0
2.5
5
Phung OJ et al. JAMA. 2010;303:1410-1418.
DPP-4 抑制剂低血糖发生率低
一项荟萃分析纳入27个实验11198名2型糖尿病患者，年龄53-62 岁，HbA1c水平波动于6.4%-9.3%
低血糖的发生率（%）（95% CI）
磺脲类 格列奈类 噻唑烷二酮
抗炎
降糖
降压
扩冠
抗聚
利尿 抗凝
调脂
开始的降糖方案
诺和灵30R 早26u晚24u
降糖
二甲双胍 850mgbid
血糖变化
（饮食）
第一天
第二天
10.9
14.5（随机）
11.8
20.3
8.3
mmol/L
第三天
14.0
10.8
9.9 ↓ mmol/L （诺和灵30R早24u,晚22u） 11.9
病例特点
病例特点
7
现病史
平素患者活动后、情绪激动时常出现胸闷、 憋气及心前区不适。伴头晕、恶心。2天前 如厕后突然晕倒，由邻居发现，苏醒后感 胸闷、憋气，咳粉红色泡沫样痰，伴口唇 发绀、肢体活动不灵。 1天前急诊就诊，行 颅脑 CT 提示左放射冠区脑软化灶，胸部 CT 提示左肺叶感染。
病例特点
4
既往史
有“高血压病、冠心病、脑梗死”等病史，曾因 “甲状腺占位”行“甲状腺次全切术”，
糖尿病病 史长。 饮食不控 制，超重。
胰岛素用量大 有低血糖发生。
病例 特点
合并严重心脑血 管疾病。
药物选择
胰岛β细胞 的保护。 不增加 体重。
低血糖风险。
药物 选择
心脑血管安 全性好。
药物选择
1
同时 兼顾
禁忌症、不良反应
2
降糖疗效
3
依从性
2型糖尿病现有口服药物治疗选择
治疗2型糖尿病
DPP-4 抑制剂
Scirica BM, et al. N Engl J Med. 2013; doi: 10.1056/NEJMoa1307684
血糖变化
第一天 第二天 第三天 第四天 第五天
10.9 14.0
14.5（随机） 11.8 12.8
20.3
8.3
mmol/L
9.9 ↓ mmol/L 诺和灵30R早24u,晚22u 11.9 8.9 8.4
磺脲类 格列奈类 噻唑烷二酮
α -糖苷酶抑制剂
1.99 （0.86,3.12） 0.91（0.35,1.46） 2.30（1.70,2.90） -1.80（-2.83,-0.77） -0.09（-0.47,0.30） -1.76（-2.90,-0.62）
DPP-4抑制剂 GLP-1类似物
-5
•
-2.5
SAVOR研究主要终点：安立泽心血管安全性良好
14 12 10 8 6 4 2 0 0 18 0 7983 8071 36 0 7761 7836 HR 1.00; 95% CI, 0.89–1.12 P<0.001 (非劣效性终点) P=0.99 (优效性终点)
*2年后的K-M事件发生率. HR: 危险比; K-M: Kaplan-Meier; Pbo: 安慰剂; Saxa: 安立泽®
安立泽一天一次给药，有效维持全天24小时 对DPP-4活性的抑制作用
血浆DPP-4抑制百分比(%)
第14天 安慰剂 沙格列汀5mg qd
0
4
8
12
16
20
24
时间(h)
• 沙格列汀虽然半衰期短(2.5h)，但其和DPP-4为共价键结合，解离缓慢，并且代谢产物有50%活性， • 因此一天一次给药，能够保持24小时对DPP-4活性的抑制作用，
Deacon CF. Diabetes, Obesity and Metabolism. 2011; 13: 7 –18.
dpp-4综述.pdf
依从性更好
一天一片，轻松方便有木有！
沙格列汀是否更适合呢？
那么沙格列汀是否真的适合这位患者，能够面面俱 到，保护胰岛素β细胞功能，降糖效果明显，减少 胰岛素用量，不增加体重，少低血糖发生风险，心 血管安全性更好呢？。
治疗体会
沙格列汀是降糖药物中较全能的降糖选手，是临床 医生的得力武器，是糖尿病患者的理想选择！
谢谢！
7
入院后检查
肝功：丙氨酸氨基转移酶 52U/L，天门冬氨 酸氨基转移酶52U/L。 空腹胰岛素 15.2uIU/ml ， C 肽 2.24ng/ml ， 血糖12.5mmo/L。 心脏超声：左室舒张功能减退，主动脉瓣 钙化。 腹部超声：脂肪肝（中-重度）
治疗
入院完善相关化验及检查后 给予全面系统治疗。
终点 任何胰腺炎* 急性 (确诊或可疑) 急性 (确诊) 急性(可疑) 慢性 胰腺癌
*患者可能有多种事件发生
P值 0.77 0.42 0.17 0.79 0.18 0.095
胰腺炎案例均独立裁定，安立泽® 和安慰剂组无差异(两组0.3%；P=0.77). 安立泽® 组观察到的胰腺癌发生率(5例) 与安慰剂组(12例)相似(P=0.095).
α -糖苷酶
延缓肠道吸收葡萄糖 （胃肠道反应）
抑制剂
噻唑烷二酮
二甲双胍
减少肝糖原分解 改善胰岛素抵抗 （胃肠道反应）
磺脲类 格列奈类
改善胰岛素抵抗 （体重增加） 促进胰岛素分泌
（低血糖）
•
DeFronzo RA. Br J Diabetes Vasc Dis 2003;3(Suppl 1): S24-40.
相比阿卡波糖， 早期加用沙格列汀组患者2hPPG、HbA1c下降显著
• 一项单中心、随机、双盲、对照研究，纳入中国新诊断T2DM患者180例(均为单用二甲双胍12周而 血糖尚不达标)，基线HbA1c为7.81%~7.83%，随机接受沙格列汀(5mg qd，n=90)或阿卡波糖 (50mg tid，n=90)治疗，随访12周
n=180
DeFronzo RA, et al. Diabetes Care. 2009 Sep;32(9):1649-55.
DPP-4 抑制剂不影响体重
一项荟萃分析纳入27个实验11198名2型糖尿病患者，年龄53-62 岁，HbA1c水平波动于6.4%-9.3%
体重改变的平均值（%）（95% CI）
安立泽病例分享
全能的降糖选手
病例特点
1
基本信息
中年女性，59岁。
2 3
主诉
口干、多饮13年，加重伴胸闷、憋气2天余。
现病史
患者 13 年前诊为“ 2 型糖尿病”，先后应用“中草 药”，口服降糖药降糖，血糖控制一般，多年前出 双眼视物模糊，手足麻木不适、夜间双下肢发凉。3 年前因血糖控制不佳开始应用胰岛素降糖，目前使 用“万苏林70/30早30u晚30u皮下注射”降糖，血糖 监测不及时，控制欠佳，有时易发生低血糖。
5 6
一般检查
体重 75kg ，身高 159cm ， BP145/85mmHg ， BMI29.6 。
体格检查
双肺呼吸音低，可闻及少量湿罗音，双足背动脉搏 动减弱，双下肢轻度水肿。余未及阳性体征。
病例特点
7
入院前检查
颅脑：左放射冠区脑软化灶，胸部 CT ：左 肺叶感染。 心电图：ST-T异常。 糖化血红蛋白 9.8% ，离子、肾功、心肌酶、 TSH正常范围。 肝功：丙氨酸氨基转移酶45U/L。 血脂：甘油三酯 2.19mmol/L ，总胆固醇 6.67mmol/L，低密度脂蛋白胆固醇 3.94mmol/L。 尿液分析：葡萄糖3+，尿微量白蛋白 73mg/L。
11.3 给药 15.3 10.5
血糖变化
第六天 第七天 第八天
6.7
7.7 4.8 5.4
6.0
mmol/L
6.8 ↓ mmol/L （诺和灵30R早22u,晚20u）
治疗体会
1
安立泽可有效控制血糖，不增加低血糖风险，减少胰岛素
用量，不增加体重，心血管安全性好，患者耐受性良好，不
良反应少。
2
每天一片，不受进食影响，应用方 便，依从性较好。
安立泽® : 7.3%* 率/100 人-年 – 3.7
达到终点的患者(%)
安慰: 7.2%* 率/100 人-年 – 3.7
54 0 7267 7313
72 0 4855 4920
90 天 0 851 847
安慰剂 安立泽®
8212 8280
与安慰剂比较，安立泽® 在2年时不增加主要复合终点风险 (7.3% vs 7.2%; P<0.001 非劣性检验; P=0.99 优效性检验). 安立泽® 和安慰剂组中预设的亚组间主要终点无差异.
α -糖苷酶抑制剂
2.63（0.76,9.13） 7.92（1.45,43.21） 2.04（0.50,8.23） 0.60（0.08,4.55）
DPP-4抑制剂
0.67（0.30,1.50）
0.94（0.42,2.12）
GLP-1类似物
0.1
•
0.5
1.0
10
20
50
Phung OJ et al. JAMA. 2010;303:1410-1418.
SAVOR研究主要终点：非致死性心肌梗死、缺血性卒中、心血管死亡 Scirica BM, et al. N Engl J Med. 2013.10.1056/NEJMoa1307684.
SAVOR研究证明， 安立泽不增加胰腺炎和胰腺癌发生风险
患者比例 (%) 安立泽® (n=8280) 0.3% 0.3% 0.2% 0.1% <0.1% 5 安慰剂(n=8212) 0.3% 0.2% 0.1% 0.1% 0.1% 12