药物化学期末考试试卷(B)
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一、选择题（24×2=48）
1、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。
A、布洛芬
B、对乙酰氨基酚
C、双氯芬酸
D、萘普生
2、具有以下结构的药物是（）。
A、磺胺甲恶唑
B、丙磺舒
C、甲氧苄啶
D、别嘌醇
3、下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。
A、阿司匹林
B、吡罗昔康
C、布洛芬
D、吲哚美辛
4、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。
A、安乃近
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、萘普生
5、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。
A、中枢兴奋
B、利尿
C、降压
D、消炎、镇痛、解热
6、吗啡分子结构中（）。
A、3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代
B、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代
C、3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代
D、3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代
7、盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。
A、醇羟基
B、双键
C、叔胺基
D、酚羟基
8、下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。
A、分子中具有一个平坦的芳环结构
B、具有一个碱性中心
C、具有一个负离子中心
D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构
9、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。
A、甲硫氨酸
B、亮氨酸
C、酪氨酸
D、甘氨酸
10、下列哪种性质与肾上腺素相符（）。
A、在酸性或碱性条件下均易水解
B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色
C、易溶于水而不溶于氢氧化钠
D、与茚三酮作用显紫色
11、具有下列化学结构的药物是（）。
A、盐酸苯海拉明
B、盐酸阿米替林
C、盐酸可乐定
D、盐酸普萘洛尔
12、下列哪个与硫酸阿托品不符（）。
A、化学结构为二环氨基醇酯类
B、具有左旋光性
C、显托烷生物碱类鉴别反应
D、碱性条件下易被水解
13、M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（）。
A、解痉、散瞳
B、肌肉松弛
C、降血压
D、中枢抑制
14、下列结构中属于ACEⅠ的是（）。
A、 B 、
C、D、
15、奎尼丁为（）。
A、非苷类强心药
B、Ia类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
C、烷胺类抗心绞痛药
D、Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
16、降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（）。
A、碳酸酐酶抑制剂
B、PDE抑制剂
C、钙敏化药
D、ACEⅠ
17、可用于利尿降压的药物是（）。
A、普萘洛尔
B、甲氯芬酯
C、氢氯噻嗪
D、硝苯地平
18、氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（）。
A、乙二胺
B、哌嗪
C、氨基醚
D、丙胺
19、下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）。
A、曲吡那敏
B、苯海拉明
C、氯苯那敏
D、赛庚啶
20、具有以下结构的药物属于（）。
A、直接作用于DNA的药物
B、抑制肿瘤血管生长的药物
C、干扰DNA合成的药物
D、抗有丝分裂的药物
21、具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（）。
A、米托蒽醌
B、青霉素
C、氯丙嗪
D、地西泮
22、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）。
A、甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B、雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
C、雄性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素
D、蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素
23、可使药物亲水性增加的基团是（）
A、卤素
B、苯基
C、羟基
D、酯基
24、抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（）
A、前药原理
B、软药
C、拼合原理
D、生物电子等排
二、填空题（14×1=14）
1、盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有的缘故，氧化反应生成。
2、去甲肾上腺素为构型，具旋光性。
它遇光和空气被，故应避光保存及避免
与空气接触。
3、由于氯贝胆碱分子中含有结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆碱。
溴新斯的明结构中含有亲水性的结构，不易通过血脑屏障，临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。
4、许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有，生产的
缘故。
5、抗代谢抗肿瘤药是用将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性
地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成，导致细胞的死亡。
6、一般而言，雄激素具有和，对雄激素结构改造的目的之一是获得。
三、名词解释（4×3=12）
1、生物电子等排：
2、先导化合物：
3、拼合原理：
4、定量构效关系：
四、问答题（2×5=10）
1、写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。
2、青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料，可合成哪些有活性的衍生物？
五、合成题（2×8=16）
1、以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件？
2、以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶？。