一、单项选择题(本大题共20小题，每小题2分，共40分)
在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的。
错选、多选或未选均无分。
1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ E ）
A化学药物 B无机药物 C合成有机药物 D天然药物 E药物
2、下面哪个药物的作用与受体无关（ B ）
A氯沙坦 B奥美拉唑 C降钙素 D普仑司 E氯贝胆碱
3、β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ C ）
A干扰核酸的复制和转录
B影响细胞膜的渗透性
C抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D为二氢叶酸还原酶抑制剂
E干扰细菌蛋白质的合成
4、肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ）
A羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E苯基>甲氨甲基>羟基>氢
5、氯丙嗪的结构中含有（ A ）
A吩噻嗪环 B噻唑环 C哌嗪环 D哌啶环
6、地西泮经口服进入胃发生几位开环反应，而进入肠道又环合成原药（ D ）
A 1，2位
B 2，3位
C 3，4位
D 4，5位
7、细菌对青霉素产生耐药性的原因是细菌产生一种酶使（ B ）
A 噻唑环开环
B β-内酰胺环开环
C 酰胺侧链水解
D 噻唑环氧化
8、利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是（ A ）
A 酰胺比酯键稳定，同时还有邻位2个甲基的位阻作用
B 酰胺比酯键不稳定
C 氨基酮的结构不易水解
D 碳链的支链的位阻作用
9、哌替啶的结构中（ B ）
A有酯键，不稳定 B有酯键，但较稳定
C有酰胺键，不稳定 D有酰胺键，但较稳定
10、巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有（ B ）
A 羰基
B 二酰亚胺基
C 氨基
D 嘧啶环
11、下列的说法与肾上腺素不符的是（ C ）
A 含有邻苯二酚结构
B 对α和β受体都有较强的激动作用
C 药用为R构型，具有右旋光性
D 呈酸碱两性
12、下列属于质子泵抑制剂的是（ C ）
A 盐酸昂丹司琼
B 法莫替丁
C 奥美拉唑
D 多潘立酮
13、对乙酰氨基酚可采用重氮化偶合反应鉴别，是因其结构中具有（ C ）
A 酚羟基
B 酰胺基
C 潜在的芳香伯胺
D 苯环
14、环磷酰胺的毒性较小的原因是（ D ）
A在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B烷化作用强，使用剂量小
C在体内的代谢速度很快
D在肿瘤组织中的代谢速度快
E抗瘤谱广
15、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（ E ）
A中枢兴奋 B抗癫痫 C降血脂 D抗病毒E消炎镇痛
16、甾体激素药的基本结构是（ A ）
A 环戊烷并多氢菲
B 丙二酰脲结构
C 黄嘌呤结构
D 异喹啉结构
17、“A环为苯环，C-3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点（ B ）
A 雄激素类药物
B 雌激素类药物
C 孕激素类药物
D 肾上腺皮质激素类药物
18、黄体酮属于哪一类甾体药物（ C ）
A 雌激素
B 雄激素
C 孕激素
D 盐皮质激素
19、下述维生素可用于水溶性药物抗氧剂的是（ C ）
A 维生素A
B 维生素K
C 维生素C
D 维生素E
20、药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH增大时（ B ）
A 不水解
B 愈易水解
C 愈不易水解
D 水解度不变
二、多项选择题(本大题共5小题，每小题2分，共10分)
在每小题列出的五个备选项中至少有两个是符合题目要求的。
错选、多选、少选或未选均无分。
1、下列哪些药物的作用于阿片受体（ ABD ）
A 哌替啶
B 美沙酮
C 氯氮平
D 芬太尼
E 丙咪嗪
2、影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：( BD )
A. B.
C. D.
E.
3、以下哪些性质与环磷酰胺相符（ ACD ）
A 结构中含有双β-氯乙基氨基
B 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C 水溶液不稳定，遇热更易水解
D 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E 易通过血脑屏障进入脑脊液中
4、属于肾上腺皮质激素的药物有（ BCE ）
A 醋酸甲地孕酮
B 醋酸可的松
C 醋酸地塞米松
D 已烯雌酚 E醋酸泼尼松龙
5、属于脂溶性维生素的有( AC )
A 维生素A
B 维生素
C C 维生素K
D 氨苄西林
E 核黄素
三、选择题
A.盐酸氯胺酮
B.盐酸哌替啶
C.尼可刹米
D.呋喃妥因
E.依他尼酸
1.利尿药（）
2.中枢兴奋药（）
3.抗菌药（）
4.麻醉药（）
5.镇痛药（）
A.安乃近
B.萘普生
C.两者均有
D.两者均无
6.含有吡唑环（）
7.可治疗关节炎（）
8.有抗心律失常作用（）
9.含羧基的非甾体抗炎药（）
10.解热镇痛药（）
四、名词解释
1.生物电子等排
2.构象异构
3.解热镇痛药
4.抗生素
5.药物化学
五、问答题
1、根据化学结构的不同，抗生素大致可以分为哪些类别，各类代表药物有哪些（每类举一个药物）?
2、根据吗啡及可待因的化学结构，试分析他们在酸碱性、稳定性方面的异同？
3、分析喹诺酮类药物可能产生的毒性，应如何合理使用该类药物？
4、试着从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系统不良反应较少的原因。
5、为什么青霉素G不能口服？其钠盐为什么必须做成灭菌粉末应用于临床？
6、经典的H1受体拮抗剂为什么具有中枢抑制的副作用？通过怎样的结构修饰来克服？
7、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应
对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。