第三章酶介绍
1、保护产生她的组织细胞不受酶的作用而受损 2、使酶在特定的环境中发挥作用。 四、同工酶 同工酶:可催化相同化学反应的一组酶,但这些 酶的分子结构、理化性质及其免疫学特性均不同 的醚类。
第二节 酶的分子结构和功能
举例:乳酸脱氢酶同工酶(四亚基酶)的 五种类型(LDH1~ LDH5)
H H H H H H H M H H M M H M M M M M M M
心肌梗死酶谱
酶 活 性
正常酶谱 肝病酶谱
1 2 3 4 5 心肌梗死和肝病病人血清LDH酶谱的变化
第二节酶的分子结构和功能
五、酶活性的调节 体内的物质代谢是由许多代谢途径组成的。 每条代谢途径是一系列连续的酶促反应过程, 其中一个或几个酶的活性可调节酶促反应的方 向和速度称为关键酶或调节酶。关键酶催化单 向不可逆反应,且反应速度最慢,称为限速酶。
辅基 :与酶蛋白结合紧密,不能用透析或超滤 的方法除去。
第二节 酶的分子结构和功能
二、酶的活性中心 概念:酶与底物直接结合并发挥催化
作用的区域。 活性中心内必需基团 结合底物
结合基团
催化基团
必需基团
活性中心外必需基团 催化底物
不参与活性中心构成,稳定酶分子的空间结构
酶的活性中心
多肽链 酶的活性中心
2.Km可近似表示酶对底物的亲和力。Km越大,酶 促反应速度为最大反应速度一半时的底物浓度 则越大,亲和力越小,反应越不易进行; 3. Km是酶的特征常数之一,同一酶对于不同底物 有不同的Km值。
第四节 影响酶促反应速度的因素
三、温度 双重影响:低温状态下,温度升高,体系能量增高, 酶促速度也升高; 酶的本质是蛋白质,体系温度过高,可使酶空间 结构发生变化,导致变性,从而酶促速度低。 最适温度 ——酶促活性达最大时的环境温度。 (37℃) 低温可降低酶活性,但保护酶分子结构。如:低 温保鲜及冬眠。
第五节
3.工具酶
酶与医学的关系
利用酶具有高度特异性的特点,
将酶做为工具,在分子水平上对某些生物 大分子进行定向、定位分割与连接。
RO R ’O P
O
X
+ HO E
胆碱酯酶
RO R ’O P
O O
+ HX
E
解磷定
第四节 影响酶促反应速度的因素
二巯基丙醇
第四节 影响酶促反应速度的因素
(一)可逆抑制剂
抑制剂与酶以非共价键结合,在用透析去 除抑制剂后,酶的活性可恢复。即酶与抑制剂 结合是可逆的。
H2N 对氨基苯甲酸
COOH
H2N
合成细菌 核酸必需 辅酶
SO2NHR
磺胺类药物
第四节 影响酶促反应速度的因素
2、非竞争性抑制剂 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合,底物 与抑制剂之间无竞争关系,但酶-底物-抑制剂复合 物(ESI)不能进一步释放出产物。 底物
非竞争性抑制剂
底物
第四节 影响酶促反应速度的因素
活性中 心外必 需基团 底物分子 结合基团 活性中 催化基团 心内必 需基团
第二节 酶的分子结构和功能
三、 酶原及酶原的激活 酶原:无活性的酶前体。 酶原的激活 :从无活性的酶原转变为 有活性的酶的过程。 激活剂 :能使无活性的酶原激活的物质。 酶原激活的本质:酶活性部位形成或暴 露的过程。
第二节 酶的分子结构和功能
E+S
酶 底物
ES
E+P
产物
酶-底物复合物
第三节
三、诱导契合学说
酶的作用机理
第四节 影响酶促反应速度的因素
酶促反应速度——在规定的反应条件下,用 单位时间内底物的消耗量和产物的生成量来表示
酶促反应速度 曲线
第四节
一、酶浓度
影响酶促反应速度的因素
V
当[S]>>[E],几乎 所有的酶均被S饱和 →[ES]的情况下, 则有: v∝[E] 关系式为: 0 [E] v = K2 [Et] 酶浓度对反应速度的影响
第四节 影响酶促反应速度的因素
二、底物浓度
第四节 影响酶促反应速度的因素
1913年Michaelis和Menten提出反应速度与 底物浓度关系的数学方程式,被称为米-曼氏方 程式,简称米氏方程。
[S]:底物浓度 v:反应速度 Vm:最大反应速度 Km:米氏常数
Vm [ S ] v Km [S]
酶 原 酶原激活的机理 在特定条件下 一个或几个特定的肽键断裂,水解 掉一个或几个短肽 分子构象发生改变 形成或暴露出酶的活性中心
肠激酶 胰蛋白酶
缬天天天天赖异缬甘
组
46
丝
18 3
S
S
S
S 活性中心
缬天天天天赖
缬
异甘组 丝 S S S S
胰蛋白酶原的激活过程
第二节 酶的分子结构和功能
酶原激活的生理意义
3、反竞争性抑制
E+S 结合方式: + I ES E+P ESI
+
E
S ES E
+
P
ESI
第五节 酶与医学的关系
(一)酶与疾病的发生 体内酶的异常可引起多种代谢障碍,导致疾病 发生; 1、遗传性疾病:酶蛋白先天性缺陷而引起的疾病。 如白化病、蚕豆黄病、苯丙酮酸尿症。 2、中毒性疾病:酶活性受抑制而引起的疾病。如有 机磷农药中毒、重金属中毒、氰化物中毒。
第二节 酶的分子结构和功能
一、酶的分子组成 单纯酶:仅由蛋白质部分组成; 结合酶(全酶) 蛋白质部分:酶蛋白
小分子有机化合物 辅助因子
金属离子 结合酶只有在二者共同存在时,酶才有活性。
第二节 酶的分子结构和功能
辅助因子分(按其与酶蛋白结合的紧密程
度) 辅酶 :与酶蛋白结合疏松,可用透析或超滤 的方法除去。
第四节 影响酶促反应速度的因素
1、竞争性抑制 抑制剂与底物结构相似,可与底物竞争 酶的活性中心,阻碍酶与底物结合形成中间 产物。 竞争抑制剂 底物
酶
酶
举例:
抗菌药 复方新诺明= 新诺明 +
竞争
二氢叶酸 合成酶
磺胺增效剂
竞争
四氢叶酸 合成酶
二氢 对氨基 +谷氨酸 + 喋呤啶 苯甲酸
二氢叶酸
四氢叶酸
LDH1 (H4)
LDH2 (H3M)
DH3 (H2M2)
LDH4 (HM3)
LDH5 (M4)
骨骼肌型(M型) 心肌型(H型)
第二节
酶的分子结构和功能
LDH的生理及临床意义
①在代谢调节过程中 起着重要的作用; ②可解释发育过程中 各阶段特有的代谢 特征; ③其酶谱的改变有助 于对疾病的诊断; ④可作为遗传标志, 用于遗传分析研究 中。
第三章 酶
第三章 酶
学习目标
知识目标 (一)阐述酶的概念和酶的组成。 (二)概括酶的结构与功能及影响酶促反应上 的因素。 (三)描述酶与医学的关系。
第三章 酶
学习目标
能力目标 (一)会运用影响酶促反应速度的因素来解 释一些医疗现象。 (二)能举例说明酶在疾病诊断和治疗上的 应用。
第一节 概述
一、酶的概念 酶是由活细胞合成的、对其特异底物起高效 催化作用的蛋白质。 目前将生物催化剂分为两类;酶 、 核酶(脱 氧核酶) 酶所催化的反应称为酶促反应,反应中被酶 作用的物质称为底物,生成的物质称为产物。酶 所具有的催化能力称为酶活性,而酶失去催化能 力称为酶的失活。
第四章 影响酶促反应速度的因素
Km——反应速度为最大反应速度一半时的[S]。 单位是浓度单位:mol/L。
V Vmax
Vmax Vmax [ S ] 2 K m [S ]
Km=[S]
Km
Vmax/2 [S]
第四章 影响酶促反应速度的因素
1.Km等于酶促反应速度为最大反应速度一半时的 底物浓度。
五、抑制剂
凡能引起酶的活性下降而不引起酶蛋白变性的 物质称为抑制剂(常用I表)。
根据抑制剂与酶的作用方式,可将其分为: 竞争性抑制
可逆抑制
抑制作用 不可逆抑制
非竞争性抑制
反竞争性抑制
第四节 影响酶促反应速度的因素
(一)不可逆性抑制作用
概念;抑制剂通常以共价键与酶活性中心的必需 基团相结合,使酶失活,抑制剂不能用透析、超滤 等方法去除。 举例:有机磷化合物羟基酶 重金属离子及砷化合物巯基酶 解毒 -- -- -- 二巯基丙醇(BAL)
酶与医学的关系
2、同工酶在临床诊断上的价值 同工酶在不同的组织中含量和活性都不一样, 测定这些酶的活性有助于临床诊断。 (三)酶与疾病的治疗 根据需要添加某种酶,可缓解机体不足的矛盾, 缓解病症。 1、帮助消化:胃蛋白酶、胰蛋白酶等。 2、消炎抑菌:溶菌酶、木瓜蛋白酶等。 3、防止血栓:尿激酶、纤溶酶等。 4、治疗肿瘤:6-巯基嘌呤、氟尿嘧啶等。
第四节 影响酶促反应速度的因素
五、激活剂
激活剂:使酶由无活性变为有活性或由低活 性变为高活性的物质。
必需激活剂——A不存在时,酶无活性。
如:金属离子可与E、ES结合,使酶激活; 非必需激活剂——无A时酶也具有低活性,A 可提高酶的催化活性。 如:Cl-是淀粉酶的非必需激活剂
第四节 影响酶促反应速度的因素
第三节
活化能: 反应物分子从常 态转变为容易发
酶的作用机理
一、大幅度降低反应的活化能
能 量
催 化反应的活化 能 一般催化剂
生的化学反应所
需的能量。 ( 酶可极大地降
非催化反应活化能
酶促反应 活化能
底物
低反应所需的
活化能)
反应总能量改变
产物
反应过程
第三节
酶的作用机理
二、中间产物学说 酶的活性中心与底物定向结合生成酶—底物 复合物,然后生成产物,并释放出酶。