目前，国际上手性和手性药物的研究正处于方兴未艾的阶段，手性制药是医药行业的前沿领域。

临床上使用的手性药物大都以消旋体给药, 而由于体内蛋白质、酶和受体对两个对映体分子处理的差异, 结果会导致对映体疗效和毒性不同。

因此, 单一对映体给药已成为一种趋势。

建立对映体药物的手性拆分方法, 在药品质量控制及药物药理、药动学研究领域中日益突出了其重要作用。

高效液相色谱（HPLC）、气相色谱（GC）、超临界流体色谱（SFC）和高效毛细管电泳（HPCE）是手性拆分的主要手段。

截止目前，HPLC被认为是测定对应异构体纯度和分离制备光学单一对应异构体的最好方法。

它适用范围广，操作条件温和，不会发生分离物构型变化或生物活性被破坏等现象。

为适应临床对单需求我公司研发中心决定开展黄酮类和洛尔类手性药物研发，现阶段研究结果如下：
一、黄酮类药物手性分析
黄酮类化合物在抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗菌、抗炎、抗衰老等方面有很强的药理活性，前期共合成了9对结构全新的黄酮类对映体，这些对映体的手性分析是这类药物研发的攻克难点。

我们首先采用反相高效液相色谱法，以β-环糊精等多种手性流动相添加剂进行手性拆分，通过改变手性添加剂的用量调整分离效果，但是试验结果表明手性流动相添加剂法不适用这9对黄酮类对映体的分离分析。

同时，我们购买了不同填料的手性固定相色谱柱，采用正相高效液相色谱进行拆分试验，通过大量的试验摸索，试验数据表明，纤维素Chiralcel OZ－H 手性柱对这9对黄酮类对映体显示了不同的拆分效果，且流动相中有机添加剂醇的比例和种类对于这两种柱的手性识别均有一定程度的影响。

直链淀粉Chiralpak AD －H 柱对于流动相中醇的种类变化更敏感，不同醇流动相的拆分结果(分离度Rs)差别较大; 而纤维素Chiralcel OZ －H 手性柱对此的差别小。

两种手性柱均对二氢黄酮类化合物表现出良好的手性选择性，但手性柱Chiralcel OZ －H 显示了更好的适用性。

最终摸索出这9个黄酮类对映体的最佳分析条件，为此类手性药物研发提供强大的技术支持。

二、洛尔类手性药物分析
洛尔类手性药物主要应用于高血压、心律失常、心绞痛等临床病文献资料表明，S-对映体的活性更高，因此对此类药物的手性分析有较大的应用前景。

我公
司研发中心对9对洛尔类对映体检测条件展开摸索，最终摸索出更加快速、灵敏的手性分析检测方法。

我们首先采用反相高效液相色谱法，采用衍生化的方法，在ODS色谱柱进行摸索，结果表明衍生化的方法不适合这9对洛尔类对映体的手性分析。

同时，我们采用纤维素Chiralcel OZ－H手性柱，对分离分析条件进行摸索，试验结果表明采用不同色谱条件，OZ－H手性柱能有效的分离5对洛尔类对映体，其余4对洛尔类对映体需进一步进行摸索。

我们购买新的手性柱CHIRALPAK*ID手性柱，摸索不同色谱条件，终于摸索出4个色谱条件能有效分离其余4个洛尔类对映体。

通过对上述两类手性药物分离分析条件摸索，我们进一步加深了对手性药物分离分析的认识，积累一定的分析经验，为公司未来在手性药物的开发打下坚实基础。