2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述我国流感疫苗的有关进展情况。

答：目前我国批准的流感疫苗有3种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。

到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。

目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达70％～90％，但对儿童和老年人的保护率仅40％～60％。

由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。

2．简述急性中毒解救的一般原则。

答：1.未吸收的毒物处理：采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物，防止吸收。

2.已吸收的毒物处理：静脉输液以降低血中毒物浓度，使用利尿剂促进毒物排泄。

3.对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。

4.应用解毒剂：如已确证毒物性质，应选择适当的特异性解毒剂。

3．简述溶血栓药的研究动向。

答：1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。

4．器官移植免疫抑制剂研究进展。

答：50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。

自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。

如：普乐可复（ＦＫ506）。

雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。

可防止移植物动脉粥样硬化的发生。

另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。

5．简述孕激素对骨代谢的间接作用。

答：孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。

6．简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。

答：1.该药在接触抗原之前用药，能稳定肥大细胞膜，可以防止Ｉ型变态反应所致的哮喘，在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘；2.该药无松弛气管平滑肌的作用，不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用；对抗原－抗体结合无影响，也不抑制抗体的生成。

3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳，但对内源性哮喘疗效较差；对运动性哮喘的疗效较满意，预先用药几乎可防止全部病例发作。

7．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。

答：异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。

现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。

近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。

8．简述维甲酸类药物的发展概况。

答：近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。

9．简述维甲酸类药物的组成。

答：维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。

维生素Ａ复合物中有三个主要成分：维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。

维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。

维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。

维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。

10．简述奥硝唑的药理作用及临床应用。

答：奥硝唑进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基，抑制细胞ＤＮＡ的合成，并使已合成的ＤＮＡ降解，破坏ＤＮＡ的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使病原体细胞死亡。

临床应用于：⑴抗厌氧微生物感染；⑵治疗兰伯氏贾第虫病；⑶治疗阴道炎；⑷治疗阿米巴病；⑸放射增敏等。

11．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答：（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。

（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。

心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。

12．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。

临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。

经口服本药每次25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。

还可用于小儿遗尿症。

13．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。

答：近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。

药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。

研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。

因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。

14．何谓先导化合物？答：在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。

该化合物称之为先导化合物。

发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。

15．简述铬与2型糖尿病的研究进展。

答：铬（Ｃｒ）是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅｆａｃｔｏｒ，ＧＴＦ）或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ，ＩＮＳ）的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。

此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。

糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（ＩＮＳ）抵抗。

铬有望作为改善ＩＮＳ抵抗、防治Ｔ2ＤＭ的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。

16．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。

答：随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。

通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要方面。

单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。

现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。

17．简述β－内酰胺类抗生素的耐药性机制。

答：各种细菌对β－内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌（Ｇ＋）和革兰氏阴性菌（Ｇ－）的不同而有一定差异，大体上可分三大类：⑴因β－内酰胺类抗生素作用的靶位ＰＢＰ的变异而引起抗生素的亲和性下降；⑵β－内酰胺类抗生素因被β－内酰胺酶分解而失活；⑶因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改变而引起菌体内药物摄取量的减少使细胞内浓度下降。

18．简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。

答：1.目前认为受体分类的标准有三：⑴对特异性配基的亲和性；⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点；⑶基因的结构上及在染色体上的位置。

2.依据这些标准，Ａｄ－Ｒ可分为α1、α2与受体β三类，而ａα1、ａα2与β受体又至少可分成三种亚型，它们分别是α1Ａ、α1Ｂ与α1ｃ受体；ａ2Ａ、α2Ｂ、α2Ｃ受体和β1、β2、β3受体。

它们都有各自相应的基因；Ａｄ－Ｒ的分子结构符合Ｇ蛋白耦联膜表面受体的一般特征。

19．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

20．简述药物不良反应所包括的内容。

答：ＷＨＯ对药品不良反应（ＡＤＲ）的定义：是为了预防、诊断或治疗人的疾病，改善人的生理功能而给予正常剂量的药品所出现的有害的非预期的反应。

内容包括：（1）药物引起的各类变态反应；（2）疑因药物引起的人体各系统、器官组织的功能和形态方面的异常；（3）疑因药物引起的致癌、致畸、致突变反应；（4）非麻醉药引起的药物依赖性等；（5）所有疑因药物引起的致残、丧失劳动能力，危及生命或死亡的不良反应。

21．目前基因疗法主要用于治疗哪些疾病。

答：1.遗传性疾病：主要是单基因或一簇连锁基因缺损引起的某种蛋白质和酶的缺乏，如血友病、地中海贫血、苯酮酸毒症。

2.先天性免疫缺陷病，多有遗传缺陷，如Ｔ淋巴细胞的腺苷脱氨酶（ＡＤＡ）基因缺陷。

3.恶性肿瘤：近年发现细胞抗癌基因缺乏或缺陷可发生肿瘤。

近年来有人将抗癌基因－Ｐ53基因转入胸癌细胞和神经胶质瘤细胞中有很好效果。

22．简要说明药物对映体的药效学有哪些情况。

答：手性药物中对映体间药效学上的差异非常复杂，有如下几种情况：⑴药物的药理作用仅有一个对映体产生，或两个对映体具有性质完全相反的药理作用，或对映体之一有毒或具有严重的副作用。

⑵一种药理作用具有高度的选择性，另一些作用的立体选择性很低或无立体选择性。

⑶两个对映体药理作用不同，但合并用药有利。

23．简述群体药代动力学的主要目的和意义。

答：群体药代动力学的主要目的和意义可概括如下：⑴采集并利用临床常规监测数据，所得参数为个体化给药打下良好的基础。

⑵取样点少，适合临床开展，易为病人接受。

定量考察患者生理，病理因素对药代动力学参数的影响，以及各种随机效应。

⑶为新药临床试验提供更全面的信息，为新药质量评价提供新的方法。

为深入开展药物治疗学、ＴＤＭ、临床药效学提供新的方法和途径。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答：1.对凝血机制的影响：研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。