考试试题及复习题药理学习题集（2007.6）第一章绪言一、名词解释1.药物2.药理学3.药物效应动力学4.药物代谢动力学1.药物是用以防治及诊断疾病的化学物质。

2.药理学是研究药物与机体之间相互作用的规律及机制的一门学科。

3.药物效应动力学简称药效学。

是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

4.药物代谢动力学简称药动学。

是研究机体对药物的处置过程，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及血药浓度随时间变化规律的科学。

一、名词解释1.药物作用选择性：大多数药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或毫无作用。

2.治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。

3.不良反应：凡不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的作用。

4.副作用：药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。

5.毒性反应：药物使机体产生病理变化或有害的反应，多数药物的毒性反应是由于剂量过大，用药时间过长或机体的敏感性过高引起的。

6.后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。

7.继发效应：是药物发挥治疗作用的不良后果，继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，又称治疗矛盾。

8.变态反应：又称过敏反应，是与药理作用无关的病理性免疫反应。

9.阈剂量：又称最小有效量，是刚引起效应的剂量。

10.极量：又称最大治疗量，能引起最大效应而不发生中毒的剂量。

11.常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。

12.效价强度：表示药物达到一定效应时所需要的剂量。

13.效能：药物产生最大效应的能力。

当达到最大效应后，若继续增加剂量或浓度，效应不再增加。

14.安全X围：指最小有效量和最小中毒量之间的距离。

15.治疗指数：动物半数致死量和半数有效量的比值，即LD50/ED50。

指数愈大，药物的安全性愈高。

16.激动药：与受体有较强亲和力，也有较强内在活性。

17.拮抗药：与受体亲和力强，但缺乏内在活性。

18.部分激动药：虽然亲和力不弱，但内在活性不强，它可以和大量受体结合，但只能使其中一部分活化。

19.受体向上调节：长期应用拮抗药可使相应受体数目增多的现象。

20.受体向下调节：长期应用激动药可使相应受体减少的现象。

四、问答题1.药理效应与治疗效果的概念是否相同？为什么？答：药理效应与治疗效果非同义词。

有某种药理效应不一定都产生临床疗效。

扩X冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。

2.从药物量效曲线上可以获得那些与临床用药有关的资料。

答：最小有效量、常用量、效价强度、治疗指数、安全X围3.试述受体激动药、拮抗药和部分激动药的主要特点。

答：激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合，并激动受体而产生效应；部分激动药是与受体有较强亲和力但内在活性不强的药物，它们与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应；并激动受体而产生效应。

拮抗药是只有亲和力而无内在活性的药物，它们能与受体结合，结合后可阻断受体、递质或激动药与受体结合。

4.效价强度与效能在临床用药上有何意义？答：药物的效能与效价强度含义完全不同。

二者不平行。

在临床上达到效能后，再增加药量，其效应不再继续上升。

因此，不可能通过不断增加剂量的方式以求获得不断增加效应的效果。

效价强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，其强度越大，在临床上产生等效反应所需剂量较小。

一、名词解释1.分布：药物从血液向组织器官转运的过程。

2.生物转化：药物在体内发生的化学结构变化。

3.消除：进入体内的药物经生物转化及排泄，使体内药物减少的过程。

4.首过消除：有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活，使进入体循环的药量减少、药效降低的现象。

5.首剂现象：又称首剂综合征，即首次用药后发生严重的体位性低血压、晕厥和心悸等，在直立体位、饥饿或低盐情况下用药容易发生（哌唑嗪易发生）。

6.药酶诱导剂：能加速肝药酶合成或增强其活性的药物。

7.药酶抑制剂：能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。

8.肠肝循环：自胆汁排泄入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收。

9.生物利用度：不同剂型的药物能吸收并经首过消除过程后进入体循环的相对份量及速度，反映所给药物进入人体血液循环的药量比例。

F=进入血循环药物量/服药剂量×100%10.恒量消除（零级动力学消除）：指每单位时间内消除恒定数量的药物，即每一定时间内血药浓度降低恒定数量。

11.恒比消除（一级动力学消除）：指每单位时间内消除恒定比例的药量，即每一定时间内血药浓度降低恒定比值。

12.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。

13.血浆蛋白结合率：指血中血浆蛋白结合得药物占总药量的百分率。

14.负荷量：在危机情况时首次剂量加大，使稳态治疗浓度提前产生的药物剂量。

15.表观分布容积：静脉注射一定量药物，待分布平衡后，按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。

二、选择题四、问答题1.试述pH值对药物吸收的影响。

答：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，分子状态多，易于吸收；弱酸性药物在碱性环境中，解离多，分子状态少，难于吸收；弱碱性药物在碱性环境中，解离少，分子状态多，易于吸收；弱碱性药物在酸性环境中，解离多，分子状态少，难于吸收。

2.简述pH对药物排泄的影响。

答：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，分子状态多，肾小管重吸收多，排泄减少；弱酸性药物在碱性环境中，解离多，分子状态少，肾小管重吸收少，易于排泄；弱碱性药物在碱性环境中，解离少，分子状态多，肾小管重吸收多，排泄减少；弱碱性药物在酸性环境中，解离多，分子状态少，肾小管重吸收少，易于排泄。

3.与血浆蛋白结合的药物有哪些特点。

答：与血浆蛋白结合的药物药理活性暂时消失，呈可逆性结合，是药物的暂时“贮库”，有利于药物的吸收及消除。

血浆蛋白结合位点有限，可发生两种以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致药物中毒。

一、名词解释1.协同作用：药理作用相同的药物联合应用，可产生效应增强，多用于增强疗效。

2.拮抗作用：药理作用相反的药物联合应用其结果是药效减弱，多用于减少不良反应或解救药物中毒。

3.耐药性（抗药性）：病原体和肿瘤细胞等对化疗药物的敏感性降低。

4.耐受性：在连续用药过程中，药物的疗效会逐渐减弱，需增加剂量才能获得原来的疗效。

5.快速耐受性：短时间内连续用药数次后，立即产生的耐受性。

6.药物依赖性：是在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。

四、问答题从受体角度解释药物耐受性的产生。

答：连续用药后，受体蛋白构形改变，影响离子通道开放；或因受体与G-蛋白亲和力降低；或受体内陷而数目减少等，皆可导致耐受性产生。

一、名词解释1.M样作用：直接或间接激动M受体，可引起心脏抑制，血管扩X，内脏平滑肌收缩，瞳孔缩小及腺体分泌增加等，称为M样作用。

2.N样作用：激动N受体表现为神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素，骨骼肌收缩等，称为N样作用。

3.α型作用：是激动α受体所表现的作用。

突触后膜α受体激动时表现为血管收缩、瞳孔扩大等效应；突触前膜α2受体激动时则抑制去甲肾上腺素的释放。

4.β型作用：是激动β受体所表现的作用。

表现为心脏兴奋、血管扩X、平滑肌松弛、糖原分解等效应；突触前膜β2受体激动时则促进去甲肾上腺素的释放。

1.何为胆碱能神经？胆碱能神经包括那些？答：凡末梢能释放乙酰胆碱的神经称为胆碱能神经。

包括：= 1 \* GB3①副交感神经的节前纤维和节后纤维；②交感神经的节前纤维；③极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒X神经；④运动神经。

2.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些？答：（1）直接作用于受体：激动药、阻断药（2）影响递质：= 1 \* GB3 ①影响递质的释放，如麻黄碱；②影响递质的转运与贮存，如利舍平；③影响递质的转化，如新斯的明。

一、名词解释1.调节痉挛：用拟胆碱药时使环状肌向瞳孔方向收缩，结果使睫状小带放松，晶状体变凸，屈光度增加，只适合于视近物，而看远物则难以使其清晰地呈像于视网膜上；故看近物清楚，看远物模糊。

2.胆碱能危象：新斯的明用量过大，可使运动终板附近乙酰胆碱大量堆积，导致突触后膜持久除极化而阻断神经肌肉传递，使肌无力加重，此谓“胆碱能危象”四、问答题1.新斯的明的作用机制及作用特点。

答：新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在突触间隙大量积聚，激动M和N 受体,产生M样和N样作用。

①对骨骼肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。

2.新斯的明的临床应用有哪些？答：①重症肌无力；②手术后腹气胀、尿潴留；③室上性阵发性心动过速；④解救非去极化型肌松药中毒等一、名词解释1.调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带保持紧X，使晶状体变扁，其折光度减低，只适于看远物，而不能将近距离的物体清晰地呈像于视网膜上，故看近物模糊不清的作用。

2.去极化型肌松药：与运动终板上的N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，使骨骼肌松弛。

3.非去极化型肌松药：又称竞争性肌松药，此类药物能与运动终板上的N2胆碱受体结合而本身并不激动受体，从而竞争性阻断乙酰胆碱的除极化作用，使骨骼肌松弛。

四、问答题1.阿托品的临床应用及其药理学基础。

答：①用于缓解内脏平滑肌绞痛：因可松弛内脏平滑肌。

以胃肠平滑肌绞痛较好，胆绞痛和肾绞痛与哌替啶合用；= 2 \* GB3②用于麻醉前给药：抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道阻塞等，也可用于严重流涎盗汗；= 3 \* GB3③治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓和房室传导阻滞：可解除迷走神经对心脏的抑制，使心律加快，传导加快；= 4 \* GB3④治疗感染性休克：大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环；= 5 \* GB3⑤眼科应用：与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎，扩瞳作用以检查眼底，调节麻痹用以验光配镜；= 6 \* GB3⑥解救有机磷中毒：阿托品通过阻断M受体缓解中毒时的M样症状，轻度中毒可单用，中、重度中毒与胆碱酯酶复活药合用。

2.东莨菪碱有哪些临床用途?答：主要用于麻醉前给药，以及抗晕动病和抗震颤麻痹。

3.山莨菪碱有哪些作用特点?答：平滑肌解痉作用较显著,也能解除血管痉挛,改善微循环;不易穿透血脑屏障,中枢兴奋作用很少。

4.珀胆碱的肌松作用原理是什么?并说明其作用特点。

答:琥珀胆碱属去极化型肌松药,其作用原理是琥珀胆碱与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合,使终板模及邻近的肌细胞膜持久去极化,降低了N2受体对Ach的敏感性，导致肌肉松弛。

特点是：用药后常见短暂的肌束颤动，可致高血钾症；连续用药可产生快速耐受性；过量中毒时不能用新斯的明解救，因可增强其毒性；治疗量无神经节阻断作用；可迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，因而作用短暂。