大环内酯类抗生素
患者,男, 43岁,诊断为支原体肺炎。 医生开出的处方如下,请分析 合理否?
注射用乳糖酸红霉素 0.25g ×9
5% 葡萄糖注射液250ml
用法:一日3次,静脉点滴
想一想, 合理否?
阿奇霉素 azithromycin
阿奇霉素
抗菌谱> 红霉素,增加了对G-菌的作用, 且强于红霉素; 对某些细菌有快速杀灭作用;对肺炎 支原体作用最强 半衰期是大环内酯类中最长者,每天用 药1次即可; 不良反应轻。主要胃肠道
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
你
联想到 了什么
小儿食欲下降可否用红霉 素?
青霉素皮 试阳性患者可 换用哪些抗生 素?
青霉素耐 药时可换用哪 些抗生素?
习题
1.军团菌感染应首选:
A.青霉素 B.链霉素 C.红霉素 D.四环素
2.金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎首选的口 服药物是
A.克林霉素
小结
1. 大环内酯类抗生素的抗菌谱与青霉素相 似而略广。主要用于敏感菌及耐青霉素的细 菌感染和对青霉素过敏的患者。 2. 林可霉素和克林霉素对耐青霉素的G+菌、 厌氧菌有很好的抗菌作用,主要用于金黄色 葡萄球菌引起的骨髓炎等。 3. 万古霉素由于毒性大,仅用于严重G+菌 感染,特别是MRSA、MRSE 和肠球菌所致 感染,如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸 道感染等。
B.红霉素
C.庆大霉素
D.氨苄西林
3.红霉素的主要不良反应是 .
红霉素(erythromycin )
红霉素体内过程
1. 口服易被胃酸破坏,故常服用肠溶片或酯 化物。
2. 体内分布广泛,可分布到除脑脊液以外的 各种体液和组织中。t1/2约为2 h
3. 主要在肝代谢。
4. 主要从胆汁排泄,故在胆汁中浓度高,可 形成肝肠循环。
红霉素抗菌谱
与青霉素相似而略广
G+球菌:金葡菌,链球菌,双
◆厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染;
◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、 胆道感染、败血症、心内膜炎等。
◆金葡菌引起的骨髓炎为首选药。
〔不良反应〕 ? 胃肠道反应,伪膜性肠炎,轻度皮疹、药热、
瘙痒,一过性中性粒细胞和血小板减少。偶见 黄疸和肝损伤。
第三节 多肽类抗生素
万古霉素类
万古霉素类临床应用
球菌等
相 似
G+杆菌:白喉杆菌,破伤风杆 菌、产气夹膜杆菌,炭疽杆菌 G-球菌:脑膜炎球菌,淋球菌:
螺旋体
放线菌
G-杆菌:百日咳,弯曲杆菌等
略 广
军团菌 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌
红霉素临床应用
青霉素的替代品,主要用于治疗耐青 霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者 弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体 肺炎、军团菌肺炎、白喉、百日咳的 首选药。
1. 严重G+菌感染,特别是MRSA 、MRSE 和肠球菌所致感染,如败血症、心内膜 炎、骨髓炎、呼吸道感染等。
2. 对β-内酰胺类抗生素过敏的严重G+菌感 染患者
3. 口服可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭 菌所致假膜性肠炎患者。
万古霉素类不良反应
? 耳毒性 ? 肾毒性 损伤肾小管,严重可致肾衰 ? 过敏反应 偶有斑块样皮疹和过敏性休克 ? 快速静注万古霉素可引起 “红人综合征” ? 口服有恶心、呕吐、金属异味和眩晕 ? 静注偶发血栓性静脉炎
克拉霉素 clarithromycin1
克拉霉素
? 特点:抗菌活性强于红霉素,对酸稳定, ? 口服吸收完全且迅速,不受进食影响。分布
在组织中的浓度明显高于血中浓度;不良反 应轻于红霉素。 ? 首过效应明显,生物利用度低。
第二节 林可霉素素类抗生素
? 抗菌谱与红霉素相似,克林霉素的抗菌活性 比林可霉素强4~8倍。特点:对各类厌氧菌 有强大的抗菌作用,对G+需氧菌作用强,对 部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体 有抑制作用。作用机制同大环内酯类。
? 注意:林可霉素+红霉素,产生拮抗作用。 ? 分布到全身组织和体液,骨组织浓度更高
〔临床应用〕
及多肽类抗生素
学习目标
? 掌握大环内酯及林可霉素类抗生素的抗菌 谱、临床应用、不良反应及防治措施
? 能提供大环内酯及林可霉素类抗生素的用 药咨询与信息;
? 能为相应患者合理性的选择该类药物并进 行用药指导;能正确书写该类药物的处方 并能解释处方的合理性
第一节 大环内酯类
? 具有大环内酯共同核心结构 ? 天然品 红霉素 ? 人工合成品 罗红霉素、阿奇霉素等
红霉素不良反应
口服胃肠道反应,最常见。
(1)改为肠溶片或肠溶胶囊 (2)饭后服用
红霉素不良反应
少数有肝损害(红霉素酯化物),胆汁淤 积性黄疸、转氨酶升高。
红霉素不良反应
心脏毒性 静滴过快产生,心电图异常。 耳毒性 红霉素每天用量大于4g,表现为 听力下降。 过敏性反应 表现为皮疹、药热等。
处方分析