3. 中枢兴奋作用较明显； 4. 易产生快速耐受性，不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低 血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
19:46
α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
激动β1-R→ 心肌收缩力↑ 内脏血管扩张 →内脏供血↑
2、血管：
扩张冠状血管和骨骼肌血管。
3、血压：
收缩压↑ 舒张压↓
4、松驰支气管平滑肌：
强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。
5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。
19:46
异丙肾上腺素
【临床应用】
19:46
1、心跳骤停 心室内注射
2、房室传导阻滞
3、支气管哮喘急性大发作
舌下或喷雾给药
4、休克
【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。
室传导阻滞和支气哮喘等患者。
19:46
小结
肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用 于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首 选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、 异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补 足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的 生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。
2．普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（ D） A．阻断α受体 B．阻断M受体 C．阻断β1受体 D．阻断β2受体 E．阻断DA受体
3．漏出血管外，易引起组织缺血坏死的药物是（ C ）
A．间羟胺 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素
D．麻黄碱 E．阿托品
4．下列何药可以诊治嗜铬细胞瘤（ E ）
A．间羟胺 B．肾上腺素 C．阿托品
① 短效类:如酚妥拉明
② 长效类:如酚苄明
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从而
对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
19:46
（一） α受体阻滞药
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
【体内过程】 口服生物利用度低，常 作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口 服30min后血浓度达峰，作用维持1.5 h。
D．麻黄碱 E．酚妥拉明
5．下列有关间羟胺的叙述错误的是（ D ） A．作用温和 B．作用持久 C．可肌注给药
D．易引起急性肾衰
E．用于抗休克
19:46
19:46
6．酚妥拉明所致直立性低血压防治措施错误的是（ C ）
A．注射后静卧30min B．缓慢起立
C．注射去甲肾上腺素 D．注射肾上腺素
E．注射间羟胺
19:46
（三）β受体激动药
异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso） 【体内过程】
1、口服无效； 2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
异丙肾上腺素
【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：
心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑
→ 治疗休克
激动DA-R 肾血管扩张
→ 肾功↑，尿量↑→治疗急性肾衰
作用于肾小管→Na+排出↑
19:46
（二）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
2、血管
(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；
(2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。

肾上腺素
19:46
3、血压：双向反应（与给药剂量密切相关）
(1)小剂量： β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑， 收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓；
(2)较大剂量： α-R占优势，收缩压↑ ，舒张压↑；
19:46
二、 抗肾上腺素药
指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA 或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟 肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻 断药。
抗肾上腺素药
19:46
• 【分类】
1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对
抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时 间的长短可分为：
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。
3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血， 5、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手术不加 AD）
目的：①延长局麻药的作用时间；
②减少局麻药吸收中毒。
③减少局部出血
肾上腺素
19:46
肾上腺素抗休克及平喘作用机制
摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。
去甲肾上腺素
19:46
【药理作用】
激动 α-R，对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。
1、收缩血管：
兴奋αR，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。
2、兴奋心脏：
兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
3、升高血压：
小剂量，收缩压↑ ，舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ，舒张压↑ ，脉压↓
去甲肾上腺素
【临床应用】
19:46
1、休克：限于休克早期小血管扩
张引起的低血压。
2、药物中毒性低血压
3、上消化道出血：稀释后口服。
去甲肾上腺素
【不良反应】
19:46
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。
19:46
（一）α、β受体激动药
肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr)
【体内过程】 1、口服（p·o）无效，可肌注（i·m）、 皮下注射（i·h）、静点(i·v·gtt）; 2、作用时间短。
肾上腺素
19:46
【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。
1、兴奋心脏
兴奋β1-R，心肌收缩↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心 肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。
酚苄明
19:46
1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
19:46
β受体阻断药
β-R 阻断药
β 1 、β2-R 阻断药 β1-R 阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔
阿替洛尔 美托洛尔
а、β-R 阻断药 （拉贝洛尔）
局麻样和奎尼丁样作用。
β受体阻滞药
19:46
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞
3. 高血压：
4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
β受体阻滞药
【不良反应与禁忌证】
19:46
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房
7．具有散瞳作用的拟肾上腺素药物是（ E ）
A．肾上腺素
B．去甲肾上腺素
C．异丙肾上腺素 D．多巴胺 E．去氧肾上腺素
8．防止硬膜外麻醉的低血压可用（ D ）
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．间羟胺
D．麻黄碱
E．多巴胺
19:46
三、简答题 1．什么叫肾上腺素升压作用的翻转？ 2．肾上腺素受体激动药分哪几类？ 各类代表药有哪些？
19:46
第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3．说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明
的作用特点
拟肾上腺素药
19:46
一、 拟肾上腺素药
【概念】
是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD） 相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上 腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从 而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
处理：①热敷；②i .h酚妥拉明；
③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在 25ml/小时以上
3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
19:46
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。
19:46
目标检测 填空题 1.多巴胺通过激动 DA受体，使肾、肠系膜和冠状血
管 扩张；激动 α 受体，使皮肤、黏膜血管 收缩 。 2．β受体阻断药通过阻断心脏上的 β1 受体，
导致 心率↓ 、心收缩力↓、 心肌耗氧。↓ 因为阻断支气 管平滑肌上的 β2 ，故 支气管哮喘 禁用。 二、单项选择题 1．肾上腺素是抢救何种休克的首选药（ A） A．过敏性休克 B．感染性休克 C．出血性休克 D．心源性休克 E．神经源性休克
【禁忌证】
禁用于高血压、器质性心脏病、 糖尿病、甲亢等。
19:46
肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。
19:46
麻黄碱 ( Ephedrine、Eph)
1. 性质稳定，口服有效； 2. 升压作用缓慢、温和、持久。
机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA；
【分类】
19:46
1. 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药：去甲肾上腺素（ NA ） 、间羟胺 ② β受体激动药： 异丙肾上腺素 （ Iso ） ③ α、β受体激动药： 肾上腺素 （ Adr ）、麻黄碱 (Eph） ④ α、β、DA受体激动药： 多巴胺 （ DA ）