高血压的药物治疗
福辛普利(蒙诺)作用为卡托普利的3倍,对心脏和脑中
的ACE抑制作用更强
雷米普利 (瑞泰 ) 新型长效药,对 CHF患者可降低 PAP,
增加CI。
血管紧张素II受体拮抗剂ARB
患者不能耐受ACEI类引起的咳嗽,心衰等 妊娠,肾功能不全,肾动脉狭窄的患者慎用 主要的副作用:头痛,头晕,偶有过敏
非洛地平(波依定 Felodipine)
作用与硝苯地平相似,对血管选择性更好,
对冠脉及外周血管均有扩张作用
ACEI类
主要用于高血压合并糖尿病,顽固性高
血压或并发心功能不全
对心梗后心肌有重构的功能 肾损害有蛋白尿的患者、妊娠和肾动
脉狭窄,肾衰的患者慎用
卡托普利(开博通 )口服1h达最高浓度,半衰期为4h,
不良反应:面色潮红、眩晕和头痛、低血压、感觉
异常和骨骼肌无力。突然停药可引起冠脉痉挛
尼莫地平(Nimoldipine尼莫通)
亲脂性强,易透过血脑屏障,逆转脑血管痉
挛、增加脑血流、改善脑循环
出血所致的急性缺血性中风 用
用于治疗颅内疾病(脑血管病和蛛网膜下腔 对心脏骤停后脑缺血可能具有一定的保护作
抗 血浆抗 分子量分 Xa:IIa Xa活性 布 活性 清除半衰 期(h)
克赛 4.0 4.4
种类
速避凝 法安明
3.5 2.2
3.7 2.8
4500 肝素钠 (<2500 片段最多) 4500 肝素钙 5000 肝素钠
肝素
1
0.6
》7500
肝素钠
抗血小板药
TXA2 阿斯匹林
ADP
IIb/ Ⅲa 作
有利尿和钙拮抗作用,不属噻嗪类,使小动
脉舒张,降低血管壁张力和血管对升压物质 的反应性,使SVR下降
不良反应: 上腹不适、恶心、头痛、低钾等,
伴糖尿病或高脂血症的高血压患者,需使用 利尿剂本品是很好的选择,对磺胺过敏或有 活动性肝病时禁用
β-受体阻滞剂
用于心衰、劳力性心绞痛、心梗后、快速性心律失常
利尿剂
主要用于轻中度高血压
老年人高血压或并发心衰时 痛风患者禁用
糖尿病和高血脂患者慎用
氢氯噻嗪(双氢克尿塞)
髓袢利尿药,抑制钠氯再吸收,轻微抑制碳酸酐酶
不良反应 : 可引起血糖、血脂、血尿酸等升高,还
可引起胰岛素的敏感性降低,但认为减少剂量则不良 反应可明显减少
呋喃苯胺酸(呋噻咪,速尿)
拉贝洛尔(柳胺苄心定,Labetalol)
β -b为α1-b的4-8倍,β 1-b为β 2-b的3-4倍 降压,降心率,减低心肌收缩力,气道阻力仅
轻度增加,对血脂代谢无影响。
钙通道阻滞剂
(calcium channel block 用于各种程度的高血压 CCB)
老年人高血压合并稳定型心绞痛
髓袢利尿药 用于各型严重水肿,心衰,肾衰,脑病脑出血等
不良反应:电解质紊乱余同前
螺内酯(安体舒通)
醛固酮拮抗药,作用于远曲小管和集合管 排钠留钾
原发性高血压治疗中一般不用,小剂量应用 对心衰有利,与其它利尿剂合用预防低钾
不良反应:肾功能不全可致高钾,男性乳
房发育,女性多毛等
吲哒帕胺(寿比山)
硝苯地平(Nifedipine心痛定,长效的为伲福达)
扩冠和扩外周血管作用,对抗乙酰胆碱、去甲肾上
腺素、 5- 羟色胺及强心甙等引起的冠脉痉挛。可与 β-b或地高辛合用,但对左心功能不全或主动脉严重 狭窄的患者仍可呈现明显的心肌抑制作用
治疗心绞痛,尤其是冠脉痉挛的患者 。舌下含服
20mg抗心绞痛作用可持续数小时
地尔硫卓(Diltiazem,恬尔心、硫氮卓酮)
对窦房结和房室结的抑制作用及扩血管作
用介于维拉帕米和二氢吡啶类之间 用于降压,降心率及支架植入术后防止冠 脉痉挛,室上性心动过速、心绞痛(典型 及变异性)高血压、雷诺病、偏头痛。心 功能不全的患者慎用 经静脉用药时推荐首次剂量为 0.25mg/kg, 注射时间应>2min,间隔15min可重复给1 次,必要时在最初用药后,以10mg/h维持 24h
无ISA的β1 -b
艾司洛尔(爱络Esmolol)
作用仅为普萘洛尔的1/30
作用迅速而短暂,被红细胞内酯酶迅速水解为
无活性的代谢产物
大剂量抑制血管及支气管平滑肌β2R
用于室上速、急性心梗、不稳定性心绞痛、高
血压、降低手术等应激引起的儿茶酚胺增加所 致的HR、BP↑
β -b及α-b
高血压的药物治疗
降压药的种类
利尿剂
β-受体阻滞剂( β-b)
钙通道阻滞剂
(CCB)
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 血管紧张素II受体阻滞剂(ARB) 选择性α受体阻滞剂( α-b) 中枢作用的交感神经阻滞剂 直接血管扩张剂
中国高血压防治指南一线降压药:
利尿药 β-b CCB ACEI or ARB
收缩期高血压
心脏传导阻滞和心衰患者禁用非二氢吡
啶类,不稳定性心绞痛和急性心梗时禁 用速效二氢吡啶类
CCB分类
1. 二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、氨 氯地平(对血管的选择性更强,减少了心脏的副作用) 2. 苯烷基胺类:维拉帕米 3. 苯噻嗪类:地尔硫卓 (这两类主要作用于心脏,可显著抑制心脏的自主 活动,减慢心率,降低心肌的收缩力和心肌耗氧量)
不良反应:少偶头痛,头晕,体位性低血压少见 禁忌:孕妇,哺乳期妇女,主动脉峡部狭窄或动静脉分流
的患者禁静脉注射。
酚妥拉明(利其丁Phentolamin)
α1, α2受体阻断剂
用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛(雷诺氏病) 手足发绀,感染中毒性休克及嗜酪细胞瘤,室早 不良反应:直立性低血压,恶心呕吐 严重动脉硬化,心脏器质性损害,肾功能减退忌用
L-型CCB根据其结合部位αil异博定)
治疗室上性心动过速,母亲和胎儿心动过速,
可降低子宫血流 治疗心绞痛和原发性高血压 不良反应:负性肌力作用使已有左心功能不全 患者的心功能进一步下降,负性传导作用可致 房室传导阻滞 药物相互作用:增强β-b的负性肌力和负性传 导作用。增加地高辛的血药浓度。异丙肾可逆 转药物所致心脏的阻滞
乌拉地尔(Urapidil 压宁定)
阻 断 突 触 后 α1 受 体 和 外 周 α2 受 体 , 以 前 者 为 主 激活中枢5-HT-1A受体, 降低心血管中枢的交感反馈
对静脉作用大于动脉,降低前后负荷和平均肺动脉 压,改善CO,降低肾血管阻力, 不影响心率、颅内压 用于各类高血压,高血压危象,及术中降压
硝酸异山梨酯(消心痛,爱倍,异舒吉)
单硝酸异山梨酯(异乐定,欣康)
复方药
复方降压片(北京降压0号)
降压作用较为温和持久。片剂:每片含利血平 0.1mg,氯氮卓(利眠宁) 3mg,双肼屈嗪 1 2 . 5 mg , 氢 氯 噻 嗪 1 2 . 5 mg, 氨 苯 蝶 啶 12.5mg
珍菊降压片
氯沙坦(Cozaar科素亚)第一代 缬沙坦( Valsartan 代文 Diovan) 第二
代,高亲和力,高选择性,较前者强5倍
伊贝沙坦( Irbesartan 安博维) 第三
代,对交感神经兴奋传出起抑制作用,治疗单 纯收缩期,伴2型糖尿病高血压
α受体阻滞剂
前列腺增生,高血脂,糖耐量降低 易耐药,发生体位性低血压,长期应 用 易失效 静脉制剂起效快,降压效果明显
由珍珠层,野菊花,槐米,氢氯噻嗪,每片含 可乐定30μg,尤其适用于二期高血压
低分子肝素
普通肝素分离或降解而得,MW4500-5000,
抗Xa:IIa活性2.2-4.0(肝素 为1) 作用更强 ,作用时间更长, 副作用更小 预防、治疗深静脉血栓,肺栓塞,不稳定型 心绞痛及非Q波心肌梗死,血液透析 不良反应:出血及血小板减少。不能肌肉注射 用药期间血栓三项一般正常,但使用过程中作 椎管阻滞,出血及血肿机率大
1.5 ~ 3mg/h,控制性降压时用量为 1.5 ~ 3mg/kg/min),与硝普钠比较停药后无明 显的反跳作用,利于冠脉和脑血管的灌注。
氨氯地平(络活喜amlodipine besylate)
长效,作用与硝苯地平相似,但血管的选择
性更强,用于治疗高血压,心绞痛尤其是对 硝酸盐和β-b无效者
中枢降压药
可乐定(chonidine)
中枢α2受体激动剂,抑制中枢使外周交感功能降低而
降压
治疗高血压(危相及3期高血压),青光眼,预防偏
头痛
不良反应:口干便秘头痛等,水钠潴留(加利尿剂)
不可突然停药,以免引起交感神经亢进等撤药综合症
作用于血管平滑肌的降压药
肼屈嗪 硝普钠
硝酸甘油
波立维,抵克立得
国内刚推出针剂(对血小板的 用可逆)
谢 谢
(醋丁洛尔) (拉贝洛尔)
无ISA的β1、β2-b
普萘洛尔(心得安,Propranolol)
治疗快速心律失常,嗜铬细胞瘤,心绞痛,高血
压
不良反应:引起支气管痉挛,增加洋地黄毒性 禁用于窦缓,重度AVB,心源性休克,低血压,
不宜与MAO类药合用
无ISA的β1 -b
阿替洛尔(氨酰心安Atenolol)
超量应用可致外周血管扩张及相关的低血压。
理论上药物引起的脑血管扩张可使颅内压增 高,尤其是在颅脑顺应性降低的患者
尼卡地平(Nicardipine佩尔地平)
最具有扩血管作用的CCB ,扩冠和脑血管,
抑制血小板聚集作用;无窦房结和房室结抑 制效应,轻微心脏抑制作用
与β-b联合应用治疗心绞痛 不良反应与硝苯地平相似但较轻 围术期用于术中与术后高血压(常用量为