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HO
OH H N
Oxydation O
OH H N
HO
O
Oxydation
O
OH O
OH
HO
N+
Me
O
N
Me
Polymer
肾上腺红
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肾上腺素可以兴奋a-和b-受 体，用于休克和心脏骤停支气管 哮喘的急救，制止鼻黏膜和牙龈 出血；易被消化液分解，不宜口 服。成盐酸盐注射。
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OH
HO
NH
HO
多 巴 酚 丁 胺 （ do bu tam ine）
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这些内源性生物胺均口服无效。 以后又相继发现了一些外源性类似 物。如麻黄素(Ephedrine)：也称苯 异丙胺类拟肾上腺素药 ，是此类药 物研究的另一个先导化合物。口服 有效，时效长，易通过血脑屏障。
肾上腺素能神经在调节血 压，心率，心力，胃肠运动和 支气管平滑肌张力等起很重要 作用。肾上腺素能效应都以a-， b-受体为中介。
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受体 分布
兴奋结果
用途
a-受体
皮肤，粘 膜，内脏 和腺体
a) 引起血管、子 宫收缩; b) 外周
a) 止血
阻力增加，血压升 高
b) 升压、 抗休克
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麻黄碱(Ephedrine) 是存在于麻黄 等植物中的一种生物碱，为肾上腺素受 体激动剂，能兴奋α和β受体，与肾上 腺素比较，激动作用弱而持久。因没有 酚羟基，性质稳定，口服有效，有松弛 平滑肌、收缩血管、升血压、兴奋中枢 神经的作用。用于支气管哮喘的平喘、 且效力持久，也用于低血压等的治疗。 现已合成多种麻黄碱衍生物。
HO Dopam ine
HO
HO
OH
HO
NH2
HO
N o ra d re n a lin e OH H
N Me
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肾上腺素 性质：分子中存在邻苯二酚结构。
遇空气氧化生成肾上腺红，进而成棕色 聚合物。加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防 止氧化，应避光和与空气接触。 本品用于过敏性休克、心脏骤停和支气 管哮喘的急救。
性，以去甲肾上腺素为例，主要经 单胺氧化酶 (Monoamineoxidase， MAO)催化氧化，脱氨生成中间体醛 化合物，还可以经儿茶酚O-甲基转 移酶，COMT)催化得到中间体甲氧基 化合物。代谢的顺序可能不同，但 最终产物是相同的。
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HO
POCl3, HO
ClCH2COOH
HO
HO
O
Cl MeNH2 HO
HO
H2, HO Pd-C
HO
OH H N
HO
Resolution
Tartaric Acid
HO
O H N
肾上腺素酮
OH H N
合成： 生成肾上腺素酮
结构改造
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除adrenaline和
norepinephrine外还有去氧肾
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OH H
HO
N
Me
HO AdrenaliNoradrenaline
HO
NH2
HO
Dopamine
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根据肾上腺素受体激动剂对 a-和b-受体的不同选择性，兴奋 a-受体, 用于升高血压和抗休克。 兴奋b1-受体，用于强心和抗休 克利尿。兴奋b2-受体，用于平 喘，改善微循环，防止早产。
OH
间 羟 胺 （ m etaram in ol）
H 3C O
NH2
OCH3 甲氧明 M e th o x a m in e
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多巴胺（dopamine）是肾 上腺素和去甲肾上腺素的生物 前体，兴奋alfa和beta受体， 对心脏beta1受体的激动作用很 强，因此，用于心功能不全和 各种类型的休克。它的N取代物 ---多巴酚丁胺（dobutamine） 亦是beta1受体的激动剂。
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交感神经节后神经元的化 学递质主要为去甲肾上腺素, 生物合成有下列酶的参与: 酪氨酸羟化酶 芳香族氨基酸脱羧酶 多巴胺beta羟化酶。
在N-甲基转移酶的催化下 形成肾上腺素。
HO
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NH2
HO
COOH HO
NH2 COOH
HO
NH2
外周神经系统
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传入神经（眼）
传出神经
运动神经
植物神经
交感神经和副交感神经
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植物神经主要支配心脏、血管、 腺体与各种平滑肌的活动，故又称 为“内脏神经”。根据所释放的递 质不同，可以分为胆碱能神经和肾 上腺素能神经。
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b1-受 体
心脏
心肌兴奋，收缩力增 心脏骤停 加，心率加快，排血 (一般不
量增加，血压增加 用)
b2-受 体
支气管
支气管平滑肌松弛、 平喘、改
扩张血管
善微循环
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第三节、拟肾上腺素药 指一类与肾上腺素能受体兴奋 时作用相似的药物，即激动剂 (agonists)。通过兴奋交感神经而 发挥作用，故又称拟交感神经药。 多数分子都有邻苯二酚(儿茶酚)和 有机胺两部分结构，又称为儿茶酚 胺药（catacholamines）。
上腺素（phenylephrine），间
羟胺（metaraminol），和甲氧
明（methoxamine）。结构很相
近。药理作用均以激动alfa受
体为主。血管收缩，血压升高，
治疗休克。
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OH
OH
H
HO
N
HO
NH2
氧 肾 上 腺 素 （ p he ny le ph rin e）
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1899年发现肾上腺素(adrenaline)， 又名副肾。系肾上腺髓质分泌的重要激 素。进而发现去甲肾上腺素，当肾上腺 素能神经兴奋时，末梢和髓质释放的递 质主要是NA 。后者在体内经苯乙胺N-甲 基转移酶作用甲基化生成Adr 。以后又 发现了多巴胺(Dopamine)。三者对传出 神经系统的功能起着主要的影响作用。
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去甲肾上腺素可以兴奋a-受 体, 用于休克抗低血压； Dopamine兴奋多巴胺能受体 和b1-受体，用于强心、利 尿，常用于休克的治疗。其 代谢途径反映了它们间的关 系(P79)。
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拟肾上腺素药的一般代谢过程 拟肾上腺素药物的代谢有相似