第五章 非甾体抗炎药 大纲要求： 掌握：解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。 掌握：代表药物阿司匹林（典、基）、对乙酰氨基酚（典、基）、吲哚美辛（典、基）、双氯芬酸钠（碘、基）、布洛芬（典、基）的化学名、结构、理化性质和用途。 掌握：贝诺酯（典）、安乃近（典）、萘普生（典、基）的结构、理化性质及用途。 熟悉：萘丁美酮（基）、芬布芬（典）、舒林酸（典、基）、酮洛芬（典）、吡罗昔康（典）、美洛昔康（基）、别嘌醇（典、基）、丙磺舒（典、基）和秋水仙碱（典、基）的结构、作用特点和用途。 了解：解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。 一、A型题（最佳选择题） 1．以下药物中，哪个药物对 COX－2的抑制活性比 COX－1的抑制活性强 A．吡罗昔康 B．布洛芬 C．吲哚美辛 D、美洛昔康 E、酮洛芬 2．以下药物中，哪个药物以右旋体供药 A．萘普生 B．布洛芬 C．萘丁美酮 D．安乃近 E．吡罗昔康 3．下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是 A、吡罗昔康 B．吲哚美辛 C．萘普生 D．芬布芬 E．非诺洛芬 4．具有下列化学结构的药物是： （以下为化学结构） A、阿司匹林 B、安乃近 C．吲哚美辛 D．对乙酰氨基酚 E．贝诺酯 5、具有下列化学结构的药物是 （以下为化学结构） A、芬布芬 B、萘丁美酮 C．吲哚美辛 D．对乙酰氨基酚 E．安乃近 6．下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液 A、布洛芬 B对乙酰氨基酚 C．双氯芬酸 D．萘普生 E．酮洛芬 7．下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性 A．阿司匹林 B、吡罗昔康 C．布洛芬 D．吲哚美辛 E．舒林酸 8．非甾体抗炎药的化学结构类型可分为 A． 水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类 B． 3，5一吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、l，2一本并噻嗪类及其他类 C．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类 D．吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类 E．3，5一吡唑烷二酮类、水杨酸类、l，2一苯并噻嗪类 9、下列哪个药物可以抑制青霉素在肾小管的分泌，增加其血药浓度，延长作用时间 （以下为化学结构式） 10．下列药物中，哪个药物可溶于水 A、吲哚美辛 B．吡罗昔康 C．安乃近 D．布洛芬 E、贝诺酯 11．非甾体抗炎药物的作用机制是 A．二氢叶酸还原酶抑制剂 B．二氢叶酸合成酶抑制剂 C．β一内酰胺酶抑制剂 D．花生四烯酸环氧化酶抑制剂 E．粘肽转肽酶抑制剂 12．下列化学结构中哪个是别嘌醇 （以下为化学结构式） 13．药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A．检查水溶液的酸性 B．检查碳酸钠中的不溶物 C．与高铁盐溶液呈色 D．与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 E．检查是否有酸味 14．吲哚美辛的化学结构为 （以下为化学结构式） 15．安乃近在下列哪种溶剂中的溶解度最大 A、乙醇 B．水 C．氯仿 D．乙醚 E．丙酮 16．具有下列化学结构的药物是 （以下为化学结构式） A、安乃近 B．保泰松 C．萘普生 D．吲哚美辛 E．酮洛芬 17．下列叙述中哪一条与阿司匹林的性质不符 A．可溶于碳酸钠溶液中 B．水溶液加热后与三氯化铁试液反应显紫堇色 C．在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解 D．具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用 E．与对乙酰氨基酚缩合的成酯的产物，对胃肠道刺激性小，称为贝诺酯 18．吡罗昔康的化学结构为 （以下为化学结构式） 19．下列叙述中哪条与布洛芬不符 A、含有异丁基 B．含有苯环 C．为白色结晶性粉末，不辞于水。 D、临床用其右旋体 E．为环氧酶抑制剂 20、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A、抗癫痫 B．中枢兴奋 C．抗病毒 D、降血脂 E．消炎镇痛 21．双氯芬酸钠的化学名为 A、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠 B、2—[（2，4—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠 C、2—[（2，3—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠 D、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]—苯乙酸钠 E、2—[（2，4—二氯苯基）氨基]—苯乙酸钠 22、化学名为2—（4—异丁基苯基）丙酸的药物名称为 A、萘普生 B．布洛芬 C．酮洛芬 D．芬布芬 E．萘丁美酮 23、化学名为2一甲基一l－（4一氯苯甲酸基）－5一甲氧基一1H—吲哚一3一乙酸的药物的主要临床用途是 A．为麻醉性的镇痛药物 B．为分离麻醉剂 C．为非甾体抗炎药 D．为抗痛风药物 E．为抗精神病药物 24．下列哪个药物具有一定的抗肿瘤作用 A、秋水仙碱 B、贝诺酯 C．双氯芬酸钠 D．吡罗昔康 E．别嘌醇 25．贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的 A、阿司匹林和丙磺舒 B．阿司匹林和对乙酸氨基酚 C．萘丁美酮和对乙酰氨基酚 D．舒林酸和丙磺舒 E．舒林酸和对乙酸氨基酚 二、B型题（配伍选择题） [1—2] （此处为结构式） 1、 为布洛芬的结构式 2、 为吡罗昔康的结构式 [3—5] A、萘普生 B、阿司匹林 C、布洛芬 D、丙磺舒 E、双氯芬酸钠 3、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]苯乙酸钠 4、2-（乙酰氧基）苯甲酸 5、2—（4—异丁基苯基）丙酸 [6—9] A、贝诺酯 B、吲哚美辛 C、美洛昔康 D、萘普生 E、安乃近 6、为1，2—苯并噻嗪类药物 7、为水杨酸类药物 8、为芳基乙酸类药物 9、为芳基丙酸类药物 [10—13] A、舒林酸 B、萘丁美酮 C、吲哚美辛 D、芬布芬 E、安乃近 10、结构中含有萘环 11、结构中含有甲砜基 12、结构中含有磺酸钠基 13、结构中含有联苯基 [14—15] （此处为化学结构式） 14．可选择性抑制尿酸的生物合成 15．可增加尿酸的排泄 [16一18] A、阿司匹林 B、布洛芬 C．萘丁美酮 D、萘普生 E．别嘌醇 16、为前体药物 17、以右旋体供药用 18．以外消旋体供药用 [19－20] A、丙磺舒 B．双氯芬酸钠 C．舒林酸 D、阿司匹林 E．对乙酰氨基酚 19．遇三氯化铁试液显蓝紫色 20．直接加入三氯化铁试液不显色，但加热后可显紫堇色 [21一24] A、秋水仙碱 B、美洛昔康 C．丙磺舒 D．对乙酰氨基酚 E．吲哚美辛 21．可以抑制青霉素在肾小管的分泌，与其合用起到增效作用 22．能抑制细胞菌丝分裂，具有一定的抗肿瘤活性 23．仅有解热镇痛作用，无抗炎活性 24．具有抗痛风作用 [25－27] A、安乃近 B．阿司匹林 C．萘普生 D．舒林酸 E．吡罗昔康 25．易溶于水 26．结构中含有一个手性碳原子 27．不含有羧基却具有酸性 [28一29] A．盐酸溴己新 B、盐酸吗啡 C．盐酸布桂嗪 D．枸橼酸芬太尼 E．盐酸曲马多 28．可发生重氮化一偶合反应 29．遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色 三、X型题（多项选择题） 1．关于解热镇痛药的正确描述有 A． 这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用，而且对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效 B． 大多数药物有一定的抗炎作用 C．该类药物可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类 D．这类药主要是通过抑制花生四烯酸环氧化酶而发挥作用 E．该类药物具有耐受性和成瘾性 2．下列哪些性质符合安乃近 A．易溶于水，可制成注射剂 B．加热后和三氯化铁试液呈紫色 C．结构中含有亚甲基磺酸基 D．对外伤性疼痛及内脏绞痛有效 E．为吡唑酮类解热镇痛药 3．化学结构中含有羧基的药物有 A、吲哚美辛 B、萘普生 C．贝诺酯 D、吡罗昔康 E．芬布芬 4、下列哪些药物的结构中含有手性碳原子 A、安乃近 B．萘丁美酮 C．布洛芬 D．酮洛芬 E．萘普生 5、下列叙述中哪些与吲哚美辛相符 A． 溶于丙酮，几乎不溶于水 B． 在强酸强碱条件下可发生水解，水解产物可进一步氧化成有色物质 C．用于炎症疼痛作用显著 D．对光敏感，遇光可逐渐分解 E．为芳基烷酸类非甾体抗炎药 6．化学结构如下的药物与下列哪些药物的药理作用相似 （此处为结构式） 丙磺舒 A、别瞟醇 B．秋水仙碱 C．舒林酸 D．美洛昔康 E．安乃近 7．关于阿司匹林下列哪些叙述是正确的 A．水溶液显酸性 B．在氢氧化钠溶液中溶解，但同时分解 C．水解产物加入三氯化铁试液显紫色 D．水解产物能发生重氮化一偶合反应 E．具有解热．镇痛及抗炎抗风湿作用 8、下列药物中，哪些药物为非甾体抗炎药 （此处为结构式） 9．解热镇痛药从结构上可分为 A、苯胺类 B．苯酰胺类 C．l，2一苯并噻嗪类 D．水杨酸类 E．吡唑酮类 10．具有以下化学结构的药物符合下列哪些性质 （此处为化学结构式） 芬布芬 A、为萘丁美酮 B．为芬布芬 C．为前体药物，体内代谢为联苯乙酸而发挥作用 D．胃肠道副作用反应较为严重 E．为环氧酶抑制剂 11．下列哪几个药物不属于非甾体抗炎药 （此处为结构式） 12．非甾体抗炎药包括以下哪些结构类型的药物 A、芳基烷酸类 B、苯甲酸酯类 C．3，5一吡唑烷二酮类 D、苯氧乙酸类 E．1，2一苯并噻嗪类 13．下列哪些性质与布洛芬相符 A．易溶于水，不溶于氯仿 B．含有一个手性中心，临床用其外消旋体 C． 可溶于氢氧化钠溶液中 D． 其消炎镇痛作用强于阿司匹林 E． 为白色结晶性粉末，稍有特异臭味 14、药典规定对阿司匹林进行碳酸钠溶液中不溶物的检查是为了检测哪些杂质 A、水杨酸 B、对氨基酚 C．醋酸苯酯 D．乙酸水杨酸苯酯 E．水杨酸苯酯 15．下列叙述中，哪些符合阿司匹林的性质 A、化学名为N－（4一羟基苯基）乙酰胺 B．化学名为2－（乙酰氧基）苯甲酸 C．其水溶液中加入三氯化铁试液可见紫堇色 D．具有抑制血小板凝聚作用 E．长期服用可出现胃肠道出血 16．对乙酰氨基酚具有以下哪些性质 A． 为白色结晶性粉末 B．遇三氯化铁试液显紫色 C．其水溶液不稳定，会发生水解 D、与亚硝酸钠试液反应生成重氮盐，再加入碱性β—萘酚试液，生成红色偶氮化合物 E．为解热镇痛药，无抗炎作用 17．化学结构如下的药物具有哪些性质 （此处结构式） 双氯灭痛 A．临床用于类风湿关节炎、神经炎、红斑狼疮等治疗 B．其镇痛作用比阿司匹林强40倍 C．为前体药物，在体内代谢活化 D．为环氧酶一2选择性抑制剂 E、可用于癌症和手术后疼痛 18．解热镇痛药物的结构类型包括 A、苯胺类 B．硝基呋喃类 C．吡唑酮类 D．水杨酸类 E．苯氧乙酸类 19．下列药物中，哪几个属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物 A、吲哚美辛 B、安乃近 C．舒林酸 D．芬布芬 E．萘普生 20．下列药物中，哪几个药物不作为抗炎药物使用 （此处为结构式） A、阿司匹林 B、扑热息痛 C、安乃近 D、布洛芬 E、吡罗昔康 21．下列药物中，哪些药物的结构中不含有手性碳原子 A、美洛昔康 B．酮洛芬 C．萘普生 D．萘丁美酮 E、双氯芬酸钠 22．下列药物中，哪几个药物为前体药物 A．舒林酸 B、芬布芬 C．萘丁美酮 D．吲哚美辛 E．酮洛芬 23．舒林酸的结构特征为 A、含有吲哚环 B．含有萘环 C．含有茚环 D、含有甲砜基 E、含有氟原子 24、美洛昔康的化学结构特点是 A、含有吡啶环 B．含有噻唑环 C．含有1，2一苯并噻嗪环