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三、天然药物活性成分一般研究路线
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续上图
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续上图
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四、研究路径与方法
目标的 确定
文献 调研
预试验
正式试验
活性成分 提取分离
活性 筛选
活性成分 结构确定
学习交流PPT成分的研究
主心腹邪气，肠 鸣幽幽如走水， 寒热积聚，破症 除瘕，止烦满， 益气。一名却蝉 草。生川谷。
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粗提物活性测定
水提取物
抗氧化 心肌保护
95%乙醇提取物
扩冠脉 抗炎 雌激素样作用
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活性成分提取分离和结构鉴定
波谱分析：红外、紫外、质谱、核磁共振
隐丹参酮
丹酚酸B
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丹参酮IIA
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临床研究和应用（SFDA批 准）
• 作用机制不清 • 体内代谢情况不清 • 药材质量难以控制
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亚 历 山 大· 弗 莱 明
金 黄 色 葡 萄 球 菌 培 养 皿
青
霉
素
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天然药物活性成分的研究是 一个漫长、艰辛、曲折的过程。 需要丰富的知识积累、敏锐的观 察能力和“出奇制胜”的法宝。
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Thank you!
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----《本经》
本 品 为 唇 形 科 植 物 丹 参 Salvia miltiorrhiza Bunge. 的干燥根及根茎。 【性味】苦，微寒。 【归经】 归心、肝经。 【功能主治】祛瘀止痛，活血通经，清 心除烦。用于月经不调，经闭痛经，症 瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿 痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛。
美、英、法国人喝酒种类？
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活性成分提取分离和结构鉴定
皮
糖尿病
肉
心肌梗死
动脉粥样硬化
籽
白藜芦醇成就了“法兰西奇迹”
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作用靶点确定
• 激活长寿基因Sirtuin 1。
临床研究确定安全性和疗效
• 白藜芦醇对糖尿病、心肌梗死和动脉硬化等病 患的使用安全性和有效性仍需临床实验验证。
天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。
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临床应用的药物三分之一源自天然药物
• 阿司匹林、水杨酸
• 普鲁卡因、可卡因
• 吗啡、阿托品、强心苷
• 紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱
• 青蒿素、丹参酮IIA、黄连素
• 白藜芦醇 ……
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二、天然药物活性成分研究与开发思路
……
天然药物活性成分 的研究
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目前，人类疾病发生的病因已远超过4000种。
然而临床用于治疗的药物仅有250余种。
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一、天然药物活性成分定义
天然药物能防治疾病的物质基础是其所含有 的活性成分。
所谓天然药物活性成分，是指动物，植物， 矿物以及微生物等各种天然药物体内存在的对人 体生理活性有影响的物质，也可以称之为活性天 然物质。
产品开发
• 食品添加剂、保健品、药品
• 美国辉瑞公司已投资7亿多美元用于白藜芦醇及 其衍生物新产品的开发研究工作。
生物资源开发
• 虎杖
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五、实例分析
3、青霉素的“偶然发 现
1928年，英国细菌学家弗莱明一 次在研究葡萄球菌的实验中偶然 发现那次培养的细菌有些菌落没 有生长，仔细观察发现，在这次 实验中，培养基被霉菌污染。后 来从这种霉菌中发现了能杀灭细 菌的物质青霉素，开辟了抗生素 治疗疾病的新领域。
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怎样推动丹参走向世界？
“单体药物”研发思路
• 药代动力学研究 • 药理作用机制研究 • 药材质量控制研究 • 现代剂型研究
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五、实例分析
2、白藜芦醇的发现
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“法兰西奇迹”
虽然法国人经常食用动 物性脂肪含量高食品，胆固 醇摄入量大，且酷爱烟酒， 但法国人因冠心病发病和死 亡的比例却很低。