Angiostatin,Endostatin 肿瘤转移、侵袭 ：基质金属蛋白酶(MMP) Marimastat 肿瘤耐药 ：P-gp XR9576 MRP, LRP,GST,PKC,TopoII等 致病基因 ：抑制突变基因产物形成 反义寡核苷酸，SiRNA 修复、去除致病基
因 同源重组、基因敲除 其他 ：端粒及端粒酶、DNA 拓扑异构酶、泛素化途径调控因子
Iressa (ZD1839，Gefitinib)
口服表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮 抗剂
主要用于治疗非小细胞性肺癌(NSCLC)，对乳腺 癌、前列腺癌及头颈部肿瘤等均证实有效
常用剂量：250mg QD 主要毒副作用为消化道反应和痤疮样皮疹
考评项目赋标准分，对照考评内容和 考评办 法对考 评项目 进行考 评，评 出各考 评项目 的考评 实际得 分，考 评类目 下各考 评项目 考评实 际得分 之和为 该考评 类目的 考评实 际得分
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目前常用靶向药物
小分子表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂： 吉非替尼，厄洛替尼
EGFR单克隆抗体：cetuximab (Erbitux爱必妥) HER-2单抗：Herceptin(Trastuzumab，贺赛汀) CD-20单抗：Rituximab(美罗华) 血管内皮生长因子单抗：Bevacizumab(Avastin) Bcr-abl酪氨酸激酶抑制剂： imatinib (Glivec，格列卫) 多靶点激酶抑制剂：索拉非尼，舒尼替尼
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抗肿瘤靶向药物概论
北京大学临床肿瘤学院 北京肿瘤医院 胸部肿瘤内科 赵军
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易瑞沙®主要的药物不良反应
100% 75% 50%
44.0%
皮疹 皮肤皲裂
皮肤瘙痒 皮肤蜕皮
腹泻 皮肤干燥
口腔溃疡
25%
15.7%
10.1% 6.3% 5.0% 5.0% 6.9%
0%
大部分为CTC I-II级,不需处理
与研究药物相关或可能相关的CTC III-IV级不良事件共5例
未见发生明确的肺间质病变的病例
Guan et al, 2005
31项研究，超过2000例患者一致表明： 易瑞沙®对亚洲患者的客观缓解率为在15%-55%，疾病控制率
60％
Goto and Park, 2006
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小分子表皮生长因子（EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂
吉非替尼 厄洛替尼
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传统化疗的缺点
非特异性杀伤 耐药 疗效达到平台 某些肿瘤治疗困难 毒副反应明显
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靶向药物的优点
选择性杀伤 化疗药物协同 杀灭化疗不敏感或耐药的细胞 毒性相对低
肿瘤的主要治疗方式
手术 局部治疗切除已知肿瘤
放疗 局部杀灭快速分化的肿瘤细胞
靶向治疗 特异性抑制肿瘤生长关键途径
化疗细胞毒药物 杀灭迅速分化的肿瘤细胞
免疫治疗 激发机体特异性免疫应答
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靶向药物的分类
细胞增殖： 抑制CDK，cyclin活性 HMK1275 细胞凋亡： Bcl2,P53, C-myc, P21,TRAIL G3139,Forminivirson/ 信号转导通路 ： ➢ PKC： ISIS 3521, SCH66336, LY317615 ➢ Ras途径 ： • EGFR，PDGFR等： ZD1839,STI571,OSI-774,trastuzumab • raf kinase ：BAY 43-9006，ISIS 5132 • MAPK ：R115777, BAY 43-9006 血管生成 VEGF,PDGF,FGF,TGF： Bevacizumab 血管生成抑制因子