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第二十一章 抗心绞痛药

一、填空
1.常用的抗心绞痛药通过、
而发挥抗心绞痛作用。

2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包
括、、
及。

3.硝酸甘油主要用于、。

4.硝酸甘油常用的给药途径为、
、。

5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要
原因是耗竭。

6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。

7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选
用。

8.硝酸甘油松弛平滑肌的
作用最为显著。

9.普萘洛尔对、、、
和的患者不宜应用。

10.普萘洛尔宜给药,停药时应注
意,不可。

11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油
宜采用的体位是。

二、选择题
(一)A型题
1.硝酸甘油所不具备的作用是( )
A.扩张静脉
B.减少回心血量
C.加快心率
D.增加心室壁张力
E.降低心肌前负荷
2.抗心绞痛药物的作用是( )
A.减慢心率
B.缩小心室容积
C.扩张冠脉
D.降低心肌耗氧量
E.抑制心肌收缩力
3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是
( )
A.维拉帕米B
.
C.吗多明
D.普尼拉明
E.哌克昔林
4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( )
A.扩张脑血管
B.扩张冠脉血管
C.心率减慢
D.降低外周血管阻力
E.扩张静脉
5.关于硝酸甘油错误的是( )
A.反射性心率加快
B.降低左室舒张末期压力
C.增加心内膜供血作用较差
D.降低心肌耗氧量
E.舒张冠状动脉侧枝血管
6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误
的( )
A.扩张冠脉的阻力血管
B.扩张冠脉的侧枝血管
C.降低左室舒张末期压力
D.口服给药生物利用度低
E.可以经皮肤吸收获得疗效
7.硝酸甘油无下列哪项作用( )
A.增加心室壁张力
B.加快心率
C.扩张容量血管
D.降低心肌耗氧量
E.减少回心血量
8.对变异型心绞痛最有效的药物是
( )
A.硝酸甘油
B.硫氮酮
C.硝苯地平
D.普萘洛尔
E.维拉帕米
(二) X型题
1.关于硝酸甘油正确的是( )
A.口服后血药浓度低
B.可用于治疗心衰
C.长期用药有耐受现象
D.可与硝酸酯受体结合
E.可作为NO 供体,产生扩血管作用 2. 硝酸甘油的缺点是( )
A .颅内压升高 B.产生耐受性 C.降低室壁张力 D.扩张容量血管 E.产生体位性低血压
3. 关于硝苯地平正确的论述是( ) A .治疗高血压 B.治疗心绞痛
C.治疗慢性心功能不全
D.属钙通道阻滞药
E.用于治疗室性心动过速效果最好 4. 硝苯地平的适应证是( )
A.稳定型心绞痛
B.变异型心绞痛
C.脑血管病
D.高血压
E.胆绞痛
5. 下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘
油产生的耐受性( ) A.卡托普利 B.硝苯地平 C. D.普萘洛尔 E.甲硫氨酸 6. 伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用 ( ) A .硝酸甘油 B .普萘洛尔 C .单硝酸异山梨酯 D .噻吗洛尔 E .硝苯地平 7. 伴心绞痛的心衰患者,不宜选用 ( ) A .硝酸异山梨酯 B .硝酸甘油 C
. D .维拉帕米 E .戊四硝酯 8. 久用硝酸甘油产生耐受性的原因是
( )
A.
细胞内鸟苷酸环化酶活性降低
B. 细胞内巯基耗竭
C. ACE 活性降低
D. RAAS 激活
E. 细胞内腺苷酸活性升高
9. 普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( ) A. 无冠状动脉及外周血管扩张作用 B. 抑制心肌收缩力,心室容积增加 C. 心室射血时间延长 D. 突然停药可致“反跳” E. 心率加快
10. 硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心
绞痛的药理依据是( )
A. 作用机制不同,可产生协同作用
B. 消除反射性心率加快
C.
降低室壁肌张力
D. 缩短射血时间
E. 协同降低心肌耗氧量
11. 硝苯地平的适应证是( ) A. 高血压危象 B. 稳定型心绞痛 C. 变异型心绞痛 D. 不稳定型心绞痛
E. 充血性心力衰竭
三、名词解释 冠脉窃流现象(The coronary steal phenomenon ) 四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。

2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。

3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用机制。

4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主
要机制。

五、问答题
1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动
学的影响。

2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗
心绞痛的药理学基础。

第二部分参考答案
一、填空
1.
降低心肌耗氧;增加心肌供氧 2.硝苯地平;维拉帕米;地尔硫 3.治疗各型心绞痛;治疗心衰 4.舌下;静脉;皮肤粘膜 5.细胞内巯基 6.变异 7.硝酸甘油8.血管 9.心动过缓;心功能不全;支气管哮喘;哮喘既往史10.口服;逐渐减量;突然停药11.坐位
二、选择题
(一)A型题:1.D 2.D 3.C 4.C 5.C 6.A 7.A 8.C
(二)X型题:1.ABCDE 2.ABE 3.ABCD 4.ABD 5.ADE 6.ACE 7.CD 8.ABD 9.ABCD
10.ABE 11.ABC
三、名词解释
冠脉窃流现象:有的药物如双嘧达莫仅能扩张冠脉阻力血管,对输送血管无明显作用,这样使血液直接流向非缺血区,导致缺血区的血供减少,加之缺血区的阻力血管代偿性扩张,反而使缺血区的血流量减少。

四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。

(1)硝酸酯类及亚硝酸酯类,如硝酸甘油,亚硝酸异戊酯;(2) 肾上腺素受体阻滞剂,如普萘洛尔等;(3)钙拮抗剂,如硝苯地平等;(4)其它,如吗多明等。

2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。

(1)可能是在细胞内生成NO过程中需要巯基,使细胞内巯基氧化,造成巯基消耗所致;(2)可能是硝酸酯类使血管内压力迅速下降,反射性兴奋交感神经,激活RAAS活性,释放Na,激活RAAS有关。

(3)预防措施:①采取间歇给药法,并以最小有效量开始。

对长效制剂或贴膜剂,每日要有6~8h 无药作用间隙。

②给予含巯基的药物。

③本类药耐受性与血浆肾素水平和Na水平增加平行,与普萘洛尔合用很可能会减轻耐受性。

3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用的主要机制。

(1)降低心肌耗氧量:①通过负性肌力和负性频率作用,降低心肌耗氧量;②减少心肌FFA,改善心肌缺血区对葡萄糖的利用,改善代谢减少氧耗。

(2)改善心肌缺血区的供血、供氧:①增加心肌缺血区的血流量;②增加缺血区的供氧,促进血中结合氧与氧合血红蛋白分离,增加缺血区的供氧。

(3)抗血小板聚集,改善心肌血循环。

4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主要机制。

(1)降低心肌耗氧量:①减弱心肌收缩力,减慢心率;②松弛血管平滑肌,降低外周阻力,降低心脏后负荷;③阻止Ca2+进入交感神经末梢,抑制递质释放,拮抗交感活性。

(2)舒张冠状血管,增加侧枝循环,改善缺血区的供血和供氧。

(3)抗血小板聚集,有利于冠脉血流畅通。

(4)减轻心肌缺血时细胞内和线粒体内Ca2+超负荷,维护线粒体氧化磷酸化功能,从而保护心肌细胞。

五、问答题
1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动力学的影响。

(1)硝酸甘油主要通过扩张小静脉,减少回心血量,降低室壁肌张力而降低心肌耗氧量;(2)扩张小动脉,降低外周阻力,减少射血时间而降低心肌耗氧量;(3)扩张较大的冠状血管(输送血管和侧枝血管,对小的阻力血管作用弱)而增加缺血区心肌供血和供氧量;(4)由于室壁肌张力降低,对垂直穿透心肌的冠状血管的机械性压迫力减小,而增加心内膜缺血区的供血。

2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗心绞痛的药理学基础。

(1)硝酸甘油具有较强的扩血管作用,使用不当可引起反射性的交感神经兴奋,导致心率加快,心收缩力加强,从而产生心悸甚至诱发和加重心绞痛。

(2)普萘洛尔明显抑制心肌收缩力,使心排出量减少,心室容积增大而升高室壁肌张力,同时由于心肌收缩力减弱,则可使射血时间延长,以上均导致心肌耗氧量增加。

两类药联合应用可以互相抵消各自的不良反应,并可增强抗心绞痛作用。

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