第三章外周神经系统用药
一、单项选择题
1.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，（）是错的
A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
C.山莨菪碱结构中有6β-羟基
D.中抠作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E.中枢作用;东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
2.马来酸氯苯那敏属于下列（）抗过敏药
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.丙胺类
D.三环类
E.哌啶类
3.(-)-去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时，使效价降低,是因为发生了（）
A.水解反应
B.还原反应
C.氧化反应
D.开环反应
E.消旋化反应
4.异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为（）
A.侧链上的羟基
B.侧链上的氨基
C.烃氨基侧链
D.儿茶酚胺结构
E.苯乙胺结构
5.苯乙胺类拟肾上腺素药,侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代（）
A.对α1受体亲和力增大
B.对α2受体亲和力增大
C.对β受体亲和力增大
D.对β受体亲和力减小
E.对α和β-受体亲和力均增大
6. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据为（）
A.因为有苯环
B.酯基的水解
C.第三胺的氧化
D.因有芳伯氨基
E.苯环上有亚硝化反应
7.阿托品在碱性水溶液中易被水解,因为化学结构中含有（）
A.酰胺键
B.内酯键
C.亚酰胺键
D.酯键
E.内酰胺键
8.关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是（）
A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构
B.苯环上引入羟基，作用强度增强
C.左旋体活性通常大于右旋体
D.α碳原子上引入甲基，通常作用强度增强
E.通常β受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大
9.关于麻黄碱的叙述不正确的是（）
A.具有与肾上腺素相似的升压作用
B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E.平喘作用持续时间较长
10.溴新斯的明的化学名为（）
A.溴化-N,N,N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
B.溴化-N,N,N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺
C.溴化-N,N,N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
D.溴化-N,N,N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺
E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺
11.下列叙述中哪条是不正确的（）
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
12.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与Ach E结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
C.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
D.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
13.临床应用的阿托品是莨菪碱的（）
A.右旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D.内消旋体
E.都在使用
14.阿托品的特征定性鉴别反应是（）
A.与AgNO3溶液反应
B.与香草醛试液反应
C.与CuSO4试液反应
D. Vitali反应
E.紫脲酸胺反应
15. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的( )结构类型
A.乙二胺类
B.哌嗪类
C.丙胺类
D.三环类
E.氨基醚类
16.下列除（）外都是非镇静的抗组织胺药。
A. 氯苯那敏
B. 氯马斯汀
C. 阿伐斯汀
D.氯雷他定
E. 西替利嗪
17.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为( )
18. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( )
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构
B.普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因酰胺结构邻近位置有甲基
D.利多卡因的中间部分较普鲁卡因短
E.酰胺键比酯键不易水解
19.盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料
A.苯环
B.伯氨基
C.酯基
D.芳伯氨基
E.叔氨基
20.下列药物中含有甾体母核的是（）
A.己烯雌酚
B.泮库溴铵
C.奎尼丁
D.利血平
E.洛伐他汀
二、问答题：
1．为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物?
2．对乙酰胆碱进行结构改造得到拟胆碱药物主要有哪几种方法？举例说明。
3．阿托品与东莨菪碱、山莨菪碱化学结构有什么区别？对其中枢作用有何影响。
4．阿托品结构中有几个手性碳,几个光学异构体?水溶液的稳定性如何？水解产物是什么? 5．如何鉴别阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱？
6．解释软药的概念,举例说明。
7．说明苯磺阿曲库铵、泮库溴铵的结构特点及临床用途。
8．简述拟肾上腺素药的主要构效关系。
9．简要说明拟肾上腺素药的结构与稳定性（体内、体外）之间的关系。
10．肾上腺素及去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的水溶液为什么易被氧化变色（从化学结构上分析原因）？
11．写出麻黄碱的化学结构，指出含有几个手性碳原子，有几个光学异构体？具有显著活性的是哪个异构体?
12．根据对受体选择性不同，肾上腺素能拮抗剂分为那几类？
13．组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一例药物名称。
14．写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1受体拮抗剂的名称及化学结构式。
指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的位置。
15．局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。
16．简述局麻药的构效关系。
17．写出盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构，比较其化学稳定性。