治疗精神分裂症和其他精神病性障碍的一类药物
抗抑郁药 （antidepressa nts）
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镇静催眠药
（sedative-hypnotics)
第2节 抗精神分裂症药
抗精神分裂症药（antischizophrenic drugs）又称
神经松弛药（neuroleptics），是指能够控制精神运动 性兴奋，对某些精神病症状具有治疗作用的一类药物
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过敏反应 皮疹，皮炎，白细胞、粒细胞和血小板减少
药源性精神异常 可引起兴奋、抑郁、幻觉、妄想、意识
障碍等，发生应立即停药
神经松弛剂恶性综合征 高热、妄想、循环衰竭等，可致
死发生应立即停药，用DA受体激动药及对症和支持治疗
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药物相互作用
能够增强其他中枢抑制药的药理作用 能抑制DA受体激动药左旋多巴、溴隐亭等药理作用 肝药酶诱导剂可加速氯丙嗪代谢 氯丙嗪的去甲基代谢产物拮抗胍乙啶的降压作用
五氟利多（penfluridol） 氟哌利多（droperidol） 溴哌利多（bromperidol） 苯哌利多（benperidol）
临床药理学 第5版
第十七章 精神疾病的临床用药
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目 录
第1节 第2节 第3节 第4节 第5节 概述 抗精神分裂症药 抗焦虑症药 抗抑郁症药 抗睡眠障碍药
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第1节 概述
精神疾病是以心理（精神）活动异常为主要表现的一大 类疾病，包括精神分裂症、情感性精神病（躁狂症、抑 郁症）、焦虑性神经官能症等。
大剂量可以直接抑制呕吐中枢
对体温的影响 抑制下丘脑体温调节中枢 对内分泌系统的影响 可阻断下丘脑结节-漏斗处DA2受体
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临床应用及评价
治疗精神病 控制精神分裂症的阳性症状症状。多数病人症
状缓解，约有半数可获痊愈，并能减少复发
镇吐 用于治疗多种原因引起的呕吐，对晕动病呕吐无效。 低温麻醉与人工冬眠 配合物理降温，可用于低温麻醉。与 哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂 治疗心力衰竭 与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛
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不良反应与防治
一般性不良反应 无力、嗜睡、视力模糊、心动过速等 锥体外系反应 发生率较高，减少剂量或停药，换用锥体 外系反应小的药物 内分泌紊乱 催乳素增多，乳房肿大、溢乳、月经异常
外周抗胆碱样作用 阻断M受体引起口干、便秘、心悸等，
偶有急性尿潴留或肠麻痹 心血管系统反应 可致直立性低血压，可用去甲肾上腺素、 间羟胺等药物治疗
睡眠障碍与多种疾病有密切联系或合并发生，可激发躯 体或心理疾病。
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药物治疗原则
明确诊断，严格掌握药物的适应证和禁忌证
用药个体化，根据病人的症状、疾病类型、躯体状况等选
择药物 向病人及其家属说明用药的有关问题，消除顾虑，提高病 人服药的依从性 足剂量、足疗程用药，给药应递增，停药应递减，不可骤 然停药
单次服药t1/2为17小时。代谢产物7-羟基氯丙嗪有药理活性
主要经肾脏排泄，亦可通过乳汁分泌
有效血药浓度为100～600ng/ml，高于750ng/ml可能产生毒
副作用
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药理作用与机制
对多巴胺、5-HT、M、α肾上腺素受体均有阻断作用 抗精神病作用 作用于中脑-边缘系统和中脑-皮层通路的 DA2样受体 镇吐作用 小剂量抑制延髓催吐化学感受区的DA2样受体，
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精神分裂症的多巴胺假说
中脑-皮质通路 低下： 阴性症状 认知损害 黑质纹状体通路 （锥体外系症状）
结节-漏斗部通路
（催乳素释放）
中脑-边缘系统通路 亢进： 阳性症状
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多巴胺通路阻断的结果
黑质-纹状体通路
中脑-边缘系统
锥体外 系症状
缓解精神症状
中脑-皮质通路
结节-漏斗通路
阴性症状加重
催乳素升高: 性功能障碍 12 闭经 12
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单一用药，尽量避免不必要的合并用药。 全程维持治疗，避免复发风险
密切观察病情变化和药物不良反应，以便及时处理
控制症状后，药物维持治疗的同时应进行心理治疗
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抗焦虑症药 （anxiolytics）
抗精神分裂症药
（antipsychotic drugs)
抗精神病药（antipsychotics）是指临床主（phenothiazines） 丁酰苯类（butyrophenones） 硫杂蒽类（thioxanthenes） 第二代抗精神病药又称非典型抗精神病药
苯甲酰胺类（benzamides）
苯异口恶 唑类（benzisoxazole） 二苯二氮䓬类（dibenzodiazepines） 二苯硫氮䓬类（dibenzothiazepine）
硫利达嗪（thioridazine）
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氯丙嗪（chlorpromazine）
本类药物的基本结构为三环的吩噻嗪，根据其10位N上侧链的 不同又分为二甲胺类、哌嗪类和哌啶类
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体内过程
食物和碱性药物均可明显减少其吸收。
吸收后分布到全身组织，肺药物浓度最高，其次为肝脏和
脑。血浆蛋白结合率为96%
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药物相互作用
与抗酸药和止泻药合用可减少本品的口服吸收 与苯巴比妥类药物合用，两者血药浓度均降低 与胺碘酮、普鲁卡因胺等合用，与匹莫齐特、阿托西汀等 合用，均可致室性心律失常
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二、丁酰苯类（butyrophenones）
本类药物化学结构与吩噻嗪类完全不同，但药理作用与
吩噻嗪类相似，是强效抗精神病、抗焦虑药 氟哌啶醇（haloperidol）
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特点
精神分裂症分为急性期和慢性期。急性期临床症状有妄
想、幻觉等。慢性期临床症状有思维贫乏、情感淡漠等。
情感性精神病分为躁狂症和抑郁症。躁狂症临床症状有 情绪高涨、联想加速等。抑郁症临床症状有情绪低落、 思维活动减慢等。
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焦虑性神经官能症临床症状有无明确原因的精神不安和
心情紧张、心惊肉跳感、恐惧感、容易激怒等精神症状。
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一、吩噻嗪类（phenothiazines）
本类药物的基本结构为三环的吩噻嗪，根据其10位N上侧 链的不同又分为二甲胺类、哌嗪类和哌啶类 氯丙嗪（chlorpromazine） 奋乃静（perphenazine） 氟奋乃静（fluphenazine）
三氟拉嗪（trifluoperazine）