罗伯特·莱夫科维茨1943年在美国出生， 1966年在哥伦比亚大学获得医学博士学位， 现任美国霍华德·休斯医学研究所和杜克大学 医学中心医学和生物化学教授。
莱夫科维茨及其同事的获奖研究始于1968年， 针对生物细胞“感知”周围环境的能力，试 图解密肾上腺素之类激素物质促生血压升高 和心跳加快等生理反应的机理。这以前，科 学界推测，细胞表面包含某种激素“受体”。
布赖恩·科比尔卡1955年在美国出生，1981 年在耶鲁大学获得医学博士学位，现任斯坦福 大学医学院医学以及分子和细胞生理学教授。
科比尔卡二十世纪80年代加入莱夫科维茨 的研究小组，接受一项挑战，即在人类染色体 基因组中确定为β肾上腺素受体“编码”的特 定基因。科比尔卡以创新方式实现了这一目标。
盐皮质激素（如醛固酮）
髓质 肾上腺素
E★去甲肾上腺素源自NE ★三十九肽 糖蛋白 糖蛋白 糖蛋白 十八肽 蛋白质 蛋白质
胺类 胺类 三十二肽 蛋白质 蛋白质 类固醇 类固醇 胺类
胺类
睾丸：间质细胞 支持细胞
卵巢、胎盘
消化道、脑
心房 松果体 胸腺 各种组织 肾
睾酮 抑制素（卵巢也可产生） 雌二醇
雌三醇 孕酮 人绒毛膜促性腺激素 促胃液素(胃泌素) 缩胆囊素 促胰液素 (胰泌素) 心房钠尿肽
后续研究中，借助对与β肾上腺素受体相 关基因的分析，研究人员发现这种受体与促使 眼睛具备捕捉光线能力的受体相似。他们意识 到，存在一整类受体，不仅形似，发挥作用的 机理相同。这类受体如今名为G蛋白偶联受体
诺奖评审委员会在向媒体发布的新闻稿中介 绍，大约1000种基因为G蛋白偶联受体“编 码”，与人体对光线、味觉和气味的感知以 及肾上腺素、组胺、多巴胺和血清素等物质 相关。
二、激素的特性
6. 作用的“快反应”和“慢反应”
一些激素作用于靶细胞后，需要较长的时间潜伏才产生生 理效应，这种现象称"慢反应"。这种"慢反应"产生的生理效应 往往持续时间较长，一般是激素作用于靶细胞后，通过中间介 质作用于染色体，参与染色体的某些基因表达调控过程而产生 效应。有些激素既产生"快反应"，又产生"慢反应"，如胰岛素、 胰高血糖素等，这些激素作用的机理即涉及到"快反应"也涉及" 慢反应"。
(一) 细胞膜受体 第二信使学说
second messenger theory
激素 ＋ 细胞膜受体 细胞内产生第二信使 细胞发生生物学效应
激活膜内效应器酶 激活PK 底物磷酸化
第二信使： 在细胞内传递信息的小分子化学物质。 ①环核苷酸类：如cAMP和cGMP； ②脂类衍生物：如甘油二酯（DAG），神经酰胺，
脂溶性和水溶性激素的性质
特征
脂溶性激素（如甾体类激素） 水溶性激素（如蛋白质肽类激素）
合成后贮存
除甲状激素外其他很少见
贮存
与蛋白结合
总是
少见
半衰期
长（数小时或数天）
短（几分钟或数分钟）
结合受体的位置 细胞质或细胞核
细胞膜
作用机制
直接作用于细胞核
通过第二信使等
激素作用机制
蛋白质多肽类
氨基酸衍生物类
二、激素的特性
7. 脱敏作用
激素长时间作用于靶细胞时，靶细胞会产生一 种降低其应答强度的倾向，这种现象称激素的脱敏 作用。
三、激素的化学本质和分类
（一）根据激素的化学本质分 1、氨基酸衍生物类 2、蛋白质多肽类 （含氮激素） 3、甾体类 4、脂肪酸衍生物类
（二） 根据激素的溶解性质分 1、水溶性激素 2、脂溶性激素
二、激素的特性
3. 作用的微量性
一般来说，使靶细胞产生生理效应所需激素的 量很少，一方面是激素作用的特异性，另一方面是 激素与其结合的受体的亲和力极高，再则激素引发 的生理效应过程中，其信息通过一种级联放大的机 制而扩增信息强度。
二、激素的特性
4．激素分泌的可调控性
由于激素作用的微量性，必然要求机体产生 这些激素的特定组织或细胞，在向其它组织、细 胞释放时有分泌的严谨性。这种激素分泌的严谨 性是一种或一类激素的分泌受到机体、生理状态、 机体内环境和外部环境因素改变的调控，此外有 些激素的分泌也受到另一种或一类激素的调控。
二、激素的特性
5. 需要中间介质参与
激素作用于靶细胞并不直接引发生理效应，而 是通过一系列的生化反应及相关分子的介导来实 现生理效应，通过这一系列中间介质的参与来完 成信息流的级联放大的过程。
二、激素的特性
6. 作用的“快反应”和“慢反应”
一些激素作用于靶细胞后，在较短时间内其生理效应就显 现出来，这种现象称"快反应"。这种"快反应"的生理效应强 度往往与激素的浓度是呈正比关系，且产生的生理效应持续 时间通常不长，这种现象一般是激素作用于靶细胞后，通过 中间介质直接影响靶细胞浆中的相关一系列酶活性的改变， 参与靶细胞内的代谢调控而产生效应。
分 类 （ P193）
（一）激素
氨基酸及其衍生物（如甲状腺素、肾上腺素等） 类固醇衍生物类（如糖皮质激素、性激素等） 脂肪酸衍生物类（如前列腺素） 蛋白质和肽类（如胰岛素等）
（二）神经递质
有机胺类：乙酰胆碱、多巴胺、５－羟色胺等 氨基酸类：γ－氨基丁酸、谷氨酸等 神经肽类：脑啡肽、内啡肽、强啡肽等
受体的概念：
受体是细胞组成的一类生物大分子， 能够识别并特异性地与有生物活性的化学 信号物质结合，从而引发细胞一系列生物 化学反应，最终导致该细胞产生特定的生 物效应。
掌握
受体的化学本质 主要是蛋白质，特别是糖蛋白，也有糖脂。
受体的功能 1. 识别并结合自己特异的信号物质 2. 把信号放大并传递到细胞内部
腺垂体
促肾上腺皮质激素
ACTH ★
促甲状腺激素
TSH
★
促卵泡激素
FSH
★
黄体生成素
LH
★
促黑（素细胞）激素
β─MSH ★
催乳素
PRL
生长素
GH
甲状腺
甲状腺素（四碘甲腺原氨酸） T4
★
三碘甲腺原氨酸
T3
★
甲状腺C细胞 降钙素
CT ★
甲状旁腺 甲状旁腺激素
PTH
胰岛
胰岛素
肾上腺：皮质 糖皮质激素（如皮质醇）
二、激素的特性
4．激素分泌的可调控性
如脑垂体分泌一类促某种腺体激素，这类激素的 作用就是促进这种腺体合成并分泌这种特定激素，具 体实例是促甲状腺素，它是由垂体分泌，促进甲状腺 发育，促进甲状腺合成和分泌甲状腺素。再细胞如下 丘脑分泌一类某种激素释放因子或释放抑制因子，这 类激素（因子）顾名思义就是促进或抑制特定激素的 分泌，具体实例是促甲状腺素释放（抑制）因子，它 是由下丘脑分泌的，促进（抑制）脑垂体分泌促甲状 腺素。
2012年10月11日 16:27 来源:羊城晚报
北京时间10月10日17时45分，2012年诺贝尔化学奖在瑞典 斯德哥尔摩瑞典皇家科学院揭晓。美国人罗伯特·J·莱夫科 维茨和布赖恩·K·科比尔卡，因为对蛋白受体的研究而获得 2012年度诺贝尔化学奖。诺贝尔化学奖评审委员会认定， 两名获奖者对G蛋白偶联受体的研究所获成果具有“奠基意 义”，揭示了这一类重要受体发挥作用的内在机理。
评审委员会说，现有所有药物中，大约
半数借助G蛋白偶联受体发挥效用。
2011年，科比尔卡实现一项新突破：他主持 的研究小组捕捉到β肾上腺素受体的画面，恰 逢它由某一种激素激化、向细胞发出“信号” 的瞬间。徐勇(新华社特稿)
第三节
激素作用机制与受体
问题：机体如何适应外界环境变化的？
外界环境变化时 单细胞生物 —— 直接作出反应
促性腺激素释放激素
GnRH
生长素释放抑制激素（生长抑素） GHRIH
生长素释放激素
GHRH
促肾上腺皮质激素释放激素
CRH
促黑（素细胞）激素释放因子
MRF
促黑（素细胞）激素释放抑制因子 MIF
催乳素释放因子
PRF
催乳素释放抑制因子
PIF
血管升压素（抗利尿激素）
VP (ADH)
催产素
OXT
三肽 十肽 十四肽 四十四肽 四十一肽 肽 肽 肽 多巴胺(?) 九肽 九肽
（水溶性激素）
1
类固醇类激素 甲状腺激素
2
视黄酸
（脂溶性激素）
（三） 根据激素的作用距离分
3.自分泌
1.内分泌
血管
2.旁分泌
分泌细胞
靶细胞
第二节
主要激素的化学 与生理生化功能（自学）
内分泌系统
内分泌腺 内分泌细胞
主要激素及其化性质
主要来源 激素
英文缩写 化学性质
下丘脑
促甲状腺激素释放激素
TRH
分间相互联系的作用。
激素的作用：
调节代谢
分泌细胞
激素
储存细胞
作用细胞 （靶细胞）
受体
二、激素的特性
1.合成的可调控性 2.作用的特异性 3.作用的微量性 4.分泌的可调性 5. 需要中间介质参与 6. 作用的“快反应”和“慢反 应” 7. 脱敏作用
二、激素的特性
1. 合成的可调控性
激素是机体内一类非营养化合物，也是一类非 结构性化合物，它们在机体内的合成速度及合成量 是受机体生理状态、机体内环境和外部环境因素改 变而调控。激素是在机体内的特定组织、特定细胞 合成的，合成后贮存于特定部位，而不是直接就释 放到机体周围或体液中，而且一种或一类激素的合 成是可以受到另一种或一类激素的调控。
二、激素的特性
2. 作用的特异性
一种激素只专一性地使一类或一种细胞产生特定的 生理效应。激素作用于特定的组织、器官、细胞，并 使其产生特有的生理效应，这些组织、器官、细胞称 激素作用的靶组织、靶器官、靶细胞。激素作用的这 种特异性是因靶细胞存在有能特异性识别并结合激素 的受体来实现的，也就是说只有这种组织、器官、细 胞存在能识别结合特定激素的受体，才能对这一激素 产生应答反应。