将安瓿截口经喷枪火焰灼烧，使截口熔融 光滑
肪酸 、脱色除臭 、灭菌 ) • 注射用油的储存 • 注射用油的储存
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其他注射用溶剂
• 乙醇 • 甘油 • 丙二醇 • 聚乙二醇(PEG) • 苯甲酸苄酯 • 二甲基乙酰胺（DMA） • 二甲基亚砜（DMSO）
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注射剂的附加剂
• （一）增加主药溶解度的附加剂 • 助溶剂 采用药物与配位体形成复盐而增溶
部定位作用 • 产生定向作用
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四、 注射剂的质量要求
• 无菌 • 无热原 • pH值 • 渗透压 • 可见异物 • 安全性 • 稳定性 • 降压物质 • 其他
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第二节注射剂的溶剂与附加剂
• 原料 • 溶剂 • 附加剂
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注射用溶剂
• 注射用水 • 注射用油 • 注射用油的质量要求 • 注射用油的精制方法(中和植物油中游离脂
第五章
注射剂
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第一节 注射剂的定义、分类、特 点、给药途径和质量要求
• 一、 注射剂的定义 • 注射剂的定义：注射剂系指专供注入体内
的无菌溶液、乳状液、混悬液以及供临用 前配成液体的无菌粉末等
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(一) 按分散系统分类注射剂
• 注射剂的分类
• 溶液型注射剂 • 混悬型注射剂 • 乳剂型注射剂 • 粉末型注射剂
的方法在注射剂中常被应用，即所谓助溶 • 增溶剂 注射剂中常用的增溶剂多为非离
子型表面活性剂
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（二）帮助主药混悬或乳化的附加 剂
• 注射用助悬剂有：羧甲基纤维素钠、聚乙 烯吡咯烷酮、明胶(无抗原性的)及甲基纤维 素等
• 注射用乳化剂有：普流罗尼(phuronic)、吐 温80、司盘80、卵磷脂及豆磷脂等
生的较高压力差，并避免在生产、运输及储存过程中所造 成的破损。 • (4) 具有高度的化学稳定性，不改变溶液的pH值，不易被 注射液所侵蚀。 • (5) 熔点较低，易于熔封。 • (6) 不得有气泡、麻点及砂粒
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3
• 切割 • 空安瓿带有细长的颈丝，必须割至适宜的
长度后使用，一般用金刚砂石切割 • 圆口 • 截口因粗糙有玻璃屑脱落的弊病，所以需
• 常用的金属离子络合剂 • 乙二胺四乙酸(EDTA)、 • 乙二胺四乙酸二钠(EDTA-Na)
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（四） 抑制微生物生长的附加剂
• 为防止注射液在制备过程中或多次使用过 程中污染微生物，往往加入抑制细菌增殖 的抑菌剂
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(五) 调节pH值的附加剂
• 常用的pH调节剂 • 盐酸 • 枸橼酸 • 碳酸氢钠 • 磷酸氢二钠 • 磷酸二氢钠
•1 • 安瓿的容积通常有1、2、5、10、20ml等几
种规格 • 安瓿的形状为玻璃管制曲颈安瓿
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2
• (1) 无色透明，以便于检查澄明度、杂质以及变质等情况。 • (2) 具有低膨胀系数和优良的耐热性，在生产过程中不易
冷爆破裂。 • (3) 有足够的物理强度，以耐受洗涤和当灭菌过程中所产
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• （2）生产管理文件 • （3）生产过程技术管理
第四节 注射剂的制备
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一、 溶液型注射剂的制备
• (一) 生产流程和生产管理
•1 程
•2
(又称岗位
SOP)是指导生产人员按某一程序进行岗位
操作和岗位管理的通用性文件
•3
注射剂每个生产工序必须
有详细的批生产记录
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(二) 注射容器的净化
入氯化钠的量(g)；V为欲配制溶液的体积； E为药物为氯化钠等渗当量；W为药物的重 量；0.009为每毫升等渗氯化钠溶液中所含 氯化钠的量
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2
• 等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液
第三节 注射剂车间的设计与管理
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第3节 最终灭菌小容量注射剂的制备
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一 注射剂车间的设计
• 微粒的污染与危害
• 原辅料质量 • 容器及生产用具 • 工艺条件 • 环境空气 • 使用问题
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• 注射剂车间的设计要求
• 位置选择 • 室内布局 • 洁净室的净
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二、注射剂车间的生产管理
• 常用术语和含义
• 生产工艺规程 • 标准操作规程（SOP） • 岗位操作法 • 岗位操作记录 • 批生产记录 • 批包装记录 • 清场记录
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• (三)、按注射剂的给药途径 • 皮内注射 （I.D. ） • 皮下注射 （S.C. ） • 肌内注射 （I.M. ） • 静脉注射 （I.V. ） • 脊椎腔注射
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三、注射剂的特点
• 作用可靠 • 适用于不宜口服的药物某些药物 • 适用于不能口服给药与禁食的患者 • 产生局部定位作用局部麻醉药可以产生局
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（三）防止主药氧化的附加剂
• 1 抗氧剂 抗氧剂为一类易氧化的还原剂 • 水溶性抗氧剂 • 油溶性抗氧剂
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2
• 常用的惰性气体有 • 氮气 • 二氧化碳
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3
• 因药液中有微量金属离子的存在，而加速 主药的氧化、变质，可加入能与金属离子 络合的络合剂，使与金属离子生成稳定的 水溶性络合物，延缓主药氧化
Hale Waihona Puke 19:46二、 注射剂的分类
• (一) 按分散系统分类注射剂按分散系统分 类可分为四类
• 溶液型注射剂 • 混悬型注射剂 • 乳剂型注射剂 • 粉末型注射剂 亦称粉针
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• (二) 按制备工艺分类 • 最终灭菌注射剂 • 最终灭菌小容量注射剂 • 最终灭菌大容量注射剂 • 非最终灭菌注射剂 • 注射用无菌粉末分装制品 • 注射用冷冻干燥制品
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(六) 减轻疼痛的附加剂
• 由于药物本身或其他原因，在皮下或肌内 注射时，对组织产生刺激而引起疼痛，除 找出原因采取相应措施外，必要时可加入 局部止痛剂
• 苯甲醇 • 盐酸普鲁卡因 • 三氯叔丁醇
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(七) 注射剂的等渗与等张调节
•1 • 等渗溶液是指与血浆渗透压相等的溶液
W 0.52 a b
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(1) 冰点降低数据法
• W为每100ml低渗溶液中需添加等渗调节剂 的克数；a为未调整的低渗溶液的冰点降低
值，若溶液中含有两种或多种药物，或有 其他附加剂时，则a为各药物冰点降低值的 总和；b为1﹪渗透压调节剂水溶液的冰点 降低值
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（2）氯化钠等渗当量法
• X = 0.009V – EW • X为配成体积为V（ml）的等渗溶液需要加