5、普萘洛尔的药理作用及临床应用 药理作用： 心血管：阻断心肌β1 受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、耗氧量降低。阻 断外周血管β2 受体，引起血管收缩和外周阻力增强，但是由于外周血流量减少，长期用药 的综合效应还是降低血压。 支气管：阻断β2 受体，支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，可加重或诱发支气管哮喘的 发作。 代谢分泌：抑制脂肪和糖原的分解，出现低血糖。 减少肾血流，增加钠潴留，需要与利尿 药联用。 临床应用：用于治疗心律失常：对室上性心律失常有效，对室性心律失常无效；高血压；充 血性心力衰竭；心绞痛、心肌梗死：减少心肌耗氧量；甲状腺功能亢进
பைடு நூலகம்
治疗充血性心功能衰竭和心肌梗死 治疗糖尿病性肾病和其他肾病 不良反应： （1）首剂低血压 （2）刺激性干咳 （3）高血钾与低血糖 （4）肾功能损伤：AngⅡ减少而显著降低肾小球滤过率 （5）对妊娠与哺乳的影响：可引起胎儿畸形、胎儿发育不良甚至死胎 （6）血管视神经性水肿 （7）过敏反应：对-SH 结构的过敏反应
血压：小剂量时，收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差加大；大剂量时收缩压跟舒张压 均升高 平滑肌：激动支气管平滑肌上的β2 受体，扩张支气管；β受体激动作用可以舒张膀胱逼尿 肌，α受体激动作用可以收缩膀胱三角肌和括约肌，造成尿潴留，排尿困难 代谢：抑制胰岛素分泌，促进胰高血糖素分泌，升高血糖 （2）临床作用： 1 心脏骤停 2 过敏性疾病 ①过敏性休克②支气管哮喘③血管神经性水肿及血清病 3 与局麻药配伍，延缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间 4 局部止血 5 治疗青光眼
16、抗高血压药的分类 1．利尿药 氢氯噻嗪 2．交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：可乐定，利美尼定 （2）神经节阻断药：樟磺咪芬 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平、胍乙啶 （4）肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 3.肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）ACEI：卡托普利 （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦 （3）肾素抑制药：雷米克林 4．钙通道阻滞药 硝苯地平 5．血管扩张药 肼屈嗪、硝普钠
4、肾上腺素的药理作用与临床应用 （1）药理作用：与激动α、β受体有关，分五个角度答题！！！ 心脏：作用于心脏（心肌、传导系统和窦房结）β1 受体，加强心肌收缩力，加速传导，加 快心率，提高心排出量 血管：激动皮肤黏膜血管平滑肌上的α1 受体，收缩血管；激动骨骼肌与冠状动脉的血管平 滑肌β2 受体，舒张血管
（3）对内分泌系统的影响 临床应用： （1）精神分裂症（2）呕吐和顽固性呃逆（3）低温麻醉与人工冬眠 不良反应： 1 常见不良反应：中枢抑制症状，M 受体拮抗症状，α受体拮抗症状 2 锥体外系反应：帕金森综合征，静坐不能，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍 3 精神异常 4 惊厥与癫痫 5 过敏反应 6 心血管和内分泌系统反应 7 急性中毒
8、氯丙嗪的药理作用，临床应用及不良反应 药理作用： （1）对中枢神经系统的作用 抗精神作用：抑制中枢神经系统 镇吐作用：小剂量拮抗延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的 D2 受体；大剂量直接抑制呕 吐中枢 对体温的调节：抑制下丘脑体温调节中枢降低体温 （2）对自主神经系统的作用 能拮抗肾上腺素α受体和 M 胆碱受体，引起血管扩张，血压降低；口干，便秘，视力模糊
15、抗心率失常药的分类 Ⅰ类（钠通道阻滞药） Ⅰa 类：适度 Na+通道阻滞，奎尼丁，普鲁卡因胺 Ⅰb 类：轻度 Na+通道阻滞，利多卡因，苯妥英钠 Ⅰc 类：明显 Na+通道阻滞，普罗帕酮，氟卡尼 Ⅱ类（β肾上腺素受体拮抗药，代表药是普萘洛尔） Ⅲ类（延长动作电位时程药，代表药是胺碘酮） Ⅳ类（钙通道阻滞药，代表药是维拉帕米）
症状
11、吗啡与阿司匹林镇痛作用的比较 药理作用：吗啡是高效能的镇痛药，对严重疼痛在内的各种疼痛有效；中等程度的镇痛作用， 对严重疼痛无效 药用机制：吗啡的镇痛部位主要在中枢，机制与内源性阿片肽一样，通过激动痛觉传导通路 上的阿片受体，经 G 蛋白偶联机制，抑制腺苷酸环化酶的活性，促进 K 离子外流，抑制 Ca 离子内流，使突触前膜递质释放减少，突触后膜超极化，从而减弱或阻滞痛觉信号的传递， 产生镇痛的作用；阿司匹林的镇痛部位主要中外周，通过抑制 COX，阻断 PG 的合成（PG 是化学致痛物质，同时 PG 还可加强缓激肽的致痛作用），从而发挥镇痛作用 临床应用：吗啡主要用于其他药无效的短期疼痛；阿司匹林广泛用于临床各种常见的轻中度 肌肉、神经、关节等慢性钝痛。 不良反应：吗啡主要是成瘾性跟耐受性；阿司匹林主要是消化道系统的不良反应
17、抗心力衰竭药的分类 1.肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 （1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利 （2）血管紧张素Ⅱ受体拮抗药：氯沙坦 （3）醛固酮拮抗药：螺内酯 2.利尿药 氢氯噻嗪，呋塞米 3.β受体阻断药 美托洛尔、卡维地洛 4.正性肌力药 （1）强心苷类药：地高辛 （2）非苷类正性肌力药：米力农、维司力农
14、ACEI（血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂）的药理作用，临床应用，不良反应 药理作用： （1）阻止 AngⅡ生成。 （2）保存缓激肽活性，抑制缓激肽的降解，缓激肽释放 PGI2 和 NO 舒张血管、降低血压、 抗血小板聚集和抗心肌细胞增生重构。 （3）保护血管内皮细胞，抑制和逆转心血管重构 （4）抗心肌缺血与心肌保护 （4）增敏胰岛素受体 临床应用： 治疗高血压
南方医科大学 2012 级药理学简答题总结
——By 中西五麦恩华
1、药物的不良反应：对机体不利、不符合用药目的的反应（6 个“服毒停后变质”） 副反应：治疗剂量出现的与治疗无关的反应。 毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 停药反应：突然停药后原有疾病加重。 后遗效应：停药后残留药物引起的生物效应。 变态反应：仅见于少数特异质的病人。 特异质反应：特异质病人对某种药物反应异常增高。
10、阿司匹林的药理作用，临床应用，及不良反应 药理作用： 解热：抑制中枢 PG 合成，降低发热者体温而对正常人无影响； 镇痛：主要抑制外周 PG 合成，中等程度的镇痛。 抗炎抗风湿：抑制外周 PG 合成，缓解炎症。 抗血栓：不可逆地抑制 COX-1 的活性，抗血小板的凝集。 不良反应： 1 胃肠道：直接刺激胃肠道，降低 PG 的保护作用，出现恶心呕吐、无痛性出血 2 加重出血倾向，延长出血时间 3 水杨酸反应：用量超过 5g/d，出现胃肠道反应和头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听 力减退，总称为水杨酸反应。严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调甚至精神 恍惚。 4 过敏反应： 5 瑞夷综合征 6 对肾脏的影响：一般没影响，但少数人特别是老人可能会出现水肿、多尿等肾小管受损的
12、氯丙嗪与阿司匹林降温机制稳的比较 氯丙嗪通过抑制下丘脑体温调节中枢，降低发热者的体温，也能降低正常体温。降温作用随 环境温度而变化，环境愈低，其降温作用愈明显。在炎热天气，可使体温升高。阿司匹林主 要抑制下丘脑 PG 的合成，调定点下移，增强散热过程，可降低发热患者的体温，但不影响 正常人的体温。
13、Ca 离子通道阻滞药的药理作用，临床应用，不良反应 药理作用： （1）心脏：负性肌力、负性频率、负性传导。 保护缺血心肌，抑制自由基的形成。 抗心肌 肥厚。 （2）血管：舒张动脉血管，改善心、脑、肾循环。 抗动脉粥样硬化，抑制自由基的形成。 （3）平滑肌：松弛支气管、胃肠道、泌尿道和子宫平滑肌。 （4）血流动力学：稳定红细胞膜，降低血液粘滞度。 抑制血小板活化 （5）内分泌：减少胰岛素等激素的释放 临床应用： （1）心脏类：心律失常、高血压、充血性心衰 、心绞痛、心肌梗死 （2）血管类：高血压 脑血管疾病 外周血管性痉挛 （3）呼吸类：肺动脉高压 支气管痉挛 不良反应：头晕头痛、面部潮红、下肢水肿。维拉帕米、地尔硫卓可致心律失常
9、吗啡的药理作用，临床应用，及不良反应 药理作用： 中枢神经系统——镇痛作用；镇静、致欣快作用；抑制呼吸；镇咳；其它（缩瞳；体温改变； 可引起恶心呕吐） 平滑肌——作用于胃肠道平滑肌具有止泻功能，也会引起便秘；收缩胆道平滑肌，致上腹部 不适甚至胆绞痛； 心血管系统——直立性低血压 免疫系统——抑制作用 临床应用： 镇痛，心源性哮喘，止泻 附：吗啡治疗心源性哮喘的机制 其作用机制可能是由于吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，有利于肺水肿的消除；因其镇静 作用又消除患者的焦虑恐惧情绪，减少了心脏负荷。此外，吗啡降低呼吸中枢对 CO2 的敏 感性，减弱了过度的反射性呼吸兴奋，也有助于心源性哮喘的治疗 不良反应： 耐受性，成瘾性
6、简述地西泮的药理作用及作用机制 1，抗焦虑 2，镇静催眠 3，抗惊厥抗癫痫 4,中枢性肌肉松弛 5，麻醉前给药 机制：与中枢苯二氮卓受体结合，加强 GABA 的中枢抑制作用
7、癫痫的首选药 癫痫大发作和局限发作首选苯妥英钠 癫痫大发作和单纯性局限发作首选卡马西平 癫痫小发作首选乙琥胺 癫痫大发作合并小发作首选丙戊酸钠 癫痫持续状态首选地西泮
2、一级动力学、零级动力学的特点 （1）一级动力学过程：单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除，又称线性动力学过程。 绝大多数药物在体内按一级动力学消除。 1.恒比转运 2.半衰期恒定 3.AUC（生物利用度）与所给的单一剂量成正比 4.五个半衰期后可基本消除完成或达到稳定浓度 （2）零级动力学过程：单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除。发生于药量过大时 1.衡量转运 2.半衰期不恒定 3.AUC 与所给的单一剂量不成正比
3、阿托品的药理作用及临床作用 （1）药理作用：从五个角度答题！！！ 眼（扩瞳，升高眼压，调节麻痹）、腺体（阻断腺体上皮细胞的 M 胆碱受体，抑制腺体分泌）、 平滑肌（松弛胃肠道平滑肌，松弛泌尿道平滑肌，松弛支气管平滑肌）、心血管系统（心率 ——治疗量减慢大剂量加快；血压和血管——大剂量舒张皮肤血管，改善微循环；房室传导 ——解除房室传导阻滞）、中枢神经系统（兴奋延髓和大脑） （2）临床作用：6 点 1、解除平滑肌痉挛：各种内脏绞痛以及尿频、尿急、尿痛、遗尿症 2、眼科用药：虹膜睫状体炎，散瞳检查眼底，验光配镜 3、抑制腺体分泌：手术前用药，严重的流涎与盗汗 4、治疗缓慢型心律失常：用于房室阻滞，窦房阻滞 5、抗休克：细菌感染所致的中毒性休克 6、解救有机磷农药中毒