为新型的抗血管内皮生长因子受体的 人源化单克隆抗体，与血管内皮生长因 子结合，阻止新生血管形成。
2、此类药物主要有： 单克隆抗体、小分子靶向化合物。
肿瘤的分子靶向治疗的特点
1、 治疗更趋于个体化 2、 治疗变得简便可行 3、一般没有剂量依赖性 4、改善肿瘤病人的生活质量 5、不受传统化疗药多药耐药性影响
肿瘤的分子靶向治疗－甲磺酸伊马替尼
肿瘤的分子靶向治疗－甲磺酸伊马替尼
适应证： 1.慢性髓细胞白血病(CML)，缓解率55－75％ 2.胃肠基质瘤，有效率80－90％ 不良反应： 脸肿、头晕、疲劳，缺乏食欲，呕吐等
肿瘤的分子靶向治疗
1、传统的化疗和放疗由于缺乏特异性，取得疗效的 同时也往往给患者带来较大的毒副作用。
2、选择肿瘤细胞特异的靶点，应用针对该靶点的药 物进行治疗，从而避免对正常细胞的伤害，取得 高效低毒的治疗模式，是当前抗肿瘤药物的重要 发展方向。
肿瘤的分子靶向治疗
1、肿瘤分子靶向治疗常用的靶点有： 细胞受体、信号传导通路特异蛋白等。
机制：可逆性的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶抑剂， 用于HER2、 HER1过度表达的乳腺癌。
优点：①口服给药。 ②制造成本较低。
二、抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
抗癌单克隆抗体发展特别迅速，在抗癌药物开发 市场目前占有率＞30％，有10个已经得到ＦＤＡ 的批准，尚有许多正在临床试验阶段。
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
1、第１代rmAB全抗体分子，其分子量大，不容易 穿透细胞膜。
2、新一代rmAB只含一个重链和一个轻链的可变区， 其分子量只有总抗体分子的1／10，疗效好、且 易于基因工程技术大量生产b） 用于治疗乳腺癌
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
利妥昔单抗 Rituximab（抗CD20 ） 1、激活补体介导的溶解及参与抗体依赖细胞
肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物 埃罗替尼（erlotinib,OSI－771）
肿瘤的分子靶向治疗－埃罗替尼
作用与用途： 抑制上皮细胞生长因子受体
（HER1／EGFR）的活性，用于非小 细胞性肺癌（ＮＳＣＬＣ）的治疗。
肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物
Lapatinib （ Tykerb ）
肿瘤的分子靶向治疗－ Lapatinib
介导的细胞毒作用，有效杀灭CD20阳性的B 淋巴瘤细胞；增加化疗药物如CDDP、VP16的细胞毒作用。 2、用于滤泡性非霍奇金淋巴瘤。
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
IMC-C225 (cetuximab)：
抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体，用于头颈 癌、大肠癌、肺癌等。
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
Bevacizumab (Avastin)：