药物化学期末综合练习答案《药物化学》期末综合练习一、根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，重点掌握的结构式如下：1.P15 盐酸利多卡因局麻药、心律失常2.P51 双氯芬酸钠解热镇痛3.P25 地西泮（安定）镇静催眠4.P83 盐酸苯海拉明抗过敏5.P34 盐酸氯丙嗪抗精神病6.P70 吡拉西坦（脑复康）中枢兴奋药或促智7.P30 卡马西平抗癫痫8.P227雌二醇卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状9.P129 硝酸异山梨酯抗心绞痛10.P162 环丙沙星抗菌药11.P173阿昔洛韦（无环鸟苷）抗疱疹病毒12.P118氢溴酸山莨菪碱镇静药或抗晕动、震颤麻痹13.P169 氟康唑抗真菌14.P141 氯贝丁酯血脂调节15.P62盐酸美沙酮镇痛或戒毒16.P207 塞替哌治疗膀胱癌17.P197 氯霉素抗菌18.P102 盐酸多巴胺抗休克19.P61 盐酸哌替啶（度冷丁）镇痛20.P182 阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌21.P253 维生素C（抗坏血酸）抗坏血病（吡多醇）因放射治疗引起的恶22.P252 维生素B6心，妊娠呕吐23.P221 卡铂（碳铂）抗癌24.P157 磺胺嘧啶抗菌25.P233 米非司酮避孕26.P84 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）抗过敏27.P205 环磷酰胺抗癌28.P74 氢氯噻嗪水肿及高血压29.P55 吗啡镇痛30.P121 盐酸苯海索震颤麻痹二、根据药品名写出药物的化学结构式及主要临床用途，重点掌握下列药品：1. 氟烷F3C-CHBrCl 吸入性全身麻醉2．苯巴比妥治疗失眠、惊厥和癫痫3．阿司匹林4．扑热息痛5．对氨基水杨酸钠6．卡托普利7．氯丙嗪8．诺氟沙星9．硝苯地平H 2NOHCOONa2H 2O NCOOHHSCH 2CHCO CH 3HN NNOC 2H 5COOHF12345678N O 2解热镇痛抗解热镇痛抗结核病抗高血压治疗精神分裂症和躁狂抗菌10．利多卡因11．环磷酰胺12．盐酸苯海拉明13．肾上腺素14．顺铂C CH2NHCH3HOHHOHO预防和治疗冠心病、心绞痛、高局部麻醉、心律抗肿瘤过敏性疾抗休克及哮抗肿瘤15．硝酸甘油16．氯贝丁酯17．尼群地平18. 对乙酰氨基酚19. 盐酸普鲁卡因20. 盐酸多巴胺21. 磺胺嘧啶血脂调节抗心绞痛冠心病及高血压HN CH 3OOCCOOCH 2CH 3CH 3H 3CNO 2HOHOCH 2CH 2NH 2HCl解热镇痛局部麻醉用于各种类型的休克抗菌NNSO 2NHH 2N22. 维生素C23. 炔雌醇24. 盐酸克仑特罗25. 卡莫司汀三、根据药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途，例如：1．2-（4-异丁基苯基）丙酸2．4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺抗坏血病月经紊乱、功能性子宫出抗哮喘抗肿瘤布洛芬：抗炎SO 2NHH 2N CH 3ON 磺胺甲噁唑（新3．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸哌替啶（度冷4．5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮5-氟尿嘧啶：抗肿瘤5．4-吡啶甲酰肼CONHNH2异烟肼（雷米封）：抗结核N6．α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸萘普生：抗炎7．2-丙基戊酸钠丙戊酸钠（地巴京）：抗癫痫8．雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇9．4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐10．N-（4-羟基苯基）乙酰胺 四、选择题1. C2. A3. C4. B5. B6. D7. C8. C9. D 10. B 11. A 12. D 13. A 14. D 15. C 16. A 17. C 18. B 19. B 20. D 21. C 22. B 23. C 24. A 25. C 26. A 27. A 28. D 29. A 30. D 31. C 32. B 33. B 34. A 35. B 36.D37.C38.A 39. A 40. C五、填充题1．粘肽转肽酶 细胞壁2．抗过敏 抗溃疡 3．雷米封 抗结核病 4．苯基丁酰脲 粉针 5．环己亚硝脲亚硝基脲6．各种粘膜及皮肤炎症 水溶性 7．花生四烯酸环氧合酶 前列腺素雌二醇：用于卵巢功能不全和HOHOCH 2CH 2NH 2HCl用于各种类型的休克解热镇痛8．雌甾烷类孕甾烷类9．抗心绞痛10．钙拮抗剂β受体拮抗剂11．喹啉羧酸抗菌12．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
13．嘌呤拮抗物叶酸拮抗物14．佝偻病或软骨病脂溶性15．胆固醇降血脂16．哌啶氨基酮17．五左旋体18．β-内酰胺环细胞壁19．二氢叶酸还原酶磺胺20．水杨酸心血管系统21．硫化氢特臭乙酸铅22．解离常数脂溶性23．单胺氧化酶儿茶酚-O-甲基转移酶24．兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物25．甲氧苄啶复方新诺明26．胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂27．保泰松抗炎28．黄嘌呤的N-甲基取代中枢兴奋29．氨基醚嗜睡合中枢抑制30．强外消旋体31．N胆碱骨骼肌松弛32．四1R,2R(-)33．苯氧乙酸羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂34．黄嘌呤咖啡因>茶碱>可可碱35．磷酰氮芥去甲氮芥36．抗病毒抗肿瘤37．肾上腺素红多聚物38．乙炔硝酸银39．醌心脏毒性40．脂溶性水溶性六、完成药物的化学反应（写出在相应条件下的分解产物），例如：1．2．3．4．5．6．7．8．C C CH2OH HOHNHCOCHCl2HO2NH2O/H+9．10．七．简要回答问题（掌握基本概念、药物的结构类型与性质等），例如：1. 什么是药物的杂质？药物杂质限度制订的依据是什么？答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
2．何谓抗菌增效剂？答：所谓抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。
3. 为什么磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）常常组成复方制剂使用？（请简要回答其作用原理）。
答：甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用，原因是磺胺类药物抑制二氢碟酸合成酶，阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，作用可增强数倍至数十倍，故常将磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成复方制剂使用。
4. 阿斯匹林在保存时颜色加深的主要原因是什么？答：阿斯匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。
5．为什么将苯海拉明与8-氯茶碱结合使用？答：苯海拉明除用于抗过敏外，还有防晕动病的作用，缺点为有嗜睡和中枢抑制副作用。
为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明，为常用抗晕动病药。
6. 试从药物的不稳定性解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。
答：苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
为此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。
7. 试说明青霉素G不能口服，其钠盐（或钾盐）须做成粉针剂的原因。
答：青霉素G不能经口服给药，因胃酸会导致酰胺基的侧链水解和β-内酰胺环开环，使青霉素G失去活性，只能通过注射给药。
游离的青霉素G是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。
临床上常用其钠盐或钾盐，以增强其水溶性。
但其水溶液在室温下不稳定易分解。
因此在临床上通常用青霉素钠盐或钾盐的粉针剂，注射前以注射用水现配现用。
8. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出四类）答：H1受体按其化学结构可以分为：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。
9. 非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为哪几类？（至少写出四类）答：非甾体抗炎药按化学结构类型主要可分为：3,5-吡唑烷二酮类、邻二氨基甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1,2-苯并噻嗪类等。
10. 抗生素按化学结构特征可分为哪几类？（至少写出四类）答：抗生素按化学结构特征可分为：β-内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素等。
11. 抗精神病药物主要有哪些结构类型？（至少写出四类）答：抗精神病药物按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨类（硫杂蒽类）、丁酰苯类、二苯并氮杂卓类等。
12. H2受体拮抗剂主要有哪些结构类型？答：H2受体按其化学结构可以分为：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类等。
13. 全合成镇痛药主要有哪些结构类型？答：全合成镇痛药主要有：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其它类。
14. 试举出四例抗肿瘤天然药物（只需写出药名）。
答：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱等。
15. 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？答：氮芥类药物的结构是由两部分组成的，通式中的双-β-氯乙胺基部分（氮芥基）称为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，R为载体部分，主要影响药物在体内的吸收、分布等药代学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
16. 分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。
答：β-受体拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低血压。
钙拮抗剂可用于治疗心律失常、缓解心绞痛以及降低低血压。
ACE抑制剂可用于抗高血压。
磷酸二酯酶抑制剂可用于抗心力衰竭。
17. 试举出四例肾上腺糖皮质激素类药物。
（只需写出药名）。
答：氢化泼尼松、地塞米松、曲安西龙、氟轻松等。
18. 试举出四例合成类抗真菌药物。
（只需写出药名）答：克霉唑、益康唑、氟康唑、酮康唑等。
19. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？答：地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯氨基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。
20. 试举出四例利尿药物（只需写出药名）。
答：氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯等。