劳力性心绞痛
3
特点是疼痛由劳累、情绪激动、饱餐或其他以增加心肌需氧量 所诱发，休息或舌下含硝酸甘油可消失。
包括最常见的稳定型、初发型和恶化型（亦称不稳定型）心绞 痛。
自发性心绞痛
4
特点是疼痛发生与心肌需氧增加无明显关系，与冠脉血流贮备 量减少有关，疼痛时间长且重，不易为硝酸甘油缓解。
包括卧位型（休息或熟睡时发生）、变异型（为冠脉痉挛所诱 发）、中间综合征和梗死后心绞痛。
药理作用
7
NTG的基本作用是松弛平滑肌，尤其松弛血管平滑肌，改善体 循环和冠脉循环，是防治心绞痛发作的药理学基础。
【药理作用】
1、扩张外周血管，降低心肌耗氧量 ⑴舒张静脉血管→回心血量减少→心室壁肌张力降低→降低前负荷
→降低心肌耗氧量。 ⑵舒张较大动脉，外周血管扩张，降低心脏的射血阻抗→左室内压降
低，室壁肌张力下降→心肌耗氧量下降。
药理作用
8
⑶经实验测定，从心外膜到心内膜PO2呈梯度降低，说明心内膜易 发生缺氧。 静脉注射NTG后，在没有明显增加冠脉血流量的情况下， 选择性增加心内膜下层PO2，增加缺血区供氧。
药理作用
9
2、改变心肌血流分布，改善缺血区供血：
⑴选择性扩张冠脉大的输送血管，促进血液从输送血管经侧支更多的 流到缺血区。
对心绞痛发作患者，采用坐位含服，因为立位易引起体位性低血 压，卧位回心血量增多而减弱降压效果。
14
✓ 对急性心梗者：
药物应用
能降低心肌耗氧量，增加缺血区的供血，缩小梗死范围。
但是血压过低者不宜使用，因为冠脉灌注压过低，冠脉流量减少， 反而加重缺血。
15
药物
给药途径
剂量（mg）
起效时间（min） 持续时间（h）
舌下给药约1～2分钟起效、5分钟达到最大效应，作用持续 20～30分钟。主要在肝脏代谢，后经肾脏排出。
NTG也可经皮肤吸收，用2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹 在前臂皮肤或贴在胸部，可持续较长的有效浓度。
13
✓ 各型心绞痛：首选
药物应用
在预计可能发作前，如胸前区出现压迫、紧张、烧灼感、情绪激 动等，立即舌下含服硝酸甘油片，防止发作。
抗心绞痛药—硝酸甘油
心绞痛
2
心绞痛是冠心病的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌 急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。
发作典型的特点为阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛，主要位于 胸骨后方，可放射至心前区与左上肢。
参照世界卫生组织的命名和诊断标准，分为： ⑴劳力性心绞痛 ⑵自发性心绞痛 ⑶混合性心绞痛
⑵刺激侧支循环或使已有的侧支循环开放，增加缺血区血供。
10
药理作用
11
⑶降低左室充盈压，增加心内膜血供： NTG减少回心血量→左室舒张末压力降低→左室壁肌张
力降低→心内膜血管阻力下降→心外膜流向心内膜缺血区血 供增加。
体内过程
12
NTG舌下含化易经口腔黏膜吸收，且可以避免口服首关效应的 影响：舌下含服的生物利用度为80%，而口服仅为8%
➢ 软膏：2%，30g/管，涂抹于前臂或胸部皮肤，直径为1.5~3cm，用纱 布或敷药纸覆盖，用作预防。
➢ 贴膜剂：16mg/贴，每次一贴，贴在干燥无毛发处。
➢ 喷雾剂：每瓶200次用量，0.4mg/次，用本品对着口腔喷1~2次，15分 钟内不超过1.2mg。
制剂及用法
17
➢ 缓释片（胶囊）：2.6mg/片，2.5mg/粒，1片（粒）/次，2次/天。
混合性心绞痛
5
由劳累性和自发性心绞痛混合出现。
特点是在心肌需氧量增加或无明显增加时都可发生心绞痛。
硝酸甘油
6
➢ 硝酸甘油是硝酸脂类最常用药物，化学结构如下：
CH2—O—NO2
CH2—O—NO2
CH2—O—NO2
三硝酸丙三脂
➢ NTG用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史，本药略具挥发性， 由于起效快、确实、经济和方便，至今仍是防治心绞痛最常用 药。
注意事项
21
应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致 耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。
小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服 用药时患者尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。
应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
诱发低血压时可合并心动过缓或心绞痛加重。
硝酸甘油
舌下含服
0.3~0.6
1~2
0.5
2%软膏涂皮肤
12.5~40
15~60
3~5
膜剂贴皮肤
5~10
30~60
6
口腔喷雾
0.4
0.5~3
—
缓释剂口服
2.6~6.5
—
8~12
静脉滴注
0.3~0.6/小时
1~2
视滴注时间而定
制剂及用法
16
➢ 片剂：0.3mg/片，0.5mg/片，0.6mg/片。成人一次用0.25~0.5mg舌 下含服，每5分钟可重复1片，直至缓解疼痛。如果15分钟内总量达3片 后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前5~10分钟预防性使 用，可避免诱发心绞痛。
不良反应
18
头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其 在直立、制动患者。
治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、出汗、 苍白、虚脱等。
晕厥、面红、药疹、剥脱性皮炎均有报告。
不良反应
19
大剂量还可以引起高铁血红蛋白血症，静脉注射亚甲蓝（美蓝） 解救。
➢ 注射剂：5mg/ml/支，用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静 脉滴注，开始剂量为5ug/min，最好用输液泵恒速输入。患者对本药 的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，注意监测患者的血压脉 搏和面部情况，根据病人反应逐渐增加用量。长期大量应用时，停药 逐渐减量，给药速度掌握在10～20滴/分，避光输注。
连续用药2～3周可出现耐药性，需调整给药次数和剂量：
出现耐药性后必须增加用量，但又会增加不良反应，故而采用间 歇给药法，停药1～2周，使耐受性消退。每天不用药的间歇期＞8h， 从最小有效量开始。
药物相互作用
20
乙醇可抑制硝酸甘油代谢而引起低血压，服药期间应禁酒。 与降压药或血管扩张药合用，可增强降压作用。 与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用，疗效减弱。 与西地那非合用，有协同舒血管作用，容易诱发心力衰竭和心肌梗死。 阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。 使用长效硝酸盐可降低舌下含服用药的治疗作用。