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大环内酯类抗生素

大环内酯类药物
本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌,包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。

共同特点为
①抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;
②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;
③在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液;
④血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度
⑤不易透过血脑屏障;
⑥主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;
不良反应
①肝毒性。

在正常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜少量且短期应用。

②耳鸣和听觉障碍,静脉给药时可发生氨基转移酶升高,但停药或减量可恢复。

③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。

④因有局部刺激性,不宜肌注。

静滴可引起静脉炎,故滴液宜稀(<0·l%),滴速直慢。

⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢,导致茶碱血浓度升高而致中毒,甚至死亡,因此联合应用时应进行条碱血浓度监测,以防意外。

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