2. 作用特点
➢平喘作用强大,迅速,疗效好; ➢长期应用此类药物易产生耐受性； ➢突然停药有反跳现象。
一、肾上腺受体激动药
3. 常用药及临床应用：
➢ 非选择性β2受体激动药
✓ 肾上腺素
急性发作
✓ 麻黄碱
轻症及预防
✓ 异丙肾上腺素 急性发作
一、肾上腺受体激动药
3. 常用药及临床应用： ➢ 选择性β2受体激动药
✓ 中效:沙丁胺醇 克仑特罗 ✓长效:福莫特罗 作用强而持久;
对心血管系统影响小 不良反应
➢心脏反应 ➢肌肉震颤 ➢代谢紊乱
二、茶碱类:
1. 药理作用
抑制磷酸二酯酶的活性
➢松弛气道平滑肌
促进内源性儿茶酚胺释放 阻断腺苷受体
影响钙转运
➢改善呼吸功能
➢强心利尿作用:心源性哮喘
作用于呼吸系统的药物 drugs used in respiratory disorders
内容
平喘药 (antiasthmatic drugs) 镇咳药 (antitussives) 祛痰药 (expectorants)
第一节 平喘药
(antiasthmatic drugs)
➢哮喘
定义： 病因： 症状：
Rate/1,000 Persons 80 70 60
50
40
Age (years)
<18 18-44 45-64 65+ Total (All Ages)
30
20 1985 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96
哮喘发病机制
环境因素
遗传易感个体
炎性细胞、细胞因 子及炎性介质相互 作用
GTP
cGMP
平滑肌 痉挛
鸟苷环化酶
M-R阻断药
M 受体
(—)
Ach
迷走神经
一、肾上腺受体激动药
1. 药理作用
➢激动支气管平滑肌β2受体，非特 异性对抗支气管致痉剂，扩张支气 管 ➢激动肥大细胞膜上β2受体，抑制 过敏介质释放 ➢激动α受体(肾上腺素、麻黄碱)， 减轻呼吸道粘膜水肿
一、肾上腺受体激动药
六、其他类
IgE生成抑制药 5-脂氧酶（5-LOX）抑制药 血小板活化因子（PAF）阻断药 白三烯受体阻断药：扎鲁司特 钙通道阻滞药
第二节 镇咳药 (Antitussives)
痰、异物等刺激 ↓
感受器 ↓传入神经
咳嗽中枢 ↓传出神经
效应器 ↓
咳嗽
作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制 咳嗽反射
镇咳药（antitussives）
分类
中 枢 成瘾性 性 镇 咳 非成瘾性 药
外周镇咳药
常用药
可待因 福尔可定
右美沙芬 喷托维林
苯佐那酯 苯丙哌林
适应症
剧烈的咳嗽 尤伴有疼痛者
干咳
干嗽
第三节 祛痰药 (Antitussives)
能使痰液变稀、粘稠度降低而易于排出 ➢ 粘液分泌促进药 氯化胺、愈创木甘油醚 ➢ 粘痰溶解药 溴己新、乙酰半胱氨酸
肾上腺素受体激动药 茶碱药 抗胆碱药（M胆碱受体阻断药）
• 抗炎平喘药
糖皮质激素 磷酸二酯酶-4抑制剂
• 抗过敏平喘药
炎症细胞膜稳定剂 H1受体阻断药
β受体激动药 茶碱
肥大细胞 膜稳定药
激素
(—) (+)
PDE 5’-cAMP
(—)
脱颗粒
腺苷环化酶 ATP
cAMP
抑制
肥大细胞 组胺，
白三烯
支气管 扩张 等
四、糖皮质激素类
2. 常用药物 ➢全身用药：地塞米松；可的松 优点：作用强大，是哮喘持续状态 或危重发作的重要抢救药物。 缺点：全身不良反应多。
四、糖皮质激素类
2. 常用药物 ➢局部用药：倍氯米松 布地萘德 ✓作用显著，全身作用轻 ✓主要用于控制不满意的慢性哮 喘 ✓口腔真菌感染 ✓哮喘持续状态者不宜应用
神经调节失调 上皮细胞、平滑肌细胞 结构功能异常
气道炎症
气道高反应性
环境激发因子
哮喘症状
哮喘 (asthma)
抗原
致敏肥 大细胞
粘支粘 膜气液 水管栓 肿痉
挛
组胺 5－HT 白三烯
血支粘 管气膜 平管腺 滑平体 肌滑
肌
非特异 性刺激
气道 感受器
迷走神经
Ach
哮喘: 病理
正常
哮喘
哮喘治疗原则
环境因素
四、糖皮质激素类
奈多罗米纳（Nedocromil sodium）
➢非甾体类抗炎平喘药 ➢抑制炎症介质和过敏介质的释放
肥大细胞脱颗粒反应
五、肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠 (Cromolyn sodium)
✓ 稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放。 ✓ 直接抑制引起气管痉挛的某些反射 ✓ 抑制非特异性支气管高反应性 ✓ 吸入，主要用于哮喘的预防性治疗。
遗传易感个体
炎性细胞、细胞因 子及炎性介质相互 作用
气抗道炎炎治症疗
神经调节失调 上皮细胞、平滑肌细胞 结构功能异常
扩张气管 降气低道气高道反反应应性性
避免环环境境激激发发因因子子
哮治喘疗症哮状喘
哮喘治疗
➢应用扩张支气管的药物 ➢应用抗炎药控制炎症 ➢应用抗过敏药预防
平喘药的分类
• 支气管扩张药
二、茶碱类
2. 作用特点
➢松弛气道平滑肌作用强度不及β受 体激动药；
➢既可用于支气管哮喘又可用于心源 性哮喘。
二、茶碱类:
3. 常用药物
茶碱 氨茶碱
二、茶碱类
4. 临床应用 ➢支气管哮喘
急性哮喘 慢性哮喘 哮喘持续状态
➢慢性阻塞性肺病
➢心源性哮喘
二、茶碱类
5. 不良反应与其血药浓度密切相关
➢胃肠反应 ➢中枢兴奋 ➢心血管系统
三、M受体阻断药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）
✓雾化吸入； ✓选择性高,全身不良反应少； ✓用于支气管哮喘及喘息型慢性支气
管炎
四、糖皮质激素类
1. 药理作用
➢具有强大的抗炎和抗过敏作用，目 前治疗哮喘最有效的抗炎药物。
➢是哮喘持续状态或危重发作的重要 抢救药物
➢目前主要采用吸入式给药