四、主要激素
（一）、含氮激素 ）、含氮激素 1．氨基酸衍生物激素 主要有甲状腺激素和肾上 腺激素两大类。 腺激素两大类。 2．肾上腺素 主要有肾上腺素和去甲肾 上腺素两大类。 上腺素两大类。
（二）、多肽及蛋白质激素 ）、多肽及蛋白质激素
由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、 由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、 胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多 肽或蛋白质激素。 肽或蛋白质激素。 这些激素具有各种各样的功能。 这些激素具有各种各样的功能。其中脑 垂体调节着全身各种内分泌腺， 垂体调节着全身各种内分泌腺，是各种 内分泌腺的推动者。 内分泌腺的推动者。
（三）、类固醇激素 ）、类固醇激素
类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上 类固醇激素是一类脂溶性激素， 都是环戊烷多氢菲衍生物。 都是环戊烷多氢菲衍生物。 脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素 和性激素两类。 和性激素两类。
第二节 激素作用机制
一、受体 二、细胞膜受体作用机制 三、细胞内受体作用机制
1．腺苷酸环化酶系统
此类模式受体调节系统由三部分组成： 此类模式受体调节系统由三部分组成： 受体、 蛋白、 受体、G蛋白、腺苷酸环化酶 当激素在膜外与受体结合，通过G蛋白的转导作用， 当激素在膜外与受体结合，通过G蛋白的转导作用，改 变腺苷酸环化酶的活性， cAMP的生成 的生成。 变腺苷酸环化酶的活性，从而调节cAMP的生成。
G蛋白
蛋白称为鸟苷酸结合蛋白， 是一个界面蛋白， G 蛋白称为鸟苷酸结合蛋白 ， 是一个界面蛋白 ， 处于细胞膜内侧，包括α 三个亚基。 处于细胞膜内侧，包括α、β、γ三个亚基。它 在整个信息传递过程中作为中间接受体， 在整个信息传递过程中作为中间接受体，传递受 体与效应器之间的信息。 体与效应器之间的信息。 非活性状态的G蛋白是异源三聚体复合物， 非活性状态的 G 蛋白是异源三聚体复合物 ， GDP 结合在α亚基上， GDP型 蛋白被活化时， 结合在α亚基上，为G-GDP型，当G蛋白被活化时， GDP在三聚体上被GTP替代 导致三聚体分离， 在三聚体上被GTP替代， GDP在三聚体上被GTP替代，导致三聚体分离，为 GTP型 二个亚基脱落， 其中α G-GTP 型 ， β、γ 二个亚基脱落 ， 其中 α 亚基携 GTP活化环化酶 活化环化酶， GTP型 GTP离开 离开， 带 GTP 离开 ， 即 Gα-GTP 活化环化酶 ， 但 G-GTP 型 蛋白只有瞬间活性， GTP在适当的条件下水解 在适当的条件下水解， 蛋白只有瞬间活性， GTP在适当的条件下水解， 三聚体重新聚合并携带GDP 以无活状态存在。 GDP， 三聚体重新聚合并携带 GDP， 以无活状态存在 。 随着激素量的变化， 这种GTP GDP交换的反应速 GTP随着激素量的变化 ， 这种 GTP-GDP 交换的反应速 度随之变化。 度随之变化。
(二)胞内受体
具有三个功能域： 端的可变域， 具有三个功能域 ： N 端的可变域 ， 具有一个非 激素依赖的组成性转录激活结构， 激素依赖的组成性转录激活结构，可决定启动 子专一性和细胞专一性； DNA结合域 结合域， 子专一性和细胞专一性 ； DNA 结合域 ， 内含核 定位序列或激素应答组分， 富含Cys Cys， 定位序列或激素应答组分 ， 富含 Cys， 还有两 个锌指结构，此区域有较高的同源性， 60% 个锌指结构，此区域有较高的同源性，约60%95%；激素结合区，位于C端，能够结合激素并 95% 激素结合区， 位于C 活化受体。 活化受体。 配体与受体结合后引起其构象变化， 配体与受体结合后引起其构象变化 ， 增加与 DNA的亲和力 的亲和力， DNA 的亲和力 ， 最终起调节基因转录活性的作 引起长期的细胞效应。 用，引起长期的细胞效应。
第六章
激素及其作用机制
第一节 第二节 第三节
概述 主要激素 激素作用机制
第一节、概述 第一节、
一、概念 激素是生物体内特定细胞产生的的对某 些靶细胞具有特殊刺激作用的微量化学 信息分子。 信息分子。 在机体的代谢过程或生理过程起调控作 用。
激素具有以下几个特点： 二、激素具有以下几个特点：
1． 可调控性 。 激素的分泌和自我合成都受集体内环 ． 可调控性。
丝氨酸丝氨酸-苏氨酸激酶受体
只能将ATP上的γ为磷酸根转移到靶蛋白或靶 只能将ATP上的γ ATP上的 酶分子的Ser/Thr 残基上。 Ser/Thr残基上 酶分子的 Ser/Thr 残基上 。 受体鸟苷酸系统中 依赖于cGMP的蛋白激酶属于这类激酶受体， cGMP的蛋白激酶属于这类激酶受体 依赖于cGMP的蛋白激酶属于这类激酶受体，此 系统以cGMP 为第二信使， 但是不需要G 蛋白， cGMP为第二信使 系统以 cGMP 为第二信使 ， 但是不需要 G 蛋白 ， 受体与效应器合为一体。当配体与受体结合后， 受体与效应器合为一体。当配体与受体结合后， 位于胞浆侧的鸟苷酸环化酶（GC）被激活，催 位于胞浆侧的鸟苷酸环化酶（ GC） 被激活， 化生成cGMP cGMP作为第二信使激活依赖于它 cGMP， 化生成cGMP，cGMP作为第二信使激活依赖于它 PKG， 从而导致一系列的特殊的生物学效应。 的 PKG ， 从而导致一系列的特殊的生物学效应 。
2． G蛋白偶联受体
蛋白偶联受体（ proteinreceptor） G 蛋白偶联受体 （ G protein-linked receptor ） 是研究的最为广泛深入的一类膜受体。 它在调 是研究的最为广泛深入的一类膜受体 。 节代谢、传递激素信息上具有特殊地位。 节代谢、传递激素信息上具有特殊地位。 作用模式： 跨膜受体与激素结合， 作用模式 ： 跨膜受体与激素结合 ， 导致受体变 变构受体在胞浆侧与G蛋白集合， 构；变构受体在胞浆侧与G蛋白集合，改变质膜 上酶的活性； 上酶的活性 ； 改变活性的酶可催化第二信使的 产生或减少； 第二信使作用与特定蛋白， 产生或减少 ； 第二信使作用与特定蛋白 ， 通过 特定蛋白引发特定的生物学效应。 特定蛋白引发特定的生物学效应。 这是一系列连续的过程。 这是一系列连续的过程。
3．催化性受体
催化性受体（ receptor） 催化性受体（catalytic receptor） 本身是一种具有跨膜结构的酶蛋白 。其 胞外域与配体结合而被激活， 胞外域与配体结合而被激活，胞浆面的 部分在激活后都具有酪氨酸激酶的活性， 部分在激活后都具有酪氨酸激酶的活性， 通过激酶反应将胞外信号传至胞内 。
三、激素的分类
在生物激素中，动物激素最为重要。 在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素 主要为植物生长调节剂。 主要为植物生长调节剂。 根据激素的化学结构和调控功能，一般可以分 根据激素的化学结构和调控功能， 为三类 含氮激素。 包括蛋白质激素、 多肽激素、 （ 1 ） 含氮激素 。 包括蛋白质激素 、 多肽激素 、 氨基酸衍生物激素等。 氨基酸衍生物激素等。 类固醇激素。 （ 2 ） 类固醇激素 。 性腺和肾上腺皮质分泌的 激素大多数是类固醇激素。 激素大多数是类固醇激素。 脂肪酸衍生物激素。 （ 3 ） 脂肪酸衍生物激素 。 主要由生殖系统及 其它组织分泌产生。 其它组织分泌产生。
一、受体
1．概念
受体（receptor） 受体（receptor）是一类能够识别有生物活性 的化学信号物质，并特异性地与之结合， 的化学信号物质，并特异性地与之结合，从而 引起细胞一系列生物化学反应， 引起细胞一系列生物化学反应，最终导致细胞 产生特定的生物学效应的生物大分子。 产生特定的生物学效应的生物大分子。 配体（effector） 配体（effector）是与受体特异性识别并结合 的生物活性化学物质。 的生物活性化学物质。 效应器是配体与受体结合后引发机体细胞产生 生物学效应的特定结构。 生物学效应的特定结构。
二、细胞膜受体作用机制
水溶性激素不能自由通过细胞膜，当它们与靶 水溶性激素不能自由通过细胞膜， 细胞膜上相应的受体结合后， 细胞膜上相应的受体结合后，激活定位在细胞 膜上的酶， 膜上的酶，一方面被激活的酶可直接引发细胞 产生特定的生理效应；另一方面， 产生特定的生理效应；另一方面，通过诱导小 分子物质的合成，即第二信使， 分子物质的合成，即第二信使，代替激素引发 特定的生理效应。目前，已发现的第二信使有： 特定的生理效应。目前， 已发现的第二信使有： cAMP，cGMP，IP3 DAG， cAMP，cGMP，IP3，Ca2+，DAG， 神 经 酰 胺 ， 花 生四烯酸，NO等 生四烯酸，NO等。
（一）质膜受体
1．通道性受体 通道性受体（channnelreceptor） 通道性受体 （ channnel-linked receptor） 是受神经递质调节的离子通道。 是受神经递质调节的离子通道。当神经递质与 之结合后，通道就打开或关闭， 之结合后，通道就打开或关闭，通过改变质膜 的通透性，控制离子的进出，反应快， 的通透性，控制离子的进出，反应快，主要在 神经冲动的快速传递中起作用。 神经冲动的快速传递中起作用。 可分为两类： 一类为配体门控离子通道， 可分为两类 ： 一类为配体门控离子通道 ， 有烟碱型乙酰胆碱受体、 氨基丁酸受体、 有烟碱型乙酰胆碱受体 、 γ- 氨基丁酸受体 、 甘氨酸受体、谷氨酸受体等。 甘氨酸受体、谷氨酸受体等。另一类为电压门 控离子通道，随着电流的改变而改变， 控离子通道，随着电流的改变而改变，导致离 子跨膜流动，产生生理效应。 子跨膜流动，产生生理效应。
境和外部环境的影响。 境和外部环境的影响。 2．作用特异性。激素作用于特定的组织，并使其产生 ．作用特异性。激素作用于特定的组织， 特有的生理效应。 特有的生理效应。 3．作用通过中间介质。激素通过一系列生化反应及相 ．作用通过中间介质。 关分子的介导来实现生理效应。 关分子的介导来实现生理效应。 4．作用的高效率性。因为激素的特异性和高亲和力， ．作用的高效率性。因为激素的特异性和高亲和力， 以及级联放大的作用机制， 以及级联放大的作用机制 ， 所以微量的激素就能使靶 组织产生很大的生理效应。 组织产生很大的生理效应。 5．脱敏现象。激素长时间作用时，靶细胞会产生一种 ．脱敏现象。激素长时间作用时， 降低其应答强度的倾向。 降低其应答强度的倾向。 在医疗上，激素也是一类重要药物。 在医疗上，激素也是一类重要药物。