分子式：C17H19NO3 分子量：285.34
通用名:酒石酸布托啡诺
英文名:Butorphanol Tartrate
化学名：左旋-17-环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃 D-酒石酸盐
阿 片 类 受 体
μ( μ1, μ2) 受 体 κ 受 体 δ 受 体
β-内啡肽
脊髓以上镇 痛 呼吸抑制 心率减慢 依赖性
作为麻醉前用药，布托啡诺能使动物痛阈值升
高，而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定
的价值
临床研究
临 床 应 用 文 献
MEDLINE 文献检索
各类手术后自控镇痛 复合麻醉用药 分娩镇痛 门急诊手术镇痛 口腔科手术镇痛
控制吗啡等引起的瘙痒
缓解麻醉后寒战（PS） ICU 镇静镇痛 癌痛镇痛 偏头痛治疗
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少
择期成年膝关节镜检查术40例，ASA I~II级，每组20例
布托啡诺组 8mg/100ml 负荷量： 1mg 背景剂量：2ml( 0.16mg)/h 芬太尼组 0.8mg/100ml 负荷量： 0.1mg 背景剂量：2ml(0.016mg)/h
观察指标：观察并记录手术后30min、6h、12h、 18h、24h、36h和48h的心率、呼吸频率、血压 镇痛评分：采用VAS标准：0为无痛，10为剧痛 评价：VAS<3为镇痛良好，3~4基本满意，>5 镇痛差 不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴 留、皮肤搔痒和呼吸抑制等
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
布托啡诺，人工合成的阿片类受体激动-拮抗药， 1978年美国上市，2000年后引入国内
药理学特性
临床研究
临床应用 其他
小结
阿 片 类 受 体
激 动 剂 拮 抗 剂 激 动 - 拮 抗 剂
吗
啡
纳洛酮
布托啡诺
喷他佐辛 丁丙喏啡
哌替啶 芬太尼
纳曲酮
纳美芬
诺扬分子式
吗啡分子式
分子式：C21H29NO 分子量：477.56
布托啡诺组
20% 2.6次 2.4次 0%
21%
12%
VAS评分 良好率
48小时PCA 平均次数
始终未按 压PCA泵
恶 心 发生率
瘙 痒 发生率
两组均无一例需另外追加镇痛药物 ，两组均无呼吸抑制、低血压和心 动过缓（P>0.05）。布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组
Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46
出现血氧饱和度低于90％
瘙 痒
恶 心
布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸 抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。
Lawhorn CD, McNitt JD, Fibuch EE, et al. Epidural morphine with butorphanol for postoperative analgesia after cesarean delivery. Anesth Analg, 1991, 72:53-7.
结果：除B1组（6mg组）镇痛优良率为60.7％外， 其余各组镇痛的优良率都在85％以上，但各组不良 反应依药物剂量不同而异 结论：布托啡诺镇痛作用很好，8mg布托啡诺镇 痛效果确切，且不良反应低于吗啡
布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较吗啡更安全
100% 83% 80% 87%
吗啡组
60% 40% P<0.01 P<0.05 29% P<0.01 17% 5% 0%
强啡肽
脊髓镇痛 镇静 轻度呼吸抑制?
脑啡肽
调控μ受体 活性
布托啡诺镇痛效价
激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动 拮抗的双重作用。激动作用强度：
κ:δ:μ ＝ 25 : 4 : 1
镇痛效价是吗啡的4~8倍 与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100 μ g的 芬太尼
μ 内源性配基 镇痛 呼吸抑制 β-内啡肽 1976 脊髓以上水平 ++

κ 强啡肽 1979 脊髓水平 ±
δ 脑啡肽 1975 脊髓水平 ++
瞳孔
胃肠活动 平滑肌痉挛
缩小
减少 ++
-
缩小
减少 ++
精神活动
躯体依赖性 耐受性
欣快++
++ ++
镇静++
± -
欣快、烦躁++
++ ±
呼吸抑制为吗啡的1/5 且存在封顶效应 (4mg为封顶剂量）
临床使用中无欣快感 躯体依赖可能极低
布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡
40%
36% 30% 30%
29%
4mg吗啡＋3ml 生理盐水硬膜 外给药（1组） 4mg吗啡＋1mg 布托啡诺＋2ml 生理盐水硬膜 外给药（2组）
9%
20% 10% 10% 0% 0% 0% 11%
0%
4mg吗啡＋3mg 布托啡诺硬膜 外给药（3组）
镇静作用 无欣快感，无躯体成瘾性
术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5
胃肠蠕动影响小
安全性高
起效快，维持时间长
动物研究
动物实验
应用丙泊酚对犬麻醉诱导之前，将布托
啡诺复合咪哒唑仑作为麻醉前用药
结果：复合用药具有较好的辅助麻醉诱
导作用，使丙泊酚诱导能够平稳实施，而且
诱导剂量也可以减少
动物实验
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
B1组：6mg+NS 100ml
随 开腹病人 机
布托啡 诺组
B2组：8mg+NS
100ml
B3组：10mg+NS
100ml
吗啡组
M 组：40mg+NS
100ml
每组均以背景剂量2ml/h，PCA剂量0.5ml， lock time 15 min的速度经静脉泵入
布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究
布托啡诺 （诺扬）
具有良好的镇静作用 几乎无耐药性 很少引起胃肠活动的 减少及平滑肌痉挛
临床无烦躁不安 焦虑等不适感
-7933 Fentanyl -277 Morphine -71
布托啡诺
药 代 动 力 学
该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是4~6h， 代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺
大多数（70％~80％） 由粪便排出 该药能够通过血脑屏障
由尿排出体外，有少量
体 内 过 程
给药途径 肌肉注射 静脉注射 鼻喷给药 起效时间 （min） 10~15 3~5 5~10 血药浓度高峰 时间（min） 30 30 30~60 作用持续时间 （h） 3~4 3~4 4~6
镇痛效果确切，是吗啡4-8倍