实训5 药物溶解度测定
一、目的要求
1.了解药典对药物近似溶解度的规定。
2.理解药物结构特点(极性)与溶解性的关系。
3.了解CTC的形成对药物溶解度的影响及CTC在药剂学中的应用。
二、实验原理
药物的溶解度是指在一定的温度下,在一定体积的溶剂中药物形成饱和溶液时的浓度。
溶解度的大小,表明一种药物在某一种溶剂中被分散的难易程度。
药物溶解时,药物的分子结构不会改变,是一种物理性质。
溶剂一般分为三类:以水为代表的极性溶剂、以甲醇和乙醇为代表的亲水性有机溶剂和以苯、石油醚为代表的亲脂性有机溶剂。
溶解的经验规则:相似相溶。
为了适应某种制剂的要求而将药物制成盐或加入助溶剂形成电子转移复合物(CTC),这是增加药物在水中溶解度的常用方法。
三、实验方法
(一)不同药物在水中的溶解度测定
1.“极易溶”药物的溶解:称取1.50克的药物于合适的试管中,加入纯化水1.0~1.5毫升,室温下每隔5分钟振摇30秒,30分钟后观察溶解情况。
记录溶剂用量。
2.“易溶”药物的溶解:称取1.0克的药物于合适的试管中,加入纯化水1.0~10毫升,室温下每隔5分钟振摇30秒,30分钟后观察溶解情况。
记录溶剂用量。
3.“溶解”药物的溶解:称取0.1克的药物于合适的试管中,加入纯化水1.0~3.0毫升,室温下每隔5分钟振摇30秒,30分钟后观察溶解情况。
记录溶剂用量。
4.“略溶”药物的溶解:称取0.1克的药物于合适的试管中,加入纯化水3.0~10.0毫升,室温下每隔5分钟振摇30秒,30分钟后观察溶解情况。
记录溶剂用量。
5.“微溶”药物的溶解:称取0.1克的药物于合适的试管中,加入纯化水10.0~100.0毫升,室温下每隔5分钟振摇30秒,30分钟后观察溶解情况。
记录溶剂用量。
(注:以上实验是根据药典对药物溶解度定义设计的,药物在所加的溶剂范围内均可溶解,实验时原则上加入最小溶剂量即可,如果出现不溶的现象,则可能是药物的纯度差、药物的称量和溶剂的取量不准确等因素引起。
将实验结果折算为标准溶解度。
)
(二)同一种药物在不同溶剂中的溶解度测定
1.取三支试管,一支加入0.01克的维生素C,加入乙醚10.0毫升,另两支均加入0.1克的维生素C,再分别加入10.0毫升乙醇和1.0毫升纯化水,室温下每隔5分钟振摇30秒,30分钟后观察溶解情况。
记录溶剂用量。
2.取三支试管,一支加入0.1克的水杨酸,加入纯化水10.0毫升,另两支均加入0.1克的水杨酸,再分别加入1.0毫升乙醇和1.0毫升丙酮,室温下每隔5分钟振摇30秒,30分钟后观察溶解情况。
记录溶剂用量。
思考题:
1.药物的极性与药物在水中的溶解性有什么关系?
2.什么是药物溶解度?
3.简述药典对药物近似溶解度的规定和溶解度的实验方法。
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