融合 中药生物转化
(Biotransformation )
改变药性 提高疗效 降低毒副作用 扩大适应症
修饰结构或活性位点
新的活性化合物，用于 新药或保健食品的开发
可以充分发挥我国中药的资源优势，获得具有自主知识产权的健康产品 3
背景介绍
生物转化：利用生命体、 离体组织、 细胞或酶对特定底 物进行结构修饰和改造，获得有价值的转化产物以满足 化学品、 医药、 能源和材料等领域需要的一种技术
低极性皂苷
抗癌、 抗衰老、 免疫调节等多种药效作用 化学稳定性高、 生物利用度好
β-葡萄糖苷酶成功地将牛蒡子苷转化成了牛蒡子苷元，具有抗病毒、 抗肿瘤等功效 单宁酶转化没食子酸单宁生成没食子酸和葡萄糖，从而发挥抗病毒、 抗肿瘤等功效 酶法转化中药黄芩并提取黄芩的有效成分，大大提高了提高黄芩素和汉黄芩素等苷元的含量 结论： 酶发酵技术是现代生物转化技术中的重要组成部分，在中药创新研发过程中具有举足轻重的作用
• 采用具有活性成分的药材或药渣作为基质进行药用真菌发酵
农副 产品
定向提供碳、 氮等养分
真菌
真菌的生理活动使药性基 质中的有效成分发生转化， 产生新的成分，从而具有 双向型
付建国采用大型食药兼用菌，对西洋参进行固体发酵，并测定了发酵产物稀有成分人参皂苷CK、
人参皂苷Rh2、 人参皂苷Rg3的含量，其含量较西洋参药材提高了几倍至十几倍 12
戴万生等利用酵母菌发酵大黄后，测定其发酵品中的结合蒽醌的含量较原有含量有所降低，缓和 了大黄的泻下作用
朱新术等报道了利用乳酸菌发酵黄芪，提高了黄芪中粗多糖的提取率 刘亮镜等用朱红栓菌发酵马钱子，能达到对有毒药材马钱子 “去毒” 与“存效” 并重的目的
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双向固体发酵技术
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双向固体发酵技术
生物转化技术在中药中的应用
Application of Biotransformation Technology in Traditional Chinese Medicine
1
提要
背景介绍
１
传统生物转化技术在中药中的应用
２
１
现代生物转化技术在中药中的应用
３
参考总文结献与展望 2
背景介绍
传统中药优势 现代生物技术
5
现代生物转化技术在中药中的应用
植物细胞培养 微生物转化技术
组织发酵技术
2
酶发酵技术
1
3
4
双向固体发酵技术
5
其他
6
生物转 化技术
6
酶发酵技术
• 定义：
利用酶所具有的生物催化功能，改变原料物理化学性质，将其转化生成有用物质的一门技术
生晒参95%乙醇提取物 人参茎叶 三七茎叶总皂苷
酶发酵
原生苷
转 化
总结与展望
生命体和离体组织的转化可以从宏观的角度 真实反映物质在体内的变化
为阐明中药活性物质基础和功效机理提供有 力的支持
为药材的深度开发、 新活性成分的发现、 解决药用物质来源不足等问题提供有力的支 撑
生物转化技术的优点
生物转化技术的缺点
转化过程很难控制 不同生命个体转化差异较大 转化产物比较复杂 酶转化法成本相对较高，对转化条件要求也较为苛刻 很多反应只能在实验室级别实现，工业上难以实现
现代生物技术可助推中药产业发展
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部分参考文献
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小结：植物细胞培养这项技术将在生产有价值的植物天然成分方面发挥越来越大的作用，并且可
以实现天然植物成分的大规模的发酵生产
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微生物转化技术
• 定义：
利用微生物在代谢过程中产生的某种或者某一系列的物质能够对相应的中药成分进行加工修饰，起 到增效减毒，产生活性成分等作用。
白静等利用酵母菌液体发酵的方法发酵艾叶水提物，研究表明艾叶发酵物对组胺具有拮抗作用， 能致豚鼠离体小肠平滑肌收缩，对未来指导临床有着重要意义
生物转化相对于化学转化而言具有转化效率高、 专属性 强、 能耗低、 无污染等优势
中药生物 转化技术
固体发酵 液体发酵
药用真菌双向 固体发酵技术
探讨生物转化技术在中药相关产品开 发中的意义和可行4性。
传统生物转化技术在中药中的应用
第一类：药材与面粉混合发酵，如六神曲、 半夏曲
第二类：药材直接进行发酵， 如红曲、 淡豆豉、 百药煎等
张志强等对海巴戟天细胞进行体外培养，并对培养基进行优化，使得海巴戟天悬浮细胞的生长速 率明显加快，蒽醌含量增加，实验结果为中药的细胞培养提供重要参考
王和勇等通过水杨酸和硝酸银的配伍诱导，实现了植物细胞培养中诱导子之间的协同作用，提高 了发酵产物紫杉醇浓度，比两个诱导子单独作用时获得紫杉醇最高含量之和还高出50%
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ห้องสมุดไป่ตู้
组织发酵技术
• 定义：
药物进入体内后，一般都要经过组织器官的转化才能发挥治疗作用，由此而衍生的将动物组织当作 催化媒介的一种的生物转化技术
LC-ESI-MS
分 析
减毒
家兔肠道内的 乌头碱代谢产物
毒性更小的其他生物碱类成分
方法：有研究者利用志愿者的粪便进行了人肠内菌丛培养及其对延胡索甲素和延胡索乙素的生物转化 结果：延胡索所含生物碱类化合物能良好地吸收进入体循环 意义：可以作为评价和控制延胡索质量的标示物，为确定延胡索的有效成分及其效应物质提供了人肠
吸收方面的科学理论依据 8
植物细胞培养
• 定义：
在离体条件下，将愈伤组织细胞或其他易分散的组织细胞置于特定液体培养基中进行振荡培养，并 以扩繁后的细胞体为媒介进行目标代谢产物的合成或转化，以达到提高活性成分含量或增加新的物质 基础等目的的一项技术
1984年日本的Mitsui石化公司利用紫草的细胞培养技术生产紫草宁，扩大了规模，提高了产物最 终质量浓度