中国药科大学工业药剂学期末试卷（A1卷）2008-2009学年第一学期专业班级学号姓名核分人：一、名词解释（每小题3分，共12分）1、Solubilizer and Cosolvent增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂（Solubilizer）。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂（Cosolvent）。
2、Sterilization and Sterility灭菌（sterilization）：系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽胞的手段。
无菌（sterility）：系指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。
3、CMC and MACCMC（critical micell concentration,临界胶束浓度）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
MAC（Maximum Additive Concentration，最大增溶浓度）：在给定浓度的表面活性剂溶液中增溶质的最大浓度。
4、Passive targeting preparation and Active targeting preparation被动靶向制剂（passive targeting preparation）即自然靶向制剂。
载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer细胞）摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官。
主动靶向制剂（active targeting preparation）是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
二、填空题（每空0.5分，共20分）1、药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便、质量可控的药物制剂。
2、亲水凝胶骨架片由于水溶性不同的药物，释放机制也不同。
对于水溶性药物以药物扩散为主；对难溶性药物则以骨架溶蚀为主。
3、Carbomor浓度较大时，碱调节可形成半固体凝胶，pH在6-11时，黏度最大，常用的碱调节剂有氢氧化钠（和三乙醇胺）。
4、糖浆剂含蔗糖应不低于65 %（g/ml）。
糖浆剂按用途可分为两类：矫味糖浆和药用糖浆。
5、在凡士林中加入5%左右的羊毛甾醇，即能吸收三倍的水，且乳剂不能被弱酸所破坏，加入十六十八混合醇可进一步使乳剂稳定。
6、释放度系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度。
中国药典释放度检查的方法有转篮法、桨法、小杯法。
7、压片过程中物料应具备的三大基本条件是：压缩成型性好、流动性好、润滑性好。
8、药物透皮吸收的途径有表皮途径、皮肤附属器途径，其中表皮途径是主要吸收途径。
9、引起粘冲的原因有颗粒中水分太多、润滑剂用量不足或混合不均匀、空气中湿度过大、冲头表面粗糙或有锈斑等等。
10、Ostwald Freundlich方程描述的是溶解度与微粒大小的关系，即当药物处于微粉状态时，若r2＜r1，r2的溶解度S2大于r1的溶解度S1。
11、乳浊型注射剂一般需选用乳化力较强、毒性低的乳化剂，常用的有：poloxamer188、大豆磷脂、卵磷脂（写出2个即可）等。
12、药物水解反应，按催化机制不同可以分为专属催化和广义催化。
13、与包糖衣相比，薄膜包衣的优点在于：操作简单、节省包衣材料、包衣时间短、片重无明显增加、不会遮盖片面上的标志等。
14、药物到达肺泡囊即可被迅速吸收，是因为肺部具有巨大吸收面积、肺泡囊壁有极好的通透性、肺血流量大。
15、水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关，此即Elder假说。
16、固体分散体主要有三种类型，分别是简单低共熔混合物、固态溶液和共沉淀物。
17、脂质体系指（药物被）类脂双分子层包封成的微小泡囊。
18、热原检查的法定方法有细菌内毒素检查法（鲎试验法）和家兔法。
三、单项选择题（每小题1分，共7分） （从A 、B 、C 、D 四个选项中选择一个正确答案填入空格中） 1、 以下属于假塑性流动的流动曲线是 （ C ）A. B. C.D. E.2、 为增加阿司匹林的稳定性，其片剂中可以加入 ( C )A. 氢氧化钠B. 硬脂酸镁C. 酒石酸D. 氨水E. 酒石酸钠3、 噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂1000ml ，欲调节为等渗，需加氯化钠的克数是 ( B )A ．3.30B ．1.80C ．0.90D ．3.78E ．0.364、 根据Griffus 的HLB 的定义，以下正确的是 ( C )A ．十二烷基硫酸钠HLB 的值为20B ．聚氧乙烯的HLB 值为40C ．石蜡的HLB 值为0D ．非离子表面活性剂的HLB 值为0～105、 血浆的冰点是 ( B )A ．-0.25℃B ．-0.52℃C ． -0.5℃D ．-1.0℃E ．-4℃6、 乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的 ( A )A ．分层B ．絮凝C ．转相D ．破裂7、 一步制粒机完成的工序是 ( C )A ．制粒→混合→干燥B ．过筛→混合→制粒→干燥C ．混合→制粒→干燥D ．粉碎→混合→干燥→制粒四、多项选择题（每小题1分，共8分）1、盐酸乙胺丁醇的结构如下，乙胺丁醇可发生的降解反应有( BD )A. 水解B. 异构化C. 脱羧D. 氧化E. 环合2、可作为乳化剂的物质有( ABCE )A．聚山梨酯B．明胶C．氢氧化钙D．滑石粉E．硬脂酸镁3、可作除菌滤过的滤器有( AE )A．0.22μm微孔滤膜B．0.45μm微孔滤膜C．4号垂熔玻璃滤器D．5号垂熔玻璃滤器E．6号垂熔玻璃滤器4、下列与医药用的气雾剂的抛射剂有关的条件有( ABCD)A.常温下蒸气压大于大气压B.不易燃，不易爆C.无毒、无致敏性和无刺激性D.不与药物、容器发生相互作用E.水质较多，能混入较多的水5、以下属于TTS优点的有( ABCE)A．避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活B．维持恒定的血药浓度或药理效应，增强了治疗效果，减少了副作用C．只需1天或在更长的时间内给药1次D．系统对药物无特别要求E．可以随时撤消用药6、下列属于疏水胶性质的有(ABCE )A．黏度与渗透压小B．不稳定体系，需加稳定剂C．表面张力与分散媒相近D．Tyndall效应不明显E．小量电解质即可产生沉淀F．除去溶媒后，粒子凝结成凝胶，在分散媒中再胶溶容易7、生产注射剂时常加入适量的活性炭，其作用是( ABC )A．脱色B．助滤C．吸附热原D．增加主药的稳定性8、关于微囊特点叙述正确的是( ACDE )A. 微囊可提高药物的稳定性B. 微囊化制剂可避免肝脏的首过效应C. 微囊制剂可使药物浓集于靶区D. 微囊可控制药物的释放E. 微囊可掩盖药物的不良嗅味五、配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案。
每题可能有一个或多个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。
每小题0.5分，共5分）[1～4] 软胶囊胶皮组成中的以下物质起什么作用A．甘油B．二氧化钛C．琼脂D．明胶E．对羟基苯甲酸酯1、成型材料（D ）2、增塑剂（A ）3、遮光剂（B ）4、防腐剂（E ）[5～10] 下列物质可在药剂中起什么作用A. HPMCB. 压敏胶C. PVPD. PEG 4000E. 卵磷脂F. HPMCP5、可作为水凝胶骨架片的骨架材料（ A ）6、可作为固体分散体的载体（ C ）7、用于经皮吸收粘胶层的材料（ B ）8、可作为栓剂的基质（ D ）9、可作为静脉乳的乳化剂（ E ）10、可作为片剂的肠溶衣材料（ F ）六、判断题（每小题0.5分，共5分）1.大输液的灭菌可采用100℃、15分钟。
( × )2.乳剂在肠道吸收后经淋巴转运，可避免肝首过效应。
( √)3.与单元剂型相比，多单元剂型口服后的转运受食物和胃排空的影响较大。
( ×)4.骨架孔隙越多，药物释放越快；曲率越大、分子扩散所经路程越长，释药量越小。
( √ ) 5.动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输到靶组织或靶器官的医疗技术。
( √ )6.膜控缓释制剂包衣膜含水性孔道时，药物释放不能用Fick第一定律描述。
( × )7.离子交换技术仅适合可解离药物的控释。
( √)8.药物的稳定型晶型比其亚稳定型晶型化学稳定性好、溶解度大。
(× )9.体液中蛋白质的等电点多在pH5.0左右，故在体液中以负离子形式存在。
( √)10.将不同比例类脂质DPPC和DSPC混合，可制得不同相变温度的脂质体。
( √)七、处方分析并简述制备方法（每小题9分，共18分）1、醋酸氟轻松软膏【处方】醋酸氟轻松0.25g （主药）Azone 10g （溶剂，吸收促进剂）十八醇90g （油相，辅助乳化剂）白凡士林100g （油相，调节稠度）液状石蜡60g （油相，调节稠度）月桂醇硫酸钠10g （O/W乳化剂）对羟基苯甲酸酯1g （防腐剂）甘油50g （保湿剂）蒸馏水加至1000g （水相）【制备】将十八醇、凡士林和液体石蜡80℃热熔后，混匀备用；将月桂醇硫酸酯钠、对羟基苯甲酸乙酯、甘油溶解在水中，加热至80℃，混匀加到上述油相中，搅拌均匀后放冷，将醋酸氟轻松溶解在二甲基亚砜中，加到上述基质中搅拌均匀，即得。
2、吲哚美辛肠溶片【片芯处方】吲哚美辛25g 主药淀粉62g 填充剂崩解剂L-HPC 5g 崩解剂2%HPMC水溶液q.s 黏合剂硬脂酸镁q.s 润滑剂【包衣液处方】丙烯酸树脂Ⅱ号10g 肠溶包衣材料蓖麻油1g 增塑剂聚山梨酯-80 1g 致孔剂，润湿剂滑石粉q.s 抗黏着剂柠檬黄q.s 着色剂95%乙醇加至200ml 溶剂【制备】片芯制备：双氯芬酸钠、淀粉、L-HPC分别过100目筛后，按处方称取，混合均匀，加适量HPMC水溶液制软材，过20目筛制粒，70-80℃干燥，压片。
控制硬度约8-12kgf。
包衣液配制：取丙烯酸树脂Ⅱ号、邻苯二甲酸二乙酯溶于约180ml的95%乙醇，加蓖麻油、聚山梨酯-80和柠檬黄溶解，加滑石粉、钛白粉混匀，加95%乙醇至200ml，混匀，即得。
包衣：锅法包衣。
取片芯置包衣锅中，调节包衣锅转速、热风温度及喷枪角度和喷速，喷入包衣液进行包衣，控制包衣增重，即得。
八、问答题（第1小题5分，第2、3小题每题10分，共25分）1、 叙述注射用冻干制剂的主要特点，并结合以下水的三相平衡图说明冷冻干燥的过程。
1答：注射用冻干制剂的主要特点：以固体形态存在，临用前溶解。
适用于不耐热、水中不稳定的药物。
由图可知，处于W 点的物品，如果给予合适的条件，物品中水分可以通过W —X —Y —Z 的途径完成干燥过程，即W 点的水经过恒压降温过程，将沿WX 线移动并在R 点结冰，最后到达X ；再经恒温减压，到达Y ；再经恒压升温操作，水分（冰）将沿YZ 方向移动，在S 点开始汽化（升华）成水蒸气，并到达Z 处，在SZ 这段区间里，汽化的水蒸气将离开物品被减压抽去，使物品本身得到干燥，这就是冷冻干燥的全部过程。