主要作用
p 双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 p 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
p各型糖尿病及糖尿病前期者
肥胖者 p 经济条件较好者
p
类别
代表药物 西格列汀
不良反应
禁忌症
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀 维格列汀
目前作为新药 安全性观察有限
尚不明确
胰高血糖素样肽-1[GLP-1]作用机制： 促进胰岛β细胞分泌胰岛素； 增加外周组织对胰岛素的敏感性； 抑制肝糖原分解，减少胰高糖素分泌； 抑制食欲，延缓胃排空，减轻体重； 促进胰岛B细胞增殖，减少β细胞凋亡。 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性，其半
糖尿病常用药物一览表（口服降糖药物）
类别 作用机理 常用药物 第二代药物：格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
磺脲类 促进胰岛素分泌 第三代药物：格列美脲
胰岛素促泌剂
格列奈类 二肽基肽酶-4 抑制剂
促进胰岛素第一时相分泌，降 瑞格列奈、那格列奈、米格列 低餐后血糖。 奈 双重调节β细胞和α细胞 西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
禁忌症 慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松ห้องสมุดไป่ตู้者 1、严重心肝肾功能不全者； 2、肝功能受损（谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高）者。
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二 酮类
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用 p p p p 提高胰岛素敏感 抑制肝糖过多输出 抑制肠葡萄糖吸收 降脂、减肥和心血管保护 作用。
p
禁忌症
1、所有1型糖尿病人； 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者； 易致低血糖，但发生 3、12岁以下儿童； 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者； 5、与CYP3A4抑制剂合并治疗； （肝药酶抑制剂代表药：红霉素、 酮康唑、西咪替丁等）
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。 p 作用快、短暂—餐时血糖调节 剂 p 肝脏代谢95%，有效剂量小， 有肾脏保护作
类别 代表药物 瑞格列奈 格列奈类 促泌剂 米格列奈 那格列奈 不良反应
适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌但对 磺脲药效果不佳者 p 血糖，尤其是餐后血糖较高者 p 体重较轻或正常者
类别 代表药物 二甲双胍 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病，食欲较为旺 盛者 体重较重者，空腹血糖较 高者 年龄不太大，无乳酸增高 之虞者
禁忌症
1、出现酮症及酮症酸中毒时； 2、肝肾功能不全者； 3、缺氧状态：冠心病活动期、肺功 二甲双胍肠溶 食欲下降、恶心、 能不全，高烧、贫血、感染等应激状 双胍类抗糖药 腹泻、口苦、口干、 态 金属味等症状 4、血管内使用放射性造影剂者检查 二甲双胍缓释 前后48小时内禁服； 5、酗酒者
格列本脲 u 循证医学提示：加速胰岛β细胞衰竭；
u 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄
能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜用本品，可用其
他作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求：随身携带格列本脲说明书！
糖尿病口服降糖药的分类
格列奈类促泌剂
主要作用
衰期不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
p p p p 主要作用 增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效，但作用持 久
类别 代表药物 罗格列酮 水钠潴留、体重增加 吡咯列酮 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病及糖尿病前期 者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
米格列醇
口服降糖药特点比较
分类 二甲双胍 磺脲类 给药 口服 口服 优点 缺点 有效降低HbA1c 胃肠道副作用，乳酸酸中毒（不适用于 ，价格低廉，不 >80岁的肌酐增高者） 增加体重 价格低廉 体重增加
α-糖苷酶抑制剂
口服
噻唑烷二酮类 格列奈类 肠促胰岛素（GLP-1）类似 物 胰淀素类似物 DPP-4抑制剂
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
p p p p 抑制小肠a-糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不兴奋胰岛素分泌
适用对象
p p
各型糖尿病 餐后血糖较高者
类别
代表药物 阿卡波糖
不良反应
禁忌症
a-糖苷酶抑 制剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
增强胰岛素受体亲和力，增加 胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量，提高胰 类 岛素敏感性与利用度，改善胰 岛素抵抗，稳定血糖。
罗格列酮、吡格列酮
非胰岛素促泌剂
双胍类
促进葡萄糖利用，抑制肝糖原 分解。
二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收，控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格 剂类 糖。 列醇
口服降糖药按作用机理分类
六大类口服降糖 药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用 p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。 p 兼有胰外作用，提高胰岛 素敏感性。
类别 代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮 三代 格列美脲 不良反应
适用对象
p p p 2型糖尿病，有胰岛素分泌 者 血糖升高，尤其空腹血糖较 高者 体重较轻或正常者
禁忌症
磺 脲 类 促 泌 剂
二代
1、所有1型糖尿病人； 主要是低血糖，格 2、有下列情况2型糖尿病患者： 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害； 强，低血糖风险大， ⑵胰岛功能完全衰竭； 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇； ⑷有糖尿病急性并发症（如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒）或处于严重应激状态（如严 重创伤、感染者）； 用于老年患者 ⑸磺胺类过敏者
口服 口服 肠外 肠外 口服
不增加体重，肾 衰患者可用，通 腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高 过厌恶 反应限制 碳水化合物 可能对残留β细胞 水潴留（可致心衰），脂肪组织蓄积 有保护作用 清除时间短，因 作用时间过短，必须饭前服用，价格偏 此低血糖风险比 高 磺脲类小 在有些患者中表 恶心（有时严重），每天需注射两次， 现出体重下降 高价 可能减轻体重 副作用不明显， 低血糖风险较低 恶心，无征兆的低血糖，价格高 不能减轻体重，价格高