（一）抑制花生四烯酸代谢的药物
1. 环氧酶抑制药：阿司匹林
2. TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药：利多格雷
（二）增加cAMP的药物
1. 磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫
2. PGI2 ： 依前列醇
药理学（第9版）
分类
二、抑制ADP活化血小板的药物
氯吡格雷
三、凝血酶抑制药
阿加曲斑、水蛭素
四、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药
等手术后的血栓形成。
药理学（第9版）
（二）TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药
利多格雷
抗血小板机制 （1）抑制TXA2合成酶（强大）。 （2）拮抗TXA2 受体（中度）。 （3）升高PGI2。
药理学（第9版）
（三）增加血小板内cAMP的药物
1. PDE 抑制药 双嘧达莫 抗血小板机制 （1）抑制PDE → cAMP↑ （2） PGI2↑ （3） 激活AC → cAMP↑ （4）轻度抑制COX → TXA2 ↓
3. 其他 骨质疏松、脱发、早产等。
药理学（第9版）
（六）禁忌证
• 出血倾向、肝肾功能不全、溃疡病、紫癜、严重高血压、细菌性心内膜炎、脑出血、 孕妇、先兆流产、手术后等。
药理学（第9版）
二、低分子量肝素（low molecular weight heparin， LMWH）
特点 1. 抗凝血因子Xa/IIa活性比值增加：保持抗血栓作用，降低出血危险。 2. 抗凝剂量易掌握，个体差异小：生物利用度高，蛋白结合率低。 3. 一般不需要实验室监测。 4. 作用时间长： t1/2长， 皮下注射。 5. 血小板减少症发生率低：更少的免疫原性。 6. 骨质疏松发生率低。
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凝血酶直接抑制药
一、水蛭素
作用特点：抗凝血作用不需要血浆中ATⅢ的存在，与凝血酶按1∶1紧密结合形成复 合物，使凝血酶灭活。
二、阿加曲班
精氨酸衍生物
药理学（第9版）
三、维生素K拮抗药
香豆素类抗凝药，口服抗凝药。
（一）化学结构
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：口服吸收好，尤其是华法林最为常用。 2. 分布：高PPBR 3. 代谢：肝脏 4. 排泄：肾
药理学（第9版）
五、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药
阻碍血小板与配体结合 阿昔单抗，拉米非班，替罗非班
第三节
纤维蛋白溶解药
药理学（第9版）
第一代 链激酶，尿激酶
第二代 阿尼普酶，阿替普酶
第三代 瑞替普酶，葡激酶
分类
药理学（第9版）
共同特点
作用：直接或间接激活纤溶酶原转变为纤溶酶，进而降解纤维蛋白和纤维蛋白原， 溶解血栓和限制血栓增大。 用途：急性血栓栓塞性疾病，恢复血流灌注。 常见不良反应：出血，过敏（链激酶，葡激酶）。 解救药物：纤溶抑制药。
2）抑制ADP活化血小板的药物
P2Y12受体拮抗药
第一代：噻氯匹定 • 抗血小板机制：特异性、不可逆的抑制ADP活化的血小板粘附、分泌和聚集。 • 主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周动脉血栓性疾病的复发。 • 严重不良反应：骨髓抑制。 第二代：氯吡格雷、无骨髓抑制
阿昔单抗
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阿司匹林
（一 ）环氧酶抑制药
花生四烯酸
COX-1
COX-1
阿司匹林 （小剂量）
PGG2， PGH2
PGI2合成酶
PGI2
抑制血小板聚集 扩血管
PGG2， PGH2 TXA2 合成酶
TXA2
促进血小板聚集 缩血管
血管内皮细胞
血小板
阿司匹林抗血小板机制
药理学（第9版）
临床应用 小剂量用于缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他心脏
药理学（第9版）
一、肝素 （一）化学结构
凝血酶间接抑制药
药理学（第9版）
（二）体内过程
1. 吸收：与给药途径有关 2. 分布：血管内皮 3. 代谢：肝脏，t1/2与给药剂量有关 4. 排泄：肾
药理学（第9版）
（三）药理作用
1. 抗凝作用：迅速强大，体内外抗凝 2. 其他作用 （1）调血脂：促血管内皮释放脂蛋白酯酶 （2）抗炎 （3）抗动脉内膜增生 （4）抗血小板聚集
药理学（第9版）
（四）临床应用
1. 血栓栓塞性疾病 防止血栓的形成与扩大。 2. 弥散性血管内凝血（DIC）: 早期应用。 3. 体外抗凝
药理学（第9版）
（五）不良反应
1. 出血 主要不良反应。 表现为各种黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等。 监测：部分凝血酶时间。 解救：硫酸鱼精蛋白。
2. 血小板减少
药理学（第9版）
（三）药理作用
抗凝作用：拮抗维生素K，抑制凝血因子Ⅱ， Ⅶ， Ⅸ， Ⅹ前体的活化。
凝血因子Ⅱ， Ⅶ， Ⅸ， Ⅹ前体 γ-羧化酶
活化型Ⅱ， Ⅶ， Ⅸ， Ⅹ
氢醌型 维生素 K（还原型） 环氧化型 维生素 K（氧化型）
还原酶
香豆素类
香豆素类抗凝作用机制
药理学（第9版）
（四）临床应用
血栓栓塞性疾病：如预防房颤和心瓣膜病所致血栓栓塞。 注意问题：起效慢，不宜急用；作用持久，不易控制。
（五）不良反应
1. 出血 监测：凝血酶原时间。 解救：维生素K，新鲜血液。 2. 畸胎 3. 华法林诱导的皮肤坏死：罕见。
药理学（第9版）
四、新型口服抗凝血药
• Ⅱa因子抑制剂： 达比加群酯。 • Ⅹa因子抑制剂： 利伐沙班，阿哌沙班，依度沙班。
第二节
抗血小板药
药理学（第9版）
分类
一、抑制血小板代谢的药物
药理学（第9版）
作用机制
第二十九章
作用于血液及造血系统的药物
第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 第六节 血容量扩充药
重点难点
掌握 肝素、香豆素类抗凝血药的药理作用及机制、临床应用、 不良反应及解救，阿司匹林、氯吡格雷的抗血小板机制， 各类纤维蛋白溶解药的作用特点。
熟悉 LMWH的临床应用特点、其他抗血小板药、维生素K、铁 剂、叶酸及维生素B12的作用及应用。
了解 其他止血药、造血生长因子和血容量扩充剂的作用及应用。
第一节
抗凝血药
药理学（第9版）
抗凝血药（anticoagulants）
1. 抗凝血药的定义 通过影响凝血因子，从而阻止血液凝固过程的药物。
2. 抗凝血药的分类 （1）凝血酶间接抑制药：如肝素、低分子量肝素等。 （2）凝血酶直接抑制药：如水蛭素、维生素K抑制药及新型口服抗凝药等。