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熊果酸提取工艺的研究进展


可以减少放、化疗之后对造血系统的不良损害。其 防癌抗癌作用已引起重视。可以预见,熊果酸可能 会成为很有前途的抗肿瘤新药之一。 1.2抗氧化作用 熊果酸是一个较强的抗氧化剂,抗氧化作用对 人体抗衰老和皮肤祛斑、祛色素j美容都有积极作 用,可应用于美容护肤产品。熊果酸能明显地捕获 0:一,在肝微粒体和P450单胺氧化酶系中对脂质过 氧化均显示较强的抑制作用。 1.3对肝炎的作用 熊果酸对急性实验性肝损伤有明显的保护作 用,临床表现为血清谷丙转氨酶含量下降、肝细胞变 性、坏死明显减轻,可迅速恢复肝功能的作用,具有 见效快、疗程短、效果稳定的特点。经临床验证,熊 果酸可有效治疗病毒性肝炎,是抗病毒性肝炎药的 主要活性成分。熊果酸在制备治疗病毒性肝炎药物 中不论单独使用,还足与其它药物配合使用,只要制 备成药品或保健药品均具有显著治疗病毒性肝炎的 作用。熊筱娟帕。等研究了乌索酸抗急性肝损伤的 作用,结果发现急性肝损伤模型组与正常对照组比 较,各项指标差异均有显著性(P<0.01);乌索酸组 与模型组比较,血清ALT、AST、MDA明显降低(P< 0.05),光镜下肝细胞脂肪变性、水样变性明显减 轻;表明乌索酸对D—GaIN诱导的急性肝细胞损伤 的保护作用与其阻止肝细胞坏死,抗氧化作用有关。 1.4抗菌抗病毒作用 熊果酸能导致细胞生存能力下降,能抑制G+ 和G一菌以及抑制真菌生长。对杀灭和抑制变形链 球菌组及牙周病原菌具有明显的效果。熊果酸能抑 制HIV—l蛋白酶活性,增强免疫功能,发挥抗HIV 的作用。 此外,熊果酸还具有抗疟作用,能使疟原虫的增 殖明显减少;降血压、抗高血脂、促利尿和降血糖活
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夹带剂95%酒精用量为物料干质量的30%,产品 得率4.17%。结果表明,与传统法相比,该法具有 操作简便快速、溶剂用量少,提取时间短,有效成分 提取率高,测定时无杂质干扰等优点。 与传统的提取分离法相比较,SFE最大的优点 是可在近常温条件下提取分离不同极性、不同沸点 的化合物,几乎保留产品中全部有效成分。无有机 溶剂残留;产品纯度高,收率高,操作简单,节能;通 过改变萃取压力、温度或添加适当的夹带剂,可改变 制取的溶解性和选择性。缺点是操作压力高、能量 消耗大、设备放大时制造成本高。不适宜提取成分 不明的混合物和在二氧化碳中溶解度较小的物质。 工业化超临界二氧化碳萃取设备比较大,管路较长, 因此在萃取出的产物(特别是粘性较大的产物)粘 到管壁上而分离不出,如何分离是今后工作中要考 虑的问题,尽管用超临界二氧化碳萃取山朵萸中熊 果酸的工业化还有许多工作要做,但随着我国传统 中药走出国门,中药生产实现现代化,超临界CO: 萃取作为一种很有开发价值的“绿色”萃取方法,将 会达到更广泛、更普及的工业化应用。 2.4超声波提取法 超声波在媒质中传播可使媒质质点在其传播空 间内进入振动状态强化溶质扩散、传质,即超声波机 械机制。超声波在媒质质点传播过程中其能量不断 被媒质质点吸收变成热能,导致媒质质点温度升高, 即超声波热学机制。同时当大能量的超声波作用于 提取介质,在振动处于稀疏状态时,介质被撕裂成许 多小空穴,这些小空穴瞬时即闭合,闭合时产生高达 几干大气压的瞬时压力,即空化现象。空化中产生

h~,产品的出膏率为31.58%,萃取物中熊果酸的 含量为61.93%。该法与传统方法相比,具有操作 简便快速,溶剂用量少,有效成分提取率高等优点。 张晓明【1引等研究了超l临界co:萃取(SCDE)冬 凌革中熊果酸的工艺方法。确定了1 kg冬凌草SC- DE的最佳工艺条件为:萃取压力20MPa、粒度40 目、温度40℃、CO:流量20 L・h~、萃取时间3
收稿R期:2008—1l一11 作者简介:于明明,男(1986一)大学本科生 基金来源:陕西理上学院大学生科研基金项目(SLG2007H0096)
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于明明等:熊果酸提取工艺的研究进展
性等作用;对精子具有一定的毒性,可作为避孕药。 在抗癌保健食品、饮料和护发素、头发生长剂等方面 也有一定的应用。可以预见,熊果酸很有希望成为 有前途的抗肿瘤、抗病毒性肝炎药物,亦将广泛应用 于保健和美容护肤产品,熊果酸开发、利用的前景十 分广阔。所以,近年来有关熊果酸的提取分离研究 引起了许多研究者的注意,业已成为天然产物提取 领域的研究热点之一。 2提取分离和含量测定 在化学结构上熊果酸属于a一香树脂醇型五环 三萜类。由于可溶于甲醇、乙醇、乙醚,所以目前的 提取溶剂多选择醇、醚类。熊果酸提取方法有多种, 如回流提取法、渗漉法、超声波提取法、超临界流体 萃取法(SFE)等。
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枇杷叶原药材中得到0.85 g熊果酸结晶,所得熊果 酸纯度为94.o%。该方法简便、经济、安全、数据可 靠。 超声波强化提取能利用超声波振动的能量强化 扩散过程,使溶剂容易浸入固体,固体溶质容易从固 体内部扩散到同液界面,从而加速了萃取过程,且超 声波具有絮凝作用,使浸出液容易澄清过滤。缺点 是受超声波功率限制,大规模生产的经济性不好,大 功率超声波的安全性也有待验证。
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进行了优化。结果表明,各因素对熊果酸提取效果 的影响程度从高到低分别是:提取时间>提取次数 >乙醇体积分数>液固比;确定的最适提取条件为: 95%乙醇溶液在回流温度下提取两次,每次1.5 液固比为8:1。 可以看出,回流提取法近年来的研究报道主要 集中在对不同原料工艺条件的改进,以期拓宽熊果 酸的提取原料,所有这些都极大的推动了回流提取 法的快速发展。但这种提取方法需消耗大量的溶 剂,且提取所需时间较长,料液长时间受热,很容易 使其中的有效成分发生损失。如何有效的解决好这 一问题,以减少提取过程溶剂的消耗及其中有效成 分的损失,将是今后科研工作者对回流提取法亟待 解决的问题。 2.2渗漉法 渗漉法是将中草药粉末装在渗漉器中,不断添 加新溶剂,使其渗透过药材,自上而下从渗滚器下部 流出浸出液的一种浸出方法。当溶剂渗进药粉溶出 成分比重加大而向下移动时,上层的溶液或稀浸液 便置换其位置,造成良好的浓度差,使扩散能较好地 进行,故浸出效果优于浸渍法。但应控制流速,在渗 流过程中随时自药面上补充新溶剂,使药材中有效 成分充分浸出为止。或当渗流液收集的稀渗色极浅 或渗流液的体积相当于原药材重的10倍时,便可认 为基本上已提取完全。在大量生产中常将滚液作为 另一批新原料的溶剂之用。 周韵丽…o等采用渗流法浸出长春花中的熊果 酸,长春花令草干料粉碎后,用少量水拌和后投入装 好苯的渗流桶中进行渗流浸出,苯渗漉液中加入 6%酒石酸作液一液逆相萃取,将长春碱及长春新碱 从有机相转移到水相,而熊果酸依然留在苯渗流液 中。该方法苯消耗量较大,熊果酸中残留的苯对成 品质量造成影响,且在分离过程中易造成苯的泄漏, 影响操作环境。 渗漉法在摩温的条件下就可进行,操作方法简 易,没有相变发生,因此比较节能。但完成一次操作 所需的时间很长,而其对药材的粒度要求较高,有污 染的存在。所以如何处理药材及解决污染的问题是 今后研究的重点。 2.3超临界萃取法 超I临界流体萃取法(SFE)的原理是以~种超临 界流体在高于临界温度和压力下,从目标物中萃取 有效成分,当恢复到常压常温时,溶解在流体中成分 立即以溶于吸收液的液体状态与气态流体分开。萃
熊果酸(Ursolic acid),又名乌苏酸、乌索酸、a一 香树脂醇,是一种弱酸性五环三萜类化合物。在自 然界分布很广,是多种天然产物的功能成分。熊果 酸纯品为白色针状结晶(乙醇中结晶),味苦,其基 本骨架是多氧蒎的五环母核,分子式为C,。H。。0,,分 子量为:456.68。熔点285~287℃,不溶于水和石 油醚,易溶于二氧六环、吡啶、乙醇和甲醇¨以J。熊 果酸在自然界分布很广,如山茱萸、乌梅、陆英、芦 笋、野蔷薇果、车前草、女贞子等植物中均含有。熊 果酸具有多种生物活性,日本等国家已经将其作为 天然抗氧化剂应用于食品中。本文简要介绍了熊果 酸的生物活性及其应用,综述了熊果酸提取工艺的 研究进展,探讨了其今后的发展方向。
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谢艳¨叫等通过单因素实验,以提取的选择性和 提取率为指标,考察了白花蛇舌草中熊果酸的提取 过程的几个影响因素,并通过正交实验,对过程参数
取过程一般分为流体压缩一萃取一减压一分离四个
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氦基酸和牛物资源
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阶段。 如刘艳辉¨21用正交实验法优化采用超临界 CO:技术萃取车前草中熊果酸的工艺条件。在单因 素实验基础上,采取IJo(33)探讨萃取压力、萃取温 度、CO,流量对萃取车前草熊果酸的得率的影响情 况,确定了超临界CO:萃取车前草中熊果酸的适宜 条件。超临界萃取最优条件为:萃取压力35Mpa,萃 取温度为40℃,选择无水乙醇为夹带剂,夹带剂质 量分数为20%,萃取时间2・h,CO:流量为20
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的极大压力造成被破碎物细胞壁及整个生物体破 裂,而且整个破裂过程在瞬间完成,同时超声波产生 的振动作用加强了胞内物质的释放、扩散及溶解。 超声波破碎过程是一个物理过程,浸提过程中无化 学反应,被浸提的生物活性物质在短时间内保持不 变,生物活性不减,同时提高了破碎速度,缩短了破 碎时间,可极大地提高提取效率。 如相延英.141等研究提取和分离枇杷叶中熊果 酸的方法:用95%乙醇超声波提取3次,每次30 min,回收乙醇,浸膏分别用石油醚、1%氢氧化钠溶 液和水洗至洗出液无色,再用无水乙醇加热溶解,加 活性炭回流脱色15 min,滤过。用热乙醇反复洗涤 残渣,放冷,静置,得白色片状结晶,用热甲醇重结 晶,高效液相色谱法检活性及其应用 熊果酸资源广,毒性低,具有广泛的生物活性,
尤其在抗癌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、保肝、降血脂方 面的作用显著,值得重视。近年来发现,熊果酸不仅 对多种致癌、促癌物有抵抗作用,而且能抑制多种恶 性肿瘤细胞的生长。同时,熊果酸及其衍生物还对 病毒具有抑制活性。因此,熊果酸的药理学活性越 来越引起药物专家们的关注。近年来随着对熊果酸 研究的不断深入,使得其在临床中开始得到了广泛 的应用¨”1。 1.1抗肿瘤作用 近年来发现,熊果酸具有突出的抗肿瘤作用,其 抗肿瘤谱广,对肿瘤形成生长各阶段具有预防和抑 制作用。它对多种致癌、促癌物有抵抗作用,从而抑 制癌变的形成;对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒 作用,且对多种肿瘤细胞体内、外均有抑制作用,并
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