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硝酸甘油应用

(1)2.5mg(2)5mg(3)7.5mg(4)10mg(5)15mg 舌下给药,一次0.3-0.5mg;缓释定量
[给药说明]
①按不同患者的需要和耐受性调整用量; ②长期含服可引起耐药性而用量要加大, 停药一周左右疗效才恢复;③大量或长期 使用后需要停药时,应逐渐递减用量,以 防撤药时心绞痛反跳;
⑤梗阻性心肌病时可加重心绞痛;⑥严重 肾功能损害;⑦严重肝功能损害可增加变 性血红蛋白危险。
静脉注射用的硝酸甘油当肾功能不全时, 可致溶剂蓄积,而需血液透析治疗。
[用法与用量]
成人常用量①含于舌下,一次 0.25— 0.5mg,按需 5分钟后可再用,一日不超过 2mg。
②静脉滴注:开始剂量按每分钟 5μg,最 好经恒定的输液泵滴注,若左室充盈压或 肺毛细血管楔嵌压为正常或低的患者(如无 其他并发症的心绞痛患者),则可能已是充 分有效,或可能过量。
2)也能扩张周围静脉,使周围静脉贮血,左心室 舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降;
3)其扩张血管作用也可影响某些区域冠状 小动脉,使心肌缺血区血流重新分布。由 于对静脉(主要的)和动脉扩张,可减轻心脏 前(主要的)和后负荷,心力衰竭时也属常用。 由于周围血管扩张而用于高血压治疗。
适应症
硝酸甘油的临床应用
药代动力学特点:
1.给药方式不同生物利用度不同。
1)舌下给药吸收迅速完全, 生物利用度80 %;
2)口服生物利用度仅为8% ,因肝脏首过 效应,在肝内被有机硝酸酯还原酶降解。
2.起效快:舌下给药2~3分钟起效,5分钟达 最大
效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续 10~30分钟。口腔喷雾2~4分钟起作用。 静脉滴注即刻作用,贴膜剂30分钟内作用。
3.半衰期短:舌下含服(1Fra bibliotek4分钟)。 4.主要在肝内代谢, 迅速而近乎完全, 在血浆 中酶也能予以分解。代谢后经肾排出。
药效学
有机硝酸酯类,主要释放氧化氮(NO), 氧化
氮与内皮释放舒张因子相同, 刺激鸟苷酸 环化酶, 使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张;
1)主要扩张周围血管而使外周阻力减小,回心血 量减少,心排血量降低,心脏负荷减轻,心肌耗 氧量降低,因而心绞痛缓解;
(4)与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸 甘油的体位性降压作用增强。
(5)与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑 郁药的低血压和抗胆碱效应。
静脉输入利多卡因患者,舌下含化硝酸甘 油,有发生完全性房室传导阻滞并可引起 心脏停搏。
用于治疗或预防心绞痛;也可作为扩血管 药用于治疗充血性心力衰竭;注射剂可用 于治疗高血压。
禁忌症:
(1)交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸 过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。
(2)下列情况应慎用或禁用;
①脑出血或头颅外伤,因本品可使颅内压 增高;②严重贫血患者应用本品时,可能 加重心脏负担;③青光眼患者禁用,因本 品可增高眼内压;④新近发现心肌梗塞患 者,使用后有出现低血压及心动过速的危 险,从而加重心肌缺血;
用于控制性降压或治疗心力衰竭,可每 3— 5分钟增加 5μg/min以达到满意效果。如 在 20μg/min时无效可以 10μg/min递增, 以后可 20μg/min,一旦有效则剂量渐减 小和给药间期延长。
由于各个病人对本品反应差异很大,静脉 滴注无固定适合剂量,每个病人须按所要 求的血流动力学来滴定其所需剂量,因此 须监测血压、心率、其他血流动力学参数 如肺楔嵌压等。由于许多塑料输液器可吸 附硝酸甘油,应采用非吸附本品的输液装 置如玻璃输液瓶等。
③敷贴剂:硝酸甘油贮存于不能穿透的背 面与使药物恒速释放的半透膜之间,将膜 敷贴于皮肤上,药物以恒速进入皮肤。作 用时间长,几乎可达 24小时。切勿修剪敷 贴剂,贴敷处避开毛发、疤痕、破损或易 刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引 起刺激。
[制剂与规格]硝酸甘油片0.5mg 硝酸甘油膜每小格含硝酸甘油 0.5mg 硝酸甘油注射液1ml:5mg 硝酸甘油敷贴剂供 24小时使用
性过敏反应。面部皮肤血管对这类药物的 扩张血管作用非常敏感,应用硝酸酯类很 可能诱发酒糟鼻。
[相互作用]
(1)与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用 时,疗效可减弱。
(2)与其他拟交感胺类药如苯福林、麻黄碱 或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效 应。
(3)中度或过量饮酒时,本品可导致血压过 低。
用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎, 以免突发体位性降压。
久用产生耐药性.
[不良反应]
(1)常见的有:由体位性低血压引起的眩晕、 头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可 出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、 烦躁;皮疹、视力模糊,口干则少见。
(2)逾量时的临床表现,按发生率的多少, 依次为:口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、 气短、高度乏力,心跳快而弱、发热、甚 至抽搐。
静脉注射用的硝酸甘油,由于溶剂为丙二 醇可致血渗透压升高(因而颅压也升高)、溶 血及乳酸性酸中毒,这可以解释神经系统 的并发症。
应用硝酸甘油过量可致有正铁血红蛋白血 症。
敷硝酸甘油的皮肤处常产生局部红斑及痒 疹,这可能是由于硝酸甘油的药理作用。
持久性红斑可发展为泡疹、丘疹或水肿, 应考虑为硝酸甘油或药膏基质所致的接触
④对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性 并非常见,且有争论,倾向于不必考虑; ⑤静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀 释,用 5%葡萄糖 注射液或氯化钠注射液, 并彻底混和,不得直接用作静注,不能和 其他药物混和。应用本品过程中应进行血 压和心功能的监测,从而调整用量。
舌下含服用于缓解心绞痛急性发作,如 15 分钟内用过 3片尚未能缓解,应即就诊。为 了防止发作,劳动前 5—10分钟,舌下含服 硝酸甘油片常可生效。
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