酸)、Cumin alcohol 、Cinnamyl acetate(乙酸肉桂酯)、Thymol(百里酚)、Carvacrol(香芹酚)、Cinnamyl alcohol(肉桂醇)、Decanoic acid(正葵酸)、Dodecanoic acid(月桂酸)、Acetovanillone(香草酮)、Benzyl benzoate(苯甲酸苄酯)、Tetradecanoic acid(肉豆蔻酸)、Pentadecanoic acid(十五酸)、Hexadecanoic acid(十六酸)。

苯乙醇及苯丙醇苷类化合物是玫瑰红景天中的代表性化合物,苯乙醇类化合物以酪醇和红景天苷为代表,而在苯丙醇类化合物中,以松香(rosin)、络塞林(rosarin)、络塞维(rosavin)为代表,其主要成分如图2所示。

红景天苷是红景天属植物中的代表性成分。

研究表明,红景天属植物不同植物之间红景天苷的含量差异较大,大花红景天红景天苷含量最高为1.515%,库页红景天次之为1.088%,玫瑰红景天中红景天苷的含量为0.3%左右,而云南红景天和长鞭红景天最低[16,17]。

前苏联学者研究发现苯丙醇类成分--络塞维则是玫瑰红景天中特有成分,其含量在0.08%~0.6%之间[18,19玫瑰红景天提取物中还含有一定比例的鞣质及原花青素类成分,有学者报道称玫瑰红景天的70% 丙酮提取物中含有30% 的原花青素类成分,其中原花青素是以表棓儿茶素棓酸酯(EGCG)/表棓儿茶素(EGC)为基本结构单元,属原翠雀定类原花青素[20,21]。

该类成分具有很好的抗氧化、抗癌、抗炎、抗过敏、抗突变和改善肝功能等活性[10]。

1.6 其他成分玫瑰红景天中还含有人体必需的17种氨基酸、21种微量元素、糖类、脂肪、蜡、蛋白质、维生素等[22]。

2 玫瑰红景天的药理作用红景天苷(salidroside)和络塞维(rosavin)是玫瑰红景天中的两种主要活性成分。

络塞维仅在玫瑰红景天中被发现,因而是玫瑰红景天植物的特征性成分[23,24]。

天然抗氧化剂酪醇、红景天苷、没食子酸和多种黄酮类化合物为玫瑰红景天的抗氧化活性奠定了物质基础。

根据目前人们公认的Harman 提出的衰老理论,随着年龄增长引起的退行性变化是由自基的副作用引起的,玫瑰红景天可通过有效清除自由基达到抗衰老作用[7]。

研究发现玫瑰红景天挥发性物质在相同浓度下对H2O2/Fe2+体系中的羟基自由基清除率均优于维生素C,且呈现量效依赖关系,说明玫瑰红景天挥发性物质有明显的抗氧化活性,是一种天然的抗氧化物质[25-27]。

同时,红景天苷作为玫瑰红景天中重要的抗氧化成分,在发挥抗氧化应激作用的同时也具有“预防”细胞衰老的作用。

曾秀兰[28]在实验中发现,红景天苷可使细胞内超氧化物歧化酶(orgotein superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)及谷胱甘肽(glutathione,GSH)活性增加,而使丙二醛(malondialdehyde,MDA)生成减少,提示红景天苷可有效对抗皮肤光老化。

Mao GX 等发现,红景天苷可提高细胞活力、降低衰老相关β-半乳糖苷酶阳性细胞数、减轻G1/ G0期细胞周期阻滞、抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21WAF 和p16INK表达、降低MDA含量、抑制金属基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase-1,MMP-1)、白介素-6(Interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)产生[29]。

Li X 等在实验中发现,红景天苷与色氨酸-甘氨酸-精氨酸富含结构域(tryptophan-glycine-arginine-rich,WGR)结合,激活聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶[poly (ADP-ribose)polymerase-1,PARP1]信号通路,加速氧化损伤的DNA修复,维持氧化应激条件下造血干细胞功能[30]。

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