❖ 川芎嗪：提高血小板中cAMP含量，降低TXA2 活 性，降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，并使 已聚集的血小板解聚。
❖ 阿魏酸钠：TXA2合成酶抑制剂，抑制血小板的聚 集。
解痉
解除内脏平滑肌痉挛 ① 藁本内酯：气管平滑肌痉挛下降 ② 川芎嗪、阿魏酸：子宫平滑肌痉挛下降 ③ 水提或醇提浸膏：小肠和子宫痉挛下降
a：扩张冠脉，增加心肌血流量 b：减慢心律，抑制心肌收缩力，降低心
肌耗氧量，扩张外周血管，减轻心脏负荷 c：抗自由基，抗Байду номын сангаас质过氧化，保护心肌
抗血栓形成
a：提高纤溶酶活性
b：延长出、凝血时间抑制血小板聚集 （提高血小板内cAMP水平抑制TXA2合成）
c：改善血液流变学特性（血粘度降低、红细 胞电泳时间缩短）
现代应用
冠心病、慢性肝炎和早用肝硬化、 脑缺血、肺心病
川芎
川芎
药材川芎
功效： 活血行气、祛风止痛。 化学成分：川芎嗪、阿魏酸；挥发油；藁本内脂
药理作用
1.与功能主治相关的药理作用
扩血管
抗血栓形成 解痉
扩血管
❖ 川芎嗪： 1. 解除血管平滑肌（主动脉条）
痉挛（肾上腺素、氯化钾引起） 2. 扩张冠状血管，增加冠脉血流量，对抗垂体后叶素
益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等，可通 过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白 溶解而发挥其抗血栓作用。
二、改善微循环
A：改善微血流，使流动缓慢的血流加速， 改善血液的浓、粘、凝、聚倾向。
如：丹参活性成分丹参酮能明显改善小鼠耳廓 微循环障碍，使细动脉、细静脉管径增加。
B：改善微血管形态：
缓解微血管痉挛，减轻微循环内红细胞的淤 滞和汇集，微血管径顶瘀血减少或消失，微 血管轮廓清晰，形态趋向正常。
引起的心肌缺血缺氧，减轻结扎冠脉引起的心肌梗 死病变程度。 3. 扩张脑血管：川芎嗪易透过血脑屏障，在脑内的分 布较多；抑制血小板聚集，改善微循环。
❖ 阿魏酸：① 增加冠脉流量。 ② a-r阻断，以致主动脉收缩。
抗血栓形成
❖ 川芎、复方冠心II号方：体外抗血栓形成（血栓长 度缩短，血栓干湿重下降）。
注： 血小板内cAMP含量增高能抑制花生四烯 酸合成血栓烷素A2（TXA2）
TXA2 是一个强烈的血小板聚集促进物。 多种活血化瘀药能提高血小板内 cAMP的含 量，或直接抑制环加氧酶而使TXA2的合成 减少，从而抑制血小板聚集。
改善微循环
高分子右旋糖酐
丹参
家兔
微循环障碍
微循环改善
丹参
冠心病人
微循环改善（血流速度加快，流态趋
C：降低毛细血管通透性，减少微血管周 围渗血。
三、 改善血流动力学
多种活血化瘀药物可扩张冠状动脉、增加冠 脉血流量，还能扩张外周血管，降低外周阻 力，增加器官组织血流量，因此具有改善心 功能和血流动力学的作用。
丹参、川芎、桃仁、益母草、水蛙、
莪术、延胡索、穿山甲等均有不同程度 的降低下肢血管阻力和增加器官血流量 的作用。对不同部位的血管，不同的活 血化瘀药选择性作用强度不同。
丹参
药材丹参
功效： 祛瘀止痛、活血化瘀、清心除烦
化学成分：
脂溶性成分：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参 酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮
水溶性成分：原儿茶醛、丹参素
药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
★ 对血管的作用： 抗心肌缺血 抗脑缺血 抗血栓 改善微循环
★ 促进组织的修复与再生 ★ 镇静、镇痛
1. 对血管作用： ❖ 抗心肌缺血：
四、对子宫平滑肌的影响
益母草、红花、蒲黄等具有加强子宫收缩 的作用，用于经闭、经行不畅、产后恶露 不净等。
五、镇痛
延胡索、乳香、没药等有较强的镇痛作用。
六、抑制组织异常增生
活血化瘀药抑制胶原合成，促进其分解，使 增生变性的结缔组织转化吸收。
常用药物
丹参 川芎 益母草 延胡索 红花、桃仁、莪术
丹参
浓度过高则导致对成骨细胞样细胞生 长的抑制
此外，丹参还有促进皮肤切口愈合 的作用。
镇静、镇痛
❖ 明显抑制小鼠自主活动，与眠尔通和氯丙嗪 合用，抑制效果增强
❖ 增强戊巴比妥钠的催眠效果
❖ 提高实验动物的痛阈
2. 其他药理作用
（l）对呼吸系统的影响 （2）对胃肠道的影响 （3）对肾脏的影响 （4）对免疫功能的影响 （5）抗菌、抗炎
于正常，毛细血管网开放增加。）
抗脑缺血
❖ 降低脑组织TXA2生成 ❖ 抑制缺血时脑组织兴奋性AA释放 ❖ 改善脑组织微循环
2. 促进组织的修复与再生
机体骨折和实验性心肌梗塞（犬）
丹参制剂治疗
（坏死心肌清除快；纤维母细胞分化、胶原纤维形成较明显） （局部淤血减轻、血液循环改善，愈合时间缩短 ）
促进骨折愈合
作用环节包括： 1. 促进骨折组织中钙沉积，骨折部位骨
痂形成提前，骨生成细胞分布部位及 数量增加
2. 成纤维细胞除有外形改变外，细胞的 蛋白质合成更为旺盛，细胞的正常变 性过程也加快，细胞外胶原纤维增 多，并进入成纤维细胞的胞质内
3.增多的破骨细胞出现在不同的骨痂 部位，促进骨的改建。
4. 促进成骨细胞样细胞成熟，分泌 胶原性物质和碱性磷酸酶，并使钙 盐在胶原基质上沉积，形成骨小结 节。
2.抑制血小板聚集：
A：通过改善血液流变学特性，来减少血小板 的 粘着和聚集；可降低血小板的表面活性， 抑制血小板聚集。
如：赤芍、鸡血藤、当归、川芎、红花、益母 草、水蛭、三棱、莪术
B：以活血化瘀药为主组成的复方，能抑制由 ADP诱导的血小板聚集作用，有的还能使已
聚集的血小板发生解聚。
3.增加纤溶酶活性：
血瘀证常见于心肌梗死、脑血 栓形成、血栓闭塞性脉管炎、视网 膜血管阻塞等血栓闭塞性疾病。
药理作用
一、改善血液流变学、抗血栓形成
活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀 病人血液的浓、粘、凝、聚状态。其中以丹 参、赤芍、川穹、蒲黄等作用更为明显。
机制
1.改善血液流变学：
血液和血浆粘度降低，红细胞压积下降， 血细胞电泳时间缩短。
中药药理学——第十五章 活血化瘀药
活血化瘀药：
概念
凡能疏通血脉，祛除淤血，
用于临床血瘀证的药物
2. 血流动力学异常：
表现为心血管功能障碍：心脏射血功能降低， 心输出量减少。某些器官血管痉挛、狭窄或 闭塞，血管阻力增加，器官血流量减少。全 身或局部器官供血供氧不足。
3.血管性能异常： 血管壁硬化，失去韧性，内腔狭窄、粗 糙、甚至破裂，毛细血管通透性增加等。