2012药理学PPT后习题及参考答案1.简述传出神经受体的分类及其作用M-R—M1:CNS1）胆碱受体M2: 心脏组织M3:平滑肌、腺体细胞、虹膜N-R—N1：神经节细胞膜N2：骨骼肌细胞膜α-R—α1：血管、瞳孔开大肌、2）肾上腺素受体胃肠及膀胱括约肌α2：NA能N末梢突触前膜β-R—β1：心脏β2：支气管、血管2.简述传出神经系统药物的分类及作用方式1)拟胆碱药胆碱受体激动药毛果芸香碱抗胆碱酯酶药新斯的明2)抗胆碱药：M受体阻断药：非选择性M受体阻断药阿托品胆碱受体阻断药选择性M1受体阻断药哌仑西平N受体阻断药：N1受体阻断药六甲双铵N2受体阻断药琥珀胆碱胆碱酯酶复活药碘解磷定3)拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药）α受体激动药α1α2受体激动药去甲肾上腺素α1受体激动药去氧肾上腺素α2受体激动药可乐定α、β受体激动药肾上腺素β受体激动药：β1β2受体激动药异丙肾上腺素β1受体激动药多巴酚丁胺β2受体激动药沙丁胺醇4)抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）α受体阻断药α1，α2受体阻断药短效：酚妥拉明长效：酚苄明α1受体阻断药哌唑嗪β受体阻断药β1β2受体阻断药：普萘洛尔β1受体阻断药：阿替洛尔α，β受体阻断药拉贝洛尔作用方式：直接作用于受体（激动&阻断），影响递质3.叙述毛果芸香碱对眼的作用和用途作用：缩瞳、降低眼压、调节痉挛用途：治疗青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒4.简述新斯的明对平滑肌、骨骼肌的作用、用途及禁忌症作用：兴奋骨骼肌；兴奋胃肠和膀胱平滑肌，M、N-R阻断药作用用途：减轻术后肠胀气、尿潴留，肌松药筒箭毒碱中毒、阿托品中毒的外周症状，治疗重症肌无力，阵发性室上性心动过速禁忌症：机械性肠或泌尿道梗阻病人，禁用于支气管哮喘。
5.叙述阿托品的作用、用途及禁忌症药理作用：1）腺体（抑制腺体分泌，对唾液腺及汗腺的作用最敏感）；2）眼（扩瞳、眼内压升高、调节麻痹）；3）平滑肌（平滑肌松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著）；4）心脏（主要作用为加快心率，促进房室传导）；5）血管与血压（外周血管扩张和血压下降）；6）中枢神经系统（治疗量的阿托品可轻度兴奋延髓和大脑，持续的大剂量可见中枢兴奋转为抑制，有余中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭）临床应用：1）解除平滑肌痉挛2）抑制腺体分泌——唾液腺、汗腺、呼吸道腺体3)眼：扩瞳、眼压升高、调节麻痹4）解除迷走神经对心脏抑制 5. 扩张血管、改善微循环6)拮抗Ach 7）较大剂量兴奋中枢（毒理学意义）禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品，后者是因为阿托品可能加重排尿困难。
6.比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点山莨菪碱：外周作用与阿托品相似而较弱，对中枢、腺体、眼的作用弱用于代替阿托品治疗感染性休克、胃肠绞痛东莨菪碱：外周作用同阿托品，抑制CNS作用强（镇静催眠）；用于麻醉前给药优于阿托品，晕动病、对抗锥体外系症状和抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）7.过敏性休克首选何药？为什么？肾上腺素原因：α（+）血压、毛细血管通透性；β（+）改善心功能、缓解气道阻塞、减少过敏介质释放8.简述酚妥拉明的作用和用途？药理作用1）扩张血管：阻断α1受体，扩张血管2）兴奋心脏：反射性；阻断α2受体，使NA释放增加3）拟胆碱和组胺样作用：胃肠道平滑肌收缩，胃酸分泌增加临床用途（1）外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病（2）对抗去甲肾上腺素外漏（3）肾上腺嗜铬细胞瘤诊治，诊断；手术前准备（4）抗休克（外周阻力降低，组织血流量增加，但应补足血容量后给药）（5）急性心肌梗死和顽固性心力衰竭（降低心脏后负荷，增加心输出量）（6）药物性高血压（肾上腺素等拟交感胺类引起的高血压）9.简述麻黄碱和间羟胺的作用特点？麻黄碱药理作用：促进NA释放，激动α1、α2、β1、β2受体特点：性质稳定，可以口服；拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用明显；易产生快速耐受性间羟胺：直接兴奋α受体，间接促进NA释放，短时间连续使用产生快速耐受性作用较NA弱而持久，对肾血管作用弱作为NA的代用品用于各种休克早期，手术或麻醉后休克10.比较肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺的作用特点和用途？肾上腺素异丙肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺激动受体α、β受体Β受体α受体α、β受体作用特点兴奋心脏、扩血管、扩张支气管、治疗剂量时，收缩压增高，舒张压不变或下降、增强代谢兴奋心脏、扩血管、收缩压增高，舒张压降低、扩张支气管、增强代谢缩血管、抑制NE继续释放微弱的直接兴奋作用，反射性抑制占主导收缩压增高，舒张压增高、兴奋心脏、扩血管、肾血管扩张，肾血流增加，肾小球滤过增加，排钠利尿、用途心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、与局麻药配伍及局部止血、治疗青光眼支气管哮喘：房室传导阻滞：II、III度心脏骤停感染性休克：低排出量型休克、药物中毒性低血压、上消化道大出血抗休克、急性肾功能衰竭11.普萘洛尔（β受体阻断药）的用途和禁忌症？临床用途：（1）心律失常：室上性，交感神经兴奋有关者（2）心绞痛和心肌梗死（3）高血压（4）慢性心力衰竭：慎用于某些类型，改善预后（5）甲状腺功能亢进的症状控制禁忌症：（1）心脏抑制，禁用于心力衰竭、重度房室传导阻滞、窦性心动过缓（2）诱发支气管哮喘，禁用或慎用于支气管哮喘病人（3）反跳现象：与受体上调有关（4）加重外周血管痉挛性疾病，禁用于此类病人（5）其他：中枢抑制、低血糖12.叙述地西泮的药理作用和用途药理作用：1、抗焦虑作用；2、镇静催眠作用；3、抗惊厥、抗癫痫作用；4、中枢性肌肉松弛作用；5其它，如暂时性记忆缺失；临床作用：1、抗焦虑症；2、缩短入睡时间，延长睡眠持续时间；3、治疗破伤风、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥（地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药）；4、缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直；5、心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。
13.苯二氮卓类为何在镇静催眠方面取代了巴比妥类？苯二氮卓类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。
特点为安全，有效，而副作用、耐受性及成瘾性小，对REM影响小，反跳现象轻。
也可使NREM-S的2期延长，4期缩短而减少夜惊和夜游。
14.巴比妥类剂量由小到大，依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。
苯二氮卓类剂量由小到大，依次出现抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用。
15.叙述苯妥英钠的临床应用及不良反应临床应用：1）抗癫痫2）治疗中枢疼痛综合征3）心律失常不良反应：与剂量有关的毒性反应、慢性毒性反应、过敏反应、致畸反应、胃肠反应16.癫痫持续状态首选地西泮，失神性发作首选乙琥胺；复杂局限性发作首选丙戊酸钠、扑米酮；广谱抗癫痫药有卡马西平、丙戊酸钠。
17.氯丙嗪可阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路的DA（D2）受体，产生抗精神病作用，亦能阻断黑质-纹状体通路的D2 受体，而产生锥体外系反应。
18.叙述氯丙嗪的药理作用、用途和主要不良反应药理作用：1.对CNS的作用：(1)抗精神病作用(2)镇吐作用(3)对体温调节的影响2.对自主神经系统的影响：(1)外周α受体较强的阻断作用（抑制血管中枢，直接扩张血管），引起血管扩张，血压下降。
（注意：升压需使用NA）(2)较弱外周M受体的阻断作用。
3.对内分泌系统的影响（紊乱）：催乳素抑制因子分泌减少，催乳素分泌增加，引起溢乳等。
用途：1.治疗精神病：主要用于治疗各型精神分裂症。
2.止吐：治疗疾病和药物引起的呕吐，对顽固性呃逆也有效。
3.人工冬眠疗法：合用异丙嗪，度冷丁，乙酰丙嗪等组成冬眠合剂。
用于：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
不良反应：1.一般反应：中枢抑制症状（淡漠等）、M受体阻断症状（口干等）。
2.锥体外系反应：为长期，大量应用时常见的副作用。
a.帕金森综合症(面容呆板，动作迟缓，静止性震颤等)。
b.急性肌张力障碍（伸舌，斜颈，吞咽困难等）。
c.静坐不能（坐立不安，来回走动不能控制）。
3.精神异常4.惊厥和癫痫5.过敏反应6.心血管和内分泌系统反应7.急性中毒19.中枢性多巴胺神经功能增强药分为那几类?各有何代表药?多巴胺前体药——左旋多巴左旋多巴增效药——卡比多巴多巴胺受体激动药——溴隐亭20.吗啡与阿司匹林及哌替啶在作用和用途上的区别？吗啡药理作用：1.对中枢神经系统（CNS）的作用：1）镇痛，镇静，欣快（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其它中枢作用：a.缩瞳b.恶心，呕吐c.降温2.兴奋平滑肌（1）胃肠：止泻及致便秘（2）胆道：胆囊内压力升高（3）输尿管：尿潴留（4）支气管：收缩3.扩张血管：（释放组胺，降低中枢交感张力）（1）体位性低血压（2）增加脑血流量——颅内压升高4.对免疫系统有抑制作用用途：1．镇痛：a.急性锐痛b.内脏绞痛c.心肌梗死引起的剧痛2．心源性哮喘:机制：a.扩张外周血管，降低心脏负荷b.镇静作用，减少耗氧量c.呼吸抑制，急促和浅表的呼吸得以缓解3．止泻(急、慢性消耗性腹泻)阿司匹林作用与用途：A．解热镇痛作用：常用于发热，感冒及慢性钝痛。
B．抗炎，抗风湿作用：治疗风湿热和类风湿性关节炎C．抑制血小板聚集，防止血栓形成：治疗缺血性心脏病包括心绞痛和心肌梗塞等，降低病死率及再梗塞率；防止脑血栓形成等。
D．其他作用：皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）为原因未明全身性血管炎综合征，主要影响中动脉。
哌替啶药理作用：与吗啡相似，特点如下：1．作用弱，持续时间短，成瘾性也小。
2．兴奋CTZ，增加前庭器官敏感性，易致眩晕，恶心和呕吐。
3．无止泻及致便秘作用。
4．不对抗催产素的作用，不延长产程。
5．过量中毒时不缩瞳，而呈瞳孔散大，心动过速，口干等阿托品样作用。
用途：1．镇痛：为临床最常用的人工合成镇痛药。
A．各种剧痛，如创伤，晚期恶性肿瘤疼痛等。
B．内脏绞痛，需合用阿托品。
C．分娩止痛，但临产前2—4小时内不易使用。
2．心源性哮喘3．麻醉前给药及人工冬眠21.吗啡治疗心源性哮喘的依据？①扩张外周血管②降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性③镇静22.比较解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响（机制、特点、用途等）解热镇痛抗炎药特点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2.仅影响散热过程,不影响产热过程。
解热机制：是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。
用途：解热镇痛及抗风湿氯丙嗪特点：使高热体温降至正常，也能使正常体温下降机制：抑制体温调节中枢，使体温调节失灵用途：1.治疗精神病：主要用于治疗各型精神分裂症。
2.止吐：治疗疾病和药物引起的呕吐，对顽固性呃逆也有效。
3.人工冬眠疗法：合用异丙嗪，度冷丁，乙酰丙嗪等组成冬眠合剂。
用于：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。