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第二章_液体制剂

一、概念 高分子溶液剂:一些分子量较大的药物(通常
为高分子化合物或高聚物)以分子状态分散在 溶剂中,所形成的均相分散体系称为高分子溶 液剂。热力学稳定体系 以水为溶剂的称为亲水性高分子溶液剂,或称 胶浆剂,以非水溶剂制备的称为非亲水性高分 子溶液剂。
二、高分子溶液剂的性质
1、带电性 很多高分子化合物在溶液中带有电荷,由于种类不同,高分子溶液所带 的电荷也不一样。
(2ml/2g),加蒸馏水1000ml成饱和溶液, 用力振摇(约15分钟),冷至室温后,滤过, 添加蒸馏水至1000ml,摇匀即得。
二、芳香水剂
(2)稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。
(3)蒸馏法 称取一定重量的药材,粉碎,装入蒸馏 器中,加蒸馏水适量浸泡,蒸馏/采用水 蒸汽蒸馏,滤过得澄明溶液。
4 举例
薄荷水(Peppermint Water)(0.2%ml/ml) 【处方】薄荷油0.5ml,聚山梨酯80 (吐温80) 2ml,蒸馏
水加至1000ml。 【制法】取薄荷油与聚山梨酯80混匀后,加蒸馏水适量搅拌均
匀,再加蒸馏水使成1000ml,搅匀,即得。 【作用与用途】 芳香矫味药与驱风药,用于胃肠充气,或作
硫酸钡混悬剂,
鱼肝油乳剂等
第三节、溶液型液体制剂
包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑 剂、甘油剂、涂剂等。
一、溶液剂
1 概念 溶液剂(solutions) 一般指化学药物(非 挥发性药物)的内服或外用的均相澄明 溶液,呈分子或离子状态分散。
一、溶液剂
3、制备方法 1)溶解法 2)稀释法 3)化学反应法 (较少用)
易附着于皮肤或粘膜上,使药物滞留患处,而起延效作用。 ②本品不宜用水稀释,必要时用甘油稀释以免增加刺激性。
五 醑剂
醑剂(spirits)系指挥发性药物的乙醇溶液。供外用 或内服。
凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂。 由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水中
大,所以醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5%~ 20%。醑剂中乙醇的浓度一般为60%一90%。 醑剂可作为芳香矫味剂应用。 醑剂应贮存于密闭容器中,但不宜长期储存。 醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。
三、制备方法:(了解)
溶解法制备。先溶胀,再溶解
高分子溶液的形成需要有限溶胀与无限 溶胀过程,这一过程称胶溶。
有限溶胀:吸收溶剂
静置
即可
无限溶胀:高分子化合物完全溶解(需 加热、搅拌)
三、制备方法:
高分子溶液制备流程:
(明胶、琼脂) (胃蛋白酶)
高分子溶液 ← 加热 ← 冷水浸泡←原料 → 撒于液面→ 放置→ 高分子溶液
3.渗透压 浓度越大,越高。 4.高黏性: 高分子化合物溶解在溶剂中时,高分子本身占有体积较大,阻碍介质
自由流动;高分子溶剂化,自由流动的溶剂减少;高分子化合物之间的相互作 用,这是产生高黏性的主要原因。 其黏度与分子量有关: [η]=KMa ; a为高分子化合物与溶剂之间的特有常数。
5、稳定性 高分子溶液的稳定性主要取决于水化作用,即在水中高分子周围可形成一层较坚固的水 化膜,水化膜能阻碍高分子化合物分子之间的相互凝集,而使之稳定。
五 醑剂
例 复方薄荷脑醑(Compound Menthol Spirit) 【处方】薄荷脑 3g,苯酚 5g,乙醇 630ml,蒸馏水加
至1000ml. 【制法】取薄荷脑、苯酚溶于乙醇中,然后缓缓加
入蒸馏水,随加随搅拌使成1000ml,搅匀即得。 【作用与用途】主用于小儿皮肤止痒。
二 高分子溶液剂
Stocks定律:
助悬剂:
V = 2 r2( 1- 2)g / 9

为增加混悬剂的稳定性:粉碎、研
, ( 1- 2) 甘油、阿拉伯胶、
1. 减小微粒半径
磨等 MC、CMCNa
2. 增大分散介质的粘度,以
降低微粒与分散介质之间
的密度差
四、混悬剂的物理稳定性
(二)微粒的荷电、水化
取碘化钾,加 纯化水适量配 成浓溶液,然 后加入碘溶解。
4 制备溶液剂时应注意的问题:
易溶、但溶解缓慢的:粉碎、搅拌、加热等措施; 溶解度小,难溶的药物:助溶、增溶; 易氧化:宜将溶剂加热放冷后再溶解药物、同时
应加适量抗氧剂 易挥发药物:最后加,以免在制备过程中损失; 小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解;
↓(淀粉)
搅拌至糊化 加热至60~70℃ 分散于水
胃蛋白酶合剂(Pepsin Mixture)
【处方】 胃蛋白酶 1.0g
稀盐酸
1ml

适量
全量
50ml
注:1、胃蛋白酶极易吸潮,故称取时应迅速。
2、胃蛋白酶在pH1.5~2.0时活性最强,故盐酸的量若 超过0.5%时会破坏其活性,亦不可直接加入未经稀释 的盐酸。
带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、磷脂、酸性染料 (伊红、靛蓝等)、鞣酸等
带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝、甲紫等)、血 浆蛋白等。
等电点:在某一pH的溶液中,氨基酸解离成阳离子和阴离子的趋势及程度相等,
所带净电荷为零,呈电中性,此时溶液的pH称为该氨基酸的等电点。
影响高分子溶液稳定性的因素
① 加入脱水剂如乙醇、丙酮等能破坏水化膜 而发生聚集; ② 加入大量的电解质,由于电解质的强烈水化作用,夺去了高分子
化合物中水化膜的水分而使其沉淀,这一过程称为盐析。
③长期放置过程中,会自发地聚集而沉淀,称为陈化现象。
④其他原因如盐类、pH值、絮凝剂、射线等的影响,使高分子先聚 集成大粒子而后沉淀或漂浮在表面的现象,称为絮凝现象。(相 反电荷)
胶体 分散 系
高分 子溶 液
1~lOOnm
溶胶
无形纸界成,面真不,溶能均液透相,过,扩半热散透力慢膜学,稳能定透体过系滤,明等胶的、水蛋溶白液质
有界面,非均相,热力学不稳定 体系,扩散慢,能透过滤纸,不 能透过半透膜
胶体硫、氢氧 化铁等溶胶
粗分散系
>lOOnm
有界面,非均相,热力学不稳定 体系,形成混悬剂或乳剂,扩散 很慢或不扩散,显徽镜下可见
溶剂。剂量一次10~15ml。
四、甘油剂
甘油剂:药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。 常用于耳、鼻、喉科疾患。
甘油特点:
粘稠性:药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。
防腐性: 吸湿性,对皮肤粘膜有滋润作用。
溶解法 制备方法
化学反应法(少用)
甘油吸湿性较 大,应密闭保 存。
均相制剂

高分子溶液剂
非均相制剂
溶胶剂 乳浊液 混悬剂
< 1nm 1-100 nm 1-100 nm >100 nm > 500 nm
(二)、根据分散相质点的大小分类
类型
分散相粒子大 小
特征
举例
分子分 散系
<lnm
无扩膜界散,面快形,,成均能真相透溶,过液热滤力纸学和稳某定些体半系透,氯糖化等钠水,溶葡液萄
2 特点
芳香水剂也可单独用于治疗,近年研究 发现,具有祛痰、止咳、平喘、清热、 镇痛、抗菌等作用的挥发油较多,随着 芳香水剂的品种增多,其应用范围也在 扩大。
三、芳香水剂
3 制备方法(P30)
(1) 溶解法 (2) 稀释法
挥发油、化学药 物作原料
(3) 蒸馏法
药材作原料
二、芳香水剂
(1)溶解法 取纯净的挥发油或挥发性药物细粉
剂。
3 混悬剂的质量要求
① 药物本身的化学性质应稳定,在使用或贮存期间 含量应符合要求;
② 混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要 求;
③ 微粒大小均匀,在贮存过程中不变化; ④ 粒子的沉降速度慢,沉降物分散; ⑤ 有一定的粘度; ⑥ 内服应适口,外用易涂布。
二、混悬剂的物理稳定性
(一)混悬微粒的沉降
三、芳香水剂(药露)
1 概念:
芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性 药物 (多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。 药物多数为挥发油。 用水与乙醇的混合液作溶剂,含大量挥发油的溶 液称为浓芳香水剂。 可矫味、矫臭和作分散剂使用。 药露:芳香性药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水 剂。
粒度0.5-10m 分散介质多为水,也可用植物油等。 非均相分散体系 动力学不稳定
2、 制成混悬剂的条件
1)难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时; 2)药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应
用时; 3)两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药
物时; 4)为了使药物产生缓释作用等,都可设计成混悬剂; 为了安全起见,毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬
2 制备方法
2)稀释法 先将药物制成高浓度溶液或易溶 性药物制成贮备液,使用时再用溶剂稀释至 需要浓度。 适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液 等原料。
例1、 复方碘口服溶液的制备
[处方] 碘
50g
碘化钾
100g
助溶剂 和
稳定剂
?[液(此(,12制处))法方加描概]中入述括的碘取所溶纯作搅碘制液化用拌化备剂水。使钾的制溶,溶备,加液的再入的操加加少外作入至量观步纯纯,骤1化0化分。0水0水析m适约其制为化主和l量组1备棕钾要稳至0成的色在 用定01m并0碘溶此作剂l0溶说溶液处助。0m解明液,方溶l,配碘的碘中剂即成化得浓钾。溶在
四、甘油剂
例 碘甘油(Iodine Glycerine) 【处方】碘10g, 碘化钾 10g,蒸馏水10ml,甘油加至1000ml. 【制法】取碘化钾加水溶解后,加碘,搅拌使其溶解,再加甘
油使成1000ml,搅匀即得。 【作用与用途】消毒防腐,用于口腔粘膜感染,牙龈炎、牙周
炎、冠周炎及牙周炎治后龈袋消炎。 【注解】①甘油作为碘的溶剂可缓和碘对粘膜的刺激性,甘油
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