后>0.05μM
给药 24 小时后[MTX]
每 3 小时静注 150mg，
≥50μM，或 48 小时后 直至[MTX] <1μM，然后
≥5μM，或 24 小时[creat] 每 3 小时静注 15mg 直至
增加≥100％
[MTX] <0.05μM
[MTX]=血浆甲氨蝶呤浓度，[creat]=血浆肌酐浓度。
实验室检测 患者接受甲氨蝶呤疗法后再接受亚叶酸钙注射液治疗时（其中包括不慎过量用
药或患者甲氨蝶呤排泄能力受损），血浆肌酐和甲氨蝶呤浓度应该至少每日测一 次。
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尿液 pH 值：如果甲氨蝶呤过量或排泄延迟，需适当监测 pH 值，保证维持 pH ≥ 7.0。
2) 意外的甲氨蝶呤过量：发生意外的甲氨蝶呤过量后，应尽快给予亚叶酸钙注射 液，因为随着甲氨蝶呤与亚叶酸钙的给药间隔增加，亚叶酸钙的作用随之降
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低。推荐剂量是 10mg/m2，每 6 小时静注或肌注，直至血浆中甲氨蝶呤浓度低于 0.01μM。 每 24 小时间隔应测定尿中肌酸酐和甲氨蝶呤浓度。如果 24 小时尿中肌酸酐浓 度已经增加超过基线 50％，或 24 小时甲氨蝶呤浓度大于 5μM 或 48 小时浓度大于 0.9μM，亚叶酸钙注射液剂量应增加至每 3 小时 100mg/m2，直至甲氨蝶呤浓度小于 0.01μM。 应同时进行水化治疗（3L/天）并用碳酸氢钠溶液碱化尿液。
1) 高剂量甲氨蝶呤治疗后的亚叶酸钙解救：本品需要的剂量取决于甲氨蝶呤给药 量及是否有甲氨蝶呤排泄受损。表 1 提供了甲氨蝶呤剂量为 12-15g/m2，静脉输 注超过 4 小时的给药剂量指导原则。本品在甲氨蝶呤开始给药的 24 小时后给 药。
临床状态 甲氨蝶呤排泄正常
甲氨蝶呤后期排泄延迟
甲氨蝶呤早期排泄延迟 和/或有证据表明肾脏急 性损伤
表 1 本品给药剂量指导原则
实验室检测结果
亚叶酸给药剂量
给药 24 小时后[MTX]约 60 小时内，每 6 小时给
为 10μM，48 小时后约为 药 15mg（10 次）
1μM，72 小时后<0.2μM
给药 72 小时后
每 6 小时给药 15mg，直
ห้องสมุดไป่ตู้
[MTX] >0.2μM，96 小时 至[MTX] <0.05μM
服叶酸疗效不佳时，对维生素 B12 缺乏性贫血并不适用。
[规格] （1）5ml:50mg; (2)10ml:100mg （以 C20H23N7O7 计）
[用法用量] 本品可通过肌注或静注给药。亚叶酸钙不能通过鞘内给药。
稀释 对于静脉滴注，本品可用 5％葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液稀释。用 5％
核准日期：2007 年 02 月 24 日 修改日期：2011 年 04 月 25 日；2012 年 10 月 15 日；2014 年 01 月 03 日
亚叶酸钙注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
[药品名称] 通用名称: 商品名称: 英文名称: 汉语拼音:
亚叶酸钙注射液 法益宁 Calcium Folinate Injection Yayesuangai Zhusheye
3) 用于 5-Fu 合用增效：每次 200－500mg/m2，静滴，每日 1 次，连用 5 天。可用 生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液 pH 不得小于 6.5。 输注液须新鲜配制。
[不良反应] 亚叶酸钙
胃肠外途径给药后可能会发生变应性致敏，包括过敏样反应、发热和荨麻疹。 有报道使用很高剂量的亚叶酸钙后发生恶心和呕吐。 另外，血液系统不良反应，例如白细胞减少和血小板减少，也可能会发生。这 些不良反应是剂量依赖性的，一般通过降低细胞毒药物的剂量可以减少这些不良反 应的发生。为了控制这些不良反应应该密切监测血液学指标，例如血白细胞和血小 板水平以及血清电解质（如 Na，K，Ca）和肌酐水平。
[成份] 化学名称：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨 基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐水合物 化学结构式：
H2N
N
N
OH
H N
N
CH2 NH
CO
H
O C NH
COO-
C
H Ca2+, xH2O
CH2
CH2 COO-
分 子 式： C20H21CaN7O7， x H2O 分 子 量：511.5（无水） 辅料名称：氯化钠、氢氧化钠及盐酸（调节 pH 值）
频率未确定 免疫系统异常 全身性疾病和注射部位状况 非常罕见 免疫系统异常 罕见 神经系统异常
过敏反应，荨麻疹 发烧
过敏样/过敏性反应（包括休克）
痫性发作和/或晕厥
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有报道亚叶酸钙与其它已知与 Stevens-Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏 死松解症（TEN）有关的药物联合使用时，会出现这些病症，有些是致命性的。无 法排除亚叶酸钙与发生这些 SJS/TEN 病症的相关性。
葡萄糖注射液及用 0.9%氯化钠注射液稀释的亚叶酸钙静脉输注液在 2ºC-8ºC 保存时 可保持 24 小时稳定。
亚叶酸钙注射液不含杀菌防腐剂，仅供单次使用，用后即弃。为了避免微生物 污染的危险，输注液在配制后应尽快使用。
给药 在使用前，如果溶液与容器许可，应目测检验注射给药的混合溶液是否有微粒
或污染。若溶液出现絮状物或沉淀，不要使用。 由于亚叶酸钙注射液含有钙，所以每分钟静脉内注入不得超过 160mg（16ml）。
甲氨蝶呤排泄延迟可能是由于体液在第三空间聚集（例如腹水，胸腔积液）、 肾功能不全或水化不充分。
有甲氨蝶呤早期排泄延迟的患者有可能发生可逆的肾衰竭。除本品外，这些患 者还需要水化治疗和尿液碱化（pH 值 7.0 或更高）治疗，密切监测体液与电解质状 态，直至血浆中甲氨蝶呤浓度已降至低于 0.05μM 及肾衰已缓解。
[性状] 本品为淡黄色澄明液体。
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[适应症] 用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救）。也用于治
疗因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。 与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治
疗。 也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口