常用麻醉药物
麻醉学专业的任务及范围
临床麻醉 急救与复苏 重症监测治疗 疼痛治疗及其机制的研究 其他任务
2020/11/28
麻醉药作用于不同神经部位与麻醉方法分类
麻醉方法分类 全身麻醉
局部麻醉 蛛网膜下隙阻滞 硬脊膜外隙阻滞
区域阻滞或传导阻滞 或神经节阻滞
局部浸润麻醉 表面麻醉
麻醉药作用方式 吸入 静脉注射,滴注 肌肉注射 直肠灌注
卡因等
2020/11/28
局麻药作用机制
局麻药可直接与电压门控的Na+通 道相互作用而抑制Na+的内流,阻止动作 电位的产生和神经冲动的传导,产生局麻 作用.
局麻药主要作用于Na+通道上一 个或更多的特殊结合位点.封闭神经细 胞膜Na+通道的内口.
2020/11/28
局麻药在Na+通道细胞膜内侧的 作用点是位于α 亚单位第Ⅳ区的S6节 段上的氨激酸残基.
高敏反应 特异质反应 变态反应 局部组织损伤
2020/11/28
常用局麻药的药理特点
种类

效能
酯类
普鲁卡因 1
丁卡因
16
酰胺类
利多卡因 4
布比卡因 16
罗哌卡因 16
起效 浸润麻醉 浸润麻醉最 毒性反应血药 时效(min) 大剂量 (mg0 浓度(μ g/kg)
快 45~60 慢 60~180
1000 100
③注药时注意回吸
④警惕毒性反应先兆
⑤麻醉前尽量纠正病人的病理状态, 术中避免缺氧和CO2蓄积
2020/11/28
治疗 ①首先停止继续给药,保持呼吸道 通畅,给氧
②如病人极其紧张甚至烦躁,IV地 西泮0.1~0.3mg/kg
③如惊厥发生,应及时控制 ④应注意循环系统功能的稳定和监 测病人体温
2020/11/28
2020/11/28
获得满意神经传导阻滞应具备三个条件: (1)局麻药必须达到足够的浓度; (2)必须有充分的时间,使局麻药分子到达 神经膜上受体部位; (3)有足够的神经长轴与局麻药接触.
2020/11/28
吸收作用
中枢神经系统 先兴奋后抑制 局麻作用越强者越容易引起惊厥. 中枢抑制神经元对局麻药较敏感.
2020/11/28
〔碱基〕与〔阳离子〕两者的比例,取 决于局麻药本身的pKa与内环境的pH.
在酸性环境下,存在较高浓度的阳离子. 在碱性条件下,存在较高浓度的碱基.
局麻药分子透过神经膜的数量取决于 碱基的浓度. pH升高,碱基浓度增加,增强局 麻药通透神经膜的能力.只有当局麻药穿透 神经膜后,阳离子才能与其受体相结合并阻 滞神经冲动的传导.
2020/11/28
叔胺 (亲水基)
酯类局麻药:普鲁卡因,氯普鲁卡因,丁 卡因等. 在血浆内被水解或胆碱酯酶所 分解.
酰胺类局麻药:利多卡因,布比卡因,左 旋布比卡因,罗哌卡因等.在肝内被酰 胺酶所分解.
2020/11/28
临床分类
根据临床上局麻药作用时间的长短分类 短效局麻药:如普鲁卡因,氯普鲁卡因 中效局麻药:如利多卡因等 长效局麻药:如布比卡因,丁卡因,罗哌
2020/11/28
(四)局麻药混合应用
目的:取长补短, 缩短起效时间和延 长时效
不同药物的优缺点相互补偿.
(五)局麻药的药理特性
脂溶性
蛋白结合力
组织弥散性 对血管平滑肌的作用
2020/11/28
体内过程
吸收 剂量的大小﹑注药部位﹑是 否加用血管收缩药都可影响血药浓 度.
分布 取决于各药理化性质﹑各组 织器官的血流量等因素.
2020/11/28
局部麻醉药 一类局部应用于神 经末梢或神经干周围,能暂时﹑完 全和可逆地阻滞神经冲动的产生 和传导,在意识清醒的条件下,使局 部出现暂时性感觉丧失的药物.
2020/11/28
局麻药的分类
按化学结构分类
局麻药均属于芳香基-中间链-胺基结构的化合物
不饱和的(芳香)环
中间链
酯类(CO) (亲脂基) 中间链 酰胺类(CNH)
肾上腺素的浓度 1:200000(5μg/ml)
2020/11/28
(三)pH
局麻药多为弱碱性叔胺或仲胺
与酸结合形成可溶于水的盐
RN+HCL RNH++CL-
RNH+
阳离子 带电荷 可溶于水
RN+H+
碱基 不带电荷 可溶于脂
Ka=〔H+〕〔RN〕/〔RNH+〕
= 〔H+〕 〔碱基〕/ 〔阳离子〕
pKa=pH-lg(〔碱基〕/ 〔阳离子〕)
快 60~120 400 慢 240~480 175 慢 240~480 200
大于5 大于1.5 大于4
2020/11/28
局麻药的临床应用
局部麻醉 表面麻醉
局部浸润麻醉 局部静脉麻醉 神经阻滞 硬膜外阻滞 蛛网膜下间隙阻滞
2020/11/28
镇痛 预防和治疗颅内压升高 抑制心律失常 治疗癫痫大发作
局麻药注入椎管内
局麻药注入
局麻药浸润 局麻药喷﹑洒
作用的神经部位
中枢神经系统
蛛网膜下隙脊神经 硬脊膜外隙脊神经 神经干或神经丛或 神经节 神经末梢﹑皮肤 粘膜
2020/11/28
麻醉药
吸入麻醉药 静脉麻醉药 麻醉性和非麻醉性镇痛药 肌肉松弛药 局部麻醉药
2020/11/28
局部麻醉药 (Local anesthetics)
生物转化与排泄 酯类:假性胆碱酯 酶 酰胺类:肝微粒体酶﹑酰胺酶
2020/11/28
不良反应
毒性反应
主要表现:中枢神经系统毒性 心血管功能不全
主要原因:局麻药误入血管内或剂量过大
2020/11/28
预防措施 关键在于防止或尽量减少局 麻药吸收入血和提高机体的耐受力.
①使用局麻药的安全剂量
②在局麻药中加入血管收缩药
心血管系统 局麻药可降低心肌兴奋性,使心 肌收缩性减弱﹑传导减慢和不应 期延长.
2020/11/28
影响局麻药作用的因素
(一)剂量
剂量的大小可影响局麻药的显效快慢 ﹑麻醉深度和持续时间.
但剂量的增加,往往可以导致毒性反应 的发生.
2020/11/28
(二)加入血管收缩药
局麻药中加入适量肾上腺素 ①减慢局麻药从作用部位吸收 ②降低血内局麻药的浓度 ③延长局麻药的有效时间 ④减少全身的不良反应
局麻药阻滞Na+内流的作用,具有使 用依赖性.处于兴奋状态的神经较静息 的神经更敏感.
2020/11/28
未解离的碱基 局麻药分子
解离的阳离子
2020/11/28
药理作用
局部麻醉作用
阻滞的程度与局麻药的剂量﹑浓度﹑ 神经纤维的类别以及刺激强度等因素有关.
浓度自低而高,痛觉最先消失,依次为温觉 ﹑触觉深部感觉,最后运动功能.