药物化学期末考试试卷(A)
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一、选择题(24×2=48)
显(C)色。
1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl
3
A 蓝
B 黄
C 紫堇
D 草绿
2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。
A 氢键
B 二硫键
C 酯键
D 酰胺键
3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。
A β-内酰胺酶抑制剂
B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C 二氢叶酸还原酶抑制剂
D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。
A 水解反应
B 氧化反应
C 还原反应
D 水解与氧化反应
5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。
A 甲硫氨酸
B 亮氨酸
C 酪氨酸
D 甘氨酸
6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。
A 在酸性或碱性条件下均易水解
B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色
C 易溶于水而不溶于氢氧化钠
D 与茚三酮作用显紫色
受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。
7、肾上腺素能α
1
A 抗疟药
B 抗菌药
C 抗癫痫药
D 抗高血压
8、具有下列化学结构的药物就是( B )。
A 盐酸苯海拉明
B 盐酸普萘洛尔
C 盐酸可乐定
D 盐酸哌替啶
9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。
A 化学结构为二环氨基醇酯类
B 具有左旋光性
C 显托烷生物碱类鉴别反应
D 碱性条件下易被水解
10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。
A 解痉、散瞳
B 肌肉松弛
C 降血压
D 中枢抑制
11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪
种时相对活性最强( A )。
A β-构型,有双键存在 Bα-构型,有双键存在
C α-构型,无双键
D β-构型,双键被还原
12、关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,不准确的就是( B )。
A 与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶具有高度亲与性
B 分子中二甲基丁酸部分就是活性必需的
C 分子中3-羟基己内酯部分就是活性必需的基团
D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在就是必需的
13、降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种( D )。
A 碳酸酐酶抑制剂
B PDE抑制剂
C 钙敏化药
D ACEⅠ
14、抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成,以邻硝基苯甲醛、氨水及( C )
为原料缩合得到。
A 乙酸乙酯
B 乙酰乙酸乙酯 C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯
15、氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物( D )。
A 乙二胺
B 哌嗪
C 氨基醚
D 丙胺
16、下列属于氨基醚类的抗过敏药物就是( B )。
A 曲吡那敏
B 苯海拉明
C 氯苯那敏
D 赛庚啶
17、我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚就是属于( C )。
A 哌嗪类
B 三萜类
C 酚类
D 嘧啶类
18、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( A )。
A 乙胺嘧啶
B 氯唑
C 伯氨喹 D奎宁
19、烷化剂的临床用途就是( D )。
A 解热镇痛药
B 抗癫痫药
C 抗肿瘤药
D 抗肿瘤
20、具有以下结构的药物属于( C )。
A 直接作用于DNA的药物
B 抑制肿瘤血管生长的药物
C 干扰DNA合成的药物
D 抗有丝分裂的药物
21、具有以下结构的化合物,与哪个药物临床用途相似( A )。
A 米托蒽醌
B 青霉素
C 氯丙嗪
D 地西泮
22、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因就是( B )。
A 甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降
B 雄性激素结构专属性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加
C 雄性激素己可满足临床需要,不密再发明新的雄性激素
D 蛋白同化激素市场前景好,刺激人们开发同化激素
23、雄性激素结构修饰得到同化激素,下面叙述不正确的就是( A )。
A目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用
B 10位去甲基,同化作用增加
C二位取代或1,2位稠合一个杂环,同化作用增加
D激素的同化作用为治疗作用时,雄激素为副作用,所以,工作的目的就是达到雄性作用与同化作用分离
24、可使药物亲水性增加的基团就是( C )
A 卤素
B 苯基
C 羟基
D 酯基
二、填空题(14×1=14)
1、在阿司匹林合成中可能生成乙酰水杨酸酐,该产物就是引起过敏反应的化学物质。
2、依她尼酸具有α,β-不饱与酮的结构,其水溶液中加入NaOH煮沸时,其支链的亚甲基易分解产生甲醛,与变色酸在硫酸中反应呈深紫色。
3、由于氯贝胆碱分子中含有β-甲基结构,不易被胆碱酯酶水解,作用时间长于乙酰胆碱。
溴新斯的明结构中含有亲水性的季铵离子结构,不易通过血脑屏障,临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。
4、咖啡因、茶碱、可可豆碱均为黄嘌呤的N-甲基衍生物,她们在结构上的区别就是甲基取代的数量与位置不同。
5、生物烷化剂在体内能形成缺电子活泼中间体或其她具有活泼的亲电基团的化合物,进而与细胞的DNA与RNA中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA发生断裂。
6、一般而言,雄激素具有雄性活性与蛋白同化活性,对雄激素结构改造的目的之一就是获得蛋
白同化激素。
三、名词解释(4×3=12)
1、生物电子等排
2、拼合原理
3、定量构效关系
4、固相合成技术
四、问答题(2×5=10)
1、写出不啡的结构式,并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。
2、青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料,可合成哪些有活性的衍生物？
五、合成题(8×2=16)
1、以氮芥与苄氰为原料,合成盐酸哌替啶？
2、写出奥美拉唑的合成路线。