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缺血性脑卒中的再灌注
治疗时间窗
风险
益处
0
3
4.5
6
9 时间/小时
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用法用量
无菌条件下将一小瓶爱通立干粉（10、20或50毫克）按照下 列表格所示用注射用水溶解为1毫克/毫升或2毫克/毫升的浓度。 使用爱通立20毫克或50毫克包装中的移液套管完成上述溶解操作。
配制好的溶液应通过静脉给药。配制的溶液可用灭菌生理盐水 (0.9%)进一步稀释至0.2毫克/毫升的最小浓度。但是不能继续使用灭 菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖对配制的溶液作进一步 稀释。本品不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶也不能应 用同一输液管道。
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个人观点供参考，欢迎讨论
注射用阿替普酶
Actilyse (Alteplase for Injection)
1
缺血性卒中的治疗指南
美国ASA在2003年缺血性中风治疗指南中明确
指出：rt-PA是迄今为止唯一已被证明有 效的实现缺血脑组织再灌注的药物。
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作用机制
本药为血栓溶解药，主要成分是糖蛋 白，含526个氨基酸，可通过赖氨酸残基 与纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合 的纤溶酶原，使之变为纤溶酶。因本药选 择性的激活血栓部位的纤溶酶原，而不激 活循环系统中的纤溶酶原。
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禁忌症
缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症
状发作时间。
开始治疗前神经功能缺陷轻微或症状迅速改善。
经临床和/或影像学检查评定为严重脑卒中。
脑卒中发作时伴随癫痫发作。
CT扫描显示有颅内出血迹象。
怀疑蛛网膜下腔出血。
48小时内曾使用肝素且凝血活酶时间高于实验室正常值上限。
血） 2心包积血 3腹膜后出血 4实质脏器的出血 5眼底出血
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出血不良反应处理
➢ 如果有潜在危险的出血发生，特别是凝血因子的替代治 疗，因为爱通立半衰期很短，而且对全身凝血 因子的影响轻微
➢ 大部分发生出血的患者可通过停药、抗凝治疗、 扩容和控制血压进行处理。如果出血4小时内用 过肝素，可使用鱼精蛋白进行处理
儿童与老年用药
本品不能用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者治疗。
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不良反应
• 出血 • 血压下降 • 体温升高 • 胃肠道异常：恶心、呕吐 • 心脏系统异常 • 神经系统异常 • 免疫系统异常：过敏 • 血管异常 • 损伤，中毒的操作并发症
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出血
很常见 1血管损伤处出血 2注射部位处出血(穿刺 部位处出血、导管放置 部位处血肿、导管放置 部位处出血)
常见 1治疗急性缺血性脑梗塞时发生颅内出 血（脑出血、脑血肿、出血性卒中、 卒中的出血性转变、颅内血肿、蛛网 膜下腔出血），其中症状性颅内出血 是主要的不良反应，可达10%，但不 会引起整体死亡率和致残率的增加。 2呼吸道出血 3胃肠道出血
4泌尿生殖器出血
不常见 1治疗急性心肌梗死和急性肺栓塞 时发生颅内出血（脑出血、脑血 肿、出血性卒中、卒中的出血性 转变、颅内血肿、蛛网膜下腔出
药代动力学特点为在循环血浆中清除迅速，5分钟内有 50%被清除，约80%在10分钟内清除。药物的清除主要 通过肝脏。
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适应症
急性心肌梗死
对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药 法对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者，采取3小时给药
血法流不稳定的急性大面积肺栓塞
急性缺血性脑卒中
影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症 状发生后的3小时内进行治疗
有脑卒中史并伴有糖尿病。
近3个月有脑卒中病史。
血小板计数低于100×109/L。
收缩压高于185mmHg或舒张压高于110mmHg,或需要强力(静脉内给药)
治疗手段控制血压在有限范围内。
血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl。
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特殊人群用药
妊娠与哺乳妇女用药
妊娠和哺乳妇女使用本品的经验非常有限。对于急性的危及生命的疾病， 应权衡收益与潜在危险。静脉给予药理上的有效剂量对妊娠动物无致畸作用。 每天按超过3毫克/公斤体重给药，可诱发家兔胚胎毒性反应（胚胎死亡、发 育迟滞）。剂量超过每日10毫克/公斤体重，对大鼠围产期发育或生殖参数 没有影响。目前尚不知晓爱通立是否能够泌入乳汁。
个氨基酸。本药可通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活与纤维 蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶，这一作用比本药激活循环中的纤 溶酶原显著增强。由于本药选择性地激活纤溶酶原，因而不产生应用 尿激酶时常见的出血并发症。
人体天然存在的纤维蛋白酶原激活剂的阿替普酶本身无抗原性， 能够选择性地与心肌梗死患者血栓表面的纤维蛋白结合，阿替普酶不 激活患者血液循环中的纤溶酶原．相比尿激酶。阿替普酶溶栓效力更 强，速度更快，临床症状缓解更为彻底。
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化学结构
4
作用机制
基因重组的组织型纤溶酶原激活剂
1. 与血栓上的 网状纤维蛋白 结合
3. 纤溶酶将血栓上 的纤维蛋白网打断， 血栓崩解
2. 将纤溶酶原 活化成纤溶酶
4. 作用完成后纤溶 酶与-抗纤溶酶结 合，失去活性
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药代动力学
100%
血药浓度曲线
血浆浓度
50% 25%
5’ 10’
20’
时间
➢ 极少部分患者对上述治疗没有反应，应适时输
血
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不同溶栓药物主要特点的比较
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总结
1、不同疾病、不同的发病时间的用法用量 2、发生出血不良反应时应采取的措施 3、作用机制 4、禁忌:缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗
或无法确知症状发作时间
4、优点：阿替普酶是一种血栓溶解药，主要成分是糖蛋白，含526
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用法用量
1、心肌梗死
a）对于在症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法：
b）对于症状发生6-12小时以内的患者，采取3小时给药法 ：
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用法用量
2、肺栓塞
本品100毫克应持续2小时静脉滴注。最常用的给药方法为：
3、急性缺血性脑卒中
治疗必须由神经科医师进行。 推荐剂量为0.9毫克/公斤 体重（最大剂量为90毫克），总剂量的10%先从静脉推入， 剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。 治疗应在症状发作后 的3小时内开始。