2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．植物性雌激素的研究进展。

答：1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。

其结构和功能相似于雌二醇。

2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。

3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。

2．简述药物基因组学在临床前药理研究中的应用。

答：1.药物基因组学对药物有效或毒性变异的预测试验可以用在新药临床试验中，用以筛选病人。

2.经过药物效应基因突变筛选的受试者，可以加强临床试验的统计学意义，可以用更少的例数完成所需的统计意义，这样可以节约时间和费用。

3.另外，有些新药在没有经过药效相关基因筛选的人群中没有显著疗效，而在经过药效相关基因筛选的人群就有显著疗效。

3．何谓新药？新药研发分为哪三个阶段？答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。

新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

4．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

答：基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。

临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

5．罗格列酮的临床研究进展。

答：罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。

6．老年痴呆症的药物治疗。

答：老年痴呆症已成为近年来常见的死亡原因之一。

随着对老年痴呆症的不断研究和综合治疗，治疗老年痴呆症药物品种也在不断的发展变化。

老年痴呆症（阿尔茨海默病ＡＤ）的药物治疗。

（1）胆碱酯酶抑制剂（ＣＨＥＩ）：他克林、多奈哌齐等。

（2）Ｍ1受体激动剂：ＳＲ－46659Ａ。

（3）神经营养因子：脑活素、血活素（爱维治）。

7．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。

答：1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。

8．简述氯胺酮的不良反应。

答：1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。

9．简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。

答：灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。

临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。

10．简述药物流行病学的研究范畴。

答：1.科学发现用药人群中的药品不良反应，保证用药安全。

2.为药品临床评价提供科学依据，促进合理用药。

3.建立用药人群数据库，是药品上市后的管理监测规范和实用，提高药物警戒工作的质量，有助于减少药物不良事件（ＡＤＥ）。

4.通过对ＡＤＲ因果关系的了解和判断，有助于改进医师的处方决策，提高处方质量。

11．简述水杨酸类药物作用机制。

答：水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

12．什么是ＧＣＰ，实施ＧＣＰ的目的？答：临床试验规范（ＧＣＰ）是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。

ＧＣＰ是被国际公认的临床试验标准，其目的有：（1）用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究，确保受试者（病人）的权益与隐私得到保护，不受损害。

（2）确保新药临床试验研究结果数据精确，结果可信。

13．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答： 1.力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

14．简述药物作用的选择性。

答：药物作用的选择性是指在一定的剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。

这种选择性决定药物引起机体产生效应的范围。

选择性强的药物作用范围窄，选择性差的药物作用广泛。

药理效应选择性强的药物临床应用时针对性强，无关的效应相对较少。

15．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。

答：1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。

2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。

3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。

4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。

16．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答：氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

17．简述抗病毒药的研究进展。

答：迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。

其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。

阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。

它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。

未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。

目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。

18．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。

答：第一阶段：此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。

第二阶段：以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。

第三阶段：此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。

它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。

均有很好的组织渗透性。

第四阶段：此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。

19．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。

答：近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。

药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。

研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。

因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。

20．简述我国流感疫苗的有关进展情况。

答：目前我国批准的流感疫苗有3种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。

到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。

目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达70％～90％，但对儿童和老年人的保护率仅40％～60％。

由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。

21．简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。

答：主要体现在：1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征，实际上存在很大的滥用和浪费现象。

2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药，有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用，最终导致肾功能衰竭而死亡。

3.不合理联合使用抗生素，抗生素滥用以及不适当联合应用的结果，不仅浪费药物和金钱，而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。

22．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。

答：在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。

近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。

23．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答：1.对凝血机制的影响：研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。

2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。

3.对心脑血管系统的影响：可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。

对脑组织和血管有保护、修复作用。

25．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。

答：反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。

随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。

如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

26．简述唑类抗真菌药的分类、代表药物及适应证。

答：1.分类：唑类抗真菌药可分为咪唑类和三唑类。

2.代表药物及适应证：（1）咪唑类如酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑等，酮康唑可作为治疗浅表真菌感染的首选药。