药物化学-学习指南一. 最佳选择题1. 根据化学结构地西泮属于（）A. 硫氮卓类B. 二苯并氮卓类C. 苯并氮卓类D. 苯并二氮卓类2．奥美拉唑属于（）A. H1受体拮抗剂B. H+/K+-ATP酶抑制剂C. Na+/K+-ATP酶抑制剂D. H2受体拮抗剂3．驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是（）A. 盐酸苯海拉明B. 氯雷他啶C. 盐酸赛庚啶D. 马来酸氯苯那敏4. 小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（）A. 乙酰半胱氨酸B. 半胱氨酸C. 谷氨酸D. 乙酰甘氨酸5．阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）A．水杨酸B．水杨酸酐C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯6.不能与钙类制剂同时使用的药物是（）A.氨苄西林B.环丙沙星C.林可霉素D.异烟肼7.体育运动员禁用的药物是（）A.咖啡因B.吗啡C.苯丙酸诺龙D.地塞米松8.根据化学结构盐酸利多卡因属于( )A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基酮类D.氨基醚类9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是( )A. N -乙酰半胱氨酸B.半胱氨酸C.谷氨酸D.N-乙酰甘氨酸10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有( )A.酯键B.酰胺键C.酰脲键D.肼基11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是 ( )A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯拉敏C.富马酸酮替芬D.盐酸西替利嗪12.不能与钙类制剂同时使用的药物是（）A.氨苄西林B.诺氟沙星C.林可霉素D.异烟肼13. 属于哌啶类的合成镇痛药是 ( )A.盐酸美沙酮B.喷他佐辛C. 盐酸哌替啶D.纳络酮二、配伍选择题（每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用，也可不选用。
）〔14-16〕A.盐酸多西环素B.阿米卡星C.氨曲南D.克拉维酸E.克拉霉素14.氧青霉烷类的药物是（）15.大环内酯类的药物是（）16.氨基糖苷类的药物是（）〔17-20〕A.阿米卡星B.头孢噻肟C.氯霉素D.罗红霉素E.盐酸多西环素17.β-内酰胺类的药物是（）18.四环素类的药物是（）19.大环内酯类的药物是（）20.氨基糖苷类的药物是（）三、填空题21.吗啡为两性化合物,酸性来自结构，碱性来自。
22.β受体拮抗剂按化学结构可分为和两类，前者的绝对构型以构型活性较高。
23.半合成青霉素的原料是，半合成头孢霉素的原料是。
24.甾类激素根据化学结构分为、和三类。
25..维生素C具有性,是由于结构中含有。
26.根据化学结构将H1受体拮抗剂分为、和。
27OHH2N3。
28.C2H5OC2H5OC2H5O22C2H5ONa。
29.CH 3NCH 2CH 2CI CH 2CH 2CI。
30.CHOCH 2CH 2Cl32。
四、根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途31. 32.NCl H 3COCH 3OHO 33. 34.NN CH 3H 3CCl*OH H HO O35．NS OCH 3CH 3NH C H C HONH 2O36.NN CH 3H 3CCl*OH OH H HO O37.S ClNCH 2CH 2CH 2NN CH 2CH 2OHH NNSNH 3C OCH 3CH 3O H 3CO38.N H HH 3COOCCH 3NO 2COOCH 3H 3C五、根据药物名称写出化学结构及主要用途39.青霉素 40去甲肾上腺素 41.硝酸甘油 42.环丙氟沙星 43.VitaminC 44.诺氟沙星 45.卡托普利六、问答题46.根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂? 47.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。
48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。
49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。
50.根据阿司匹林的化学结构和作用机理，说明为什么长期服用可引起胃出血。
51.如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。
52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。
53.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺，写出合成路线及主要反应条件。
答案：一、选择题1. D2. B3. B4. A5. C6.B7. C8. B9. A 10. B 11. D 12. B 13.C二、配伍选择题 〔14-16〕DEB〔17-20〕BEDA 三、 填空题21. 酚羟基；哌啶基（或叔胺）。
22. 苯乙醇胺类；芳氧丙醇胺类；R 。
23.6-APA ；7ACA 。
24.雌甾烷类；雄甾烷类；孕甾烷类。
25．还原性（酸性）；烯二醇羟基。
26. 氨基醚类；丙胺类；三环类27.NHCOCH 3HO28.NH NHC 2H 5OO O29.NCNH 3C30.CHOCH 2CH 2NH(CH 3)2四、根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途五、根据药物名称写出化学结构及主要用途 39.H N O N SOCH 3CH 3COOHβ内酰胺类抗生素（抗菌消炎药）40. NH 2HOHO OH抗过敏药（拟肾上腺素药） . 41.NH N NH 2O抗结核药NOF NHNO 抗菌消炎药42.O 2NOONO 2ONO 2抗心绞痛药43.维生素C 维生素C 缺乏症 44. 诺氟沙星 抗菌消炎OHOOHO OH OH HH NN C 2H 5N OCOOH F45.卡托普利 抗高血压药六、问答题46、根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂? 答题要点：苯巴比妥钠的结构中含有内酰胺结构，其水溶液不稳定，具水解性；又因苯巴比妥其酸性弱于碳酸，吸收空气中二氧化碳，析出游离的苯巴比妥而产生混浊，故将其做成粉针剂，临用时配制。
47、.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。
答题要点：布洛芬与阿司匹林分别加入碳酸钠（或氢氧化钠）试剂，加热（3分），再加三氯化铁试剂显紫堇色的是阿司匹林，无明显颜色变化的是布洛芬（或用其他方法也可）。
48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。
答题要点：1.1,4-二氢吡啶环是必须结构。
2.氧化为吡啶，作用消失；还原双键，作用减弱。
3.二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
4.2,6位取代基应为低级烷烃。
5.3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。
可容纳较大基团。
主要影响血管选择性和作用时间。
6.4位主要影响作用强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性；对位取代则活性降低或消失。
7.S构型体活性较强。
49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。
答题要点：耐酸青霉素的结构特点是6位侧链含有吸电子基； 耐酶青霉素的结构特点是6位侧链含有较大取代基；广谱青霉素的结构特点是6位侧链含有极性（或亲水性）取代基；（也可举例说明） ：CH 3O CNH 2NH+C 2H 5OOCNaOHCC FCH 3HN N HOOFFCH 2COOC 2H550.根据阿司匹林的化学结构和作用机理，说明为什么长期服用可引起胃出血。
答题要点：因为阿司匹林结构中含有羧基，酸性较强（pKa3.49）对胃粘膜有刺激性；由于作用机理是抑制了前列腺素的生物合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用，）加之羧基酸性的刺激作用而引起胃出血。
51. 如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。
答题要点：青霉素与阿莫西林分别加入水合茚三酮试剂，显蓝紫色的是阿莫西林，无明显颜色变化的是青霉素（或用三氯化铁显色）。
52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。
答题要点：喹诺酮类抗菌药构效的关系为①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团。
②B环可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环。
③1位由烃基，环烃基取代增加活性，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代为佳，用2，4二氟苯基替代环丙基，活性增加。
④2位引入取代基活性消失或减弱。
⑤5位NH2取代时活性最强。
⑥6位F原子取代可增强抗菌活性。
⑦7位引入哌嗪基可扩大抗菌谱。
⑧8位引入Cl、F、OCH3取代可降低最小抑菌浓度，OCH3取代抗厌氧活性增加，但F取代光毒性增加，也可与N1形成环状取代基，如吗啉环。
53.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺，写出合成路线及主要反应条件。
HON HO H POCl3,C5H5N22ClClN PClClOH2N OHNPOHN O ClCl233ClClONHNPOH2O。