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药理学第七章抗胆碱酯酶药

阵发性室上性心动过速
[临床应用]
➢ 重症肌无力:口服,静注危险,缓慢并备阿托品 ➢ 非除极化型肌松药中毒:禁除极化型肌松药中毒 ➢ 术后腹胀和尿潴留:禁机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 ➢ 治疗阿尔茨海默病(多奈哌齐)
[禁忌症]
机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 支气管哮喘 除极化型肌松药中毒病人。
[护理要点] ➢ 注意胆碱能危象等体征
呼吸困难
胃肠道
恶心呕吐,腹痛腹泻,大便失禁
膀胱
小便失禁
心脏抑制
心动过缓
血管扩张
血压下降
N样作用-- 兴奋Nn受体 兴奋Nm受体
心动过速 肌颤,抽搐,肌无力
CNS -- 先兴奋后抑制
不安躁动到昏迷
三 AChE复活药
氯解磷定
[机制]
磷酰化AChE+氯解磷定
复活AChE
氯解磷定+有机磷酸酯 AChE结合
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突
触间隙,对于Ach特异性较高。
假性胆碱酯酶 对Ach特异性较低,但可水解
其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。
一 抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药: 新斯的明等 抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药: 有机磷酸酯类药
新斯的明(neostigmine)
阻止有机磷酸酯进一步与
氯解磷定+ AChE
减少有机磷酸酯与AChE结合
[临床应用]
中,重度有机磷中毒的解救 对乐果无效,对已堆积的Ach无效
四 有机磷酸酯类中毒的防治原则
清除毒素 对症治疗
及时,足量,联合应用M受体阻断药和 AChE复活药
➢ 静注时准备阿托品等急救药物和设备
作业
什么是M样作用 什么是N样作用
二 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
[机制]
有机磷酸酯类+AChE
磷酰化AChE
Ach大量堆积中毒
[中毒症状]
作用
中毒症状
M样作用-- 兴奋虹膜括约机和睫状肌 瞳孔缩小,视力模糊
腺体分泌增强
流涎,白过程]
脂溶性低,无明显中枢作用,多采用口 服给药。
[药理作用及作用机制]
1、抑制AchE,Ach增加,产生M和N样作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。
➢ 骨骼肌 ++++ 重症肌无力
➢ 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌 ++ 术后腹胀气和尿潴留
➢ 心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用 +
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