思
考
与
练
习
题
常见局部麻醉药的药理特点及临床应用
下
次
课
预
习
要
点
骨骼肌松弛剂
教研室或科室主任审查意见：
教研室或科室主任签字：
年 月 日
教育之通病是教用脑的人不用手，不教用手的人用脑，所以一无所能。教育革命的对策是手脑联盟，结果是手与脑的力量都可以大到不可思议。
第三节酰胺类局麻药
利多卡因
中效局麻药，盐酸水溶液稳定，不易分解起效快，穿透力强，弥散广，无明显血管扩作用
外表麻醉、神经阻滞，硬膜外阻滞、浸润麻醉
布比卡因
长效局麻药，比利多卡因强3-4倍，起效时间3-5min，运动神经的阻滞与浓度有关 主要在肝脏代。毒性比利多卡因大4倍，注意心脏毒性
硬膜外阻滞、脊髓麻醉，低浓度可行浸润麻醉、神经阻滞
（二）掌握局部麻醉药的作用机制
（三）了解局部麻醉药的分类及构效关系
教
学
重
点
和
难
点
教学重点：
局部麻醉药的药理作用、不良反响
教学难点：
局部麻醉药的构效关系、作用机制
教 学 容
时间分配及辅助手段
第六章 局部麻醉药
局部麻醉药的概念
能可逆性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒下，使有关神经支配的部位现暂时性，可逆性感觉丧失的药物
治疗措施：立即停药，保持呼吸道通畅，给氧，静注安定0.1-0.3mg.kg-1
如有惊厥，应及时控制其发生，注意维持循环的稳定和体温的监测
2、高敏反响
个体差异或者同一病人，处于不同的病理生理状况及围环境的影响→小量〔1/3-2/3〕局麻药晕厥、 呼吸抑制，甚至循环衰竭
3、特异质反响
极小量引起重的毒性反响 可能与遗传有关
理论上： 局麻药分子透过神经膜的数量取决于碱基的浓度
pH值升高，碱基浓度增加，增强局麻药作用
4、局麻药的混合作用
〔五〕体过程
1、吸收
剂量、注药部位血管收缩药决定影响血药浓度
不同部位注药后血药浓度：
肋间＞骶管＞硬膜外＞臂丛＞蛛网膜下腔＞皮下浸润
同一部位注药其吸收率与该部位的血流灌注有关
2、分布
局麻药的分布取决于药物的理化性质和各组织器官的血流量
教学时数
2
教
学
目
的
及
要
求
(一) 掌握：丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的作用特点、临床应用
(二) 熟悉：丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的体过程
(三) 了解：普卡因的作用特点、临床应用
教
学
重
点
和
难
点
教学重点：
丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的作用特点、临床应用
教学难点：
丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的体过程
罗哌卡因
长效局麻药.高度的运动/感觉神经别离阻滞术后运动神经阻滞迅速恢复
低浓度：分娩、术后镇痛
高浓度：硬膜外阻滞、神经阻滞
课堂讨论
静脉麻醉药好.吸入麻醉药好
25分
35分
30分
启
发
提
问
你知道吗.
1、利多卡因、布比卡因的药理特性.
2、临床应用.
外
语
要
求
Procaine，novocaine use dependence
理想的局麻药
理化性质稳定，易长期保存
易溶于水，局部刺激性小
起效快，作用强，能满足不同手术需要的时效
对皮肤黏膜的穿透力强，且是可逆的
无明显毒性,不易引起变态反响
无快速耐受
第一节 概述
〔一〕 局部麻醉药的分类及构效关系
分类：
酯类局麻药 普卡因 丁卡因 氯普卡因
酰胺类局麻药 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因
短效 普卡因 氯普卡因
小
结
局麻药是一类临床上广泛应用的药物，要求掌握局麻药的药理作用、作用机制及不良反响，其中局麻药的毒性反响尤为重要，在临床工作中需要熟悉毒性反响的发生原因，临床表现及预防措施，早期发现、早期处理，关键在预防，防止重的危急病人生命的毒性反响。
思
考
与
练
习
题
1、局麻药的药理作用.
2、局麻药的不良反响.
下
次
课
问 题 .
1、什么病人会神志消失.
2、治疗措施是否正确.
3、预防措施.
外
语
要
求
Local anestheficsuse dependence
Lose clqrendenceProcaine tetracaine
chlorprocaine lidocaine bupivcaine ropivacaine
对中枢神经系统的影响
眩晕、烦躁、肌颤→神志错乱、阵挛性惊厥→昏迷、呼吸肌麻痹
对心血管系统的影响
心肌收缩力↓不应期延长、传导↓、血管平滑肌松弛
〔四〕影响局麻药药理作用的因素
1、剂量
显效快慢、阻滞深度和持续时间
2、参加血管收缩药
减慢吸收，降低血药浓度，延长作用时间
3、pH值
酸性→阳离子浓度高
碱性→碱基浓度高
4、变态反响
又称过敏反响，属于抗原抗体反响
轻者： 皮肤斑疹或血管性水肿
重者：呼吸道粘膜水肿，支气管痉挛，呼吸困难甚至肺水肿及循环衰竭
酯类局麻药较多见
5、局部组织的损伤
临床常用的局麻药对正常的神经组织几乎没有刺激作用和毒性
神经系统疾病、脊髓外伤、炎症易诱发或加重神经并发症
5分
40分
45分
启
发
提
问
病 例 讨 论〔见幻灯〕
中效 利多卡因 甲哌卡因
长效 布比卡因 罗哌卡因
局麻药的分子构造决定其理化性质和药理性质
芳香基团 不同脂溶性的局麻药
中间链 决定代途径作用强度
氨基团 药物分子的解离度
〔二〕 局部麻醉药的作用机制
阻断外或中枢、传入或传出、突起或胞体、末梢或突触→兴奋阈↑→ 动作电位↓→传导速度↓→兴奋性和传导性丧失
钙离子学说、膨胀学说、受体学说
预
习
要
点
第二节酯类局麻药
第三节酰胺类局麻药
继续查吸入麻醉药、静脉麻醉药的相关资料
教研室或科室主任审查意见：
教研室或科室主任签字：
年 月 日
课程名称
麻醉药理学
授课专业
麻醉学
次
第 6 ， 第 12次课 2007 年 4月 13日
章节名称
第六章 局部麻醉药 第二节酯类局麻药第三节酰胺类局麻药
授课式
课堂讲授〔√〕；实践课〔 〕
时效短的局麻药 二室模式
时效长、脂溶性高 三室模式
3、生物转化与排泄
酯类局麻药→假性胆碱酯酶水解→原形排除
酰胺类局麻药→肝微粒酶、酰胺酶分解→经肾排除
〔六〕不良反响
1、毒性反响
单位时间误用超剂量或将过量的局麻药直接注入血管
预防措施：使用平安剂量，延缓吸收，注意回吸，警觉毒性反响的先兆，尽量纠正病人的病理状态，关键在预防
部系、教研室__ _麻醉系麻醉药理学教研室________
20 06 －－ 20 07 学年 第 2 学期
课程名称
麻醉药理
授课专业
麻醉系
次
第 6 ， 第 11 次课 2007 年 4 月 10 日
章节名称
第六章 局部麻醉药 第一节 概述
授课式
课堂讲授〔√ 〕；实践课〔 〕
教学时数
1
教
学
目
的
及
要
求
（一）熟练掌握局部麻醉药的药理作用、不良反响
教 案
课 程_________麻醉药理学______________
专 业__________ 麻醉学________________
年 级___________ 2004级________________
教 师__________ 红_____________ __
职 称学 位______ 教授___硕士______________
阻止钠离子流
使用依赖局麻药对静息状态下的神经作用弱，增加电刺激可加强其作用
〔三〕局部ห้องสมุดไป่ตู้醉药的药理作用
1、局部麻醉作用
局麻药对神经阻滞的程度与剂量、浓度、神经纤维的类别、刺激强度有关
满意的神经阻滞：足够的浓度，充分的时间，足够的神经长轴与局麻药接触
2、吸收作用
局麻药剂量或浓度过高、误入血管→血中药物到达一定浓度→抑制中枢神经系统、心血管系统
Tetracaine，dicaine，chlorprocaine，lidocaine
Bupivcaine，ropivacaine
小
结
这2学时，用1学时对常用的局麻药的药理特点及临床应用进展了讲解。目前常用的是利多卡因、布比卡因。较新的局部麻醉药是罗哌卡因，价格较高。
另1学时，根据药理学是理论课，较枯燥的特点，我们进展了大胆的教学式的改革，为了稳固已学习的知识，激发同学们的学习兴趣，针对静脉麻醉药好.吸入麻醉药好.的问题进展课堂讨论，大家积极踊跃发言，充分阐述自己的观点，课堂气氛活泼，在讨论中，同学们既学习掌握了所学的知识，又锻炼了自己的表达能力。在课前的查资料中也学到了很多课外的知识，大家一致认为这种课堂讨论是一种值得推广的教学式。
教 学 容
时间分配及辅助手段
第六章局部麻醉药
第一节酯类局麻药
普卡因
为短效局麻药,局麻作用稳定，毒性小，作用时间约 45-60min。扩散及穿透力差。经血浆假性胆碱脂酶水解，代快，半衰期约10min，偶见过敏反响，静注小剂量有镇静和镇痛的作用
丁卡因
长效局麻药，效价是普卡因的10倍，毒性为10-12倍；10-15min起效，穿透力强，表麻效果好,代慢