---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 国内外药用新辅料应用及发展趋势国内外药用新辅料应用及发展趋势药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用有很大的关系。

因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。

近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。

因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。

随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认识。

药剂学的地位日益提高。

而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。

下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考：1 / 16一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势 (一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料不断问世。

目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、表面活性剂等 40 多类，上千个品种。

特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。

例如：聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物铺料：黄原胶、环糊精、爱生兰，蒲鲁兰等生物合成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、顶胶淀粉、纤维素系列等半合成辅料；海藻酸、红藻胶、卡拉胶等植物提取辅料。

以及甲壳素、甲壳糖等动物提取辅料等等。

辅料品种急剧增加，例如美国药剂辅料已达 l000 种以上（不含规格与型号)， USP(1980)版收载法定药剂辅料 260 种， (1988)版则增为 330 种,(1990)版再增为 345种。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 据不完全统计。

近 10 余年来开发的新辅料已达 300 多种，其中片剂辅料 70 余种，包衣材料 20 余种，新剂型、新系统及其他制剂用辅料 100 多种。

不但品种大幅度增加而且型号多、规格全、如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产品。

卡波姆有 5 个，聚乙二醇有 33个不同规格型号的产品等。

其不但品种多，规格全，型号齐备，可充分适应不同新剂型新制剂的需要，有力地推动了制药工业的发展。

发达国家的辅料专业化生产厂家，象药品一样接受药政部门的监督检查，实施 GMP 管理，生产环境优美，生产设备优良，检测手段先进，测试仪器齐备，质量标难完善、产品质量高。

发达国家还持别注重新辅料的应用研究．其特点是紧密结合生产实际。

为研制制剂新剂型、新品种服务，为提高产品质量服务。

研究的主要内容：1)研究新辅料的理化性质及其如何适用于制剂的开发和生产实践； 2)结合先进生产设备和制备工艺，研究辅料与药物的配伍特性，筛选最佳辅料配方； 3)进行辅料间的配伍研究，结合生产实际，寻找制剂最佳复合辅料。

如avicel 系列(系含有不同比例的微晶纤维素和羧甲基纤维素)3 / 16和 suppciye(复合栓剂基质)等、发达国家十分重视研究成果的推广应用、将成果或专利进行转让，列制剂厂进行应用指导和技术服务：如 Alza 公司出售的聚醇---- 聚酯共聚物作控释材料的控释技术，汽巴嘉基药厂引进透皮给药系统压敏粘合材料和技术、均取得良好的经济效益。

在发达国家不仅辅料专业厂家十分重视质量、严格按质量标准组织生产、而且制剂研究单应和制剂生产厂也十分重视辅料的质量和质量标准的完善，力求使研究，生产的制剂质量稳定，除了执行药典及有关标准外、还增加了内控指标。

以控制同一标准下出现的质量差异。

目前，世界发达国家药用辅料发展趋势是生产专业化，品种系列化，应用科学化、服务优质化。

药剂辅料开发的重点是：(1)开发微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统、新制剂的采用优良新辅料； (2)开发胃溶、肠溶、阻湿等包衣材料； (3)开发优良的援择和控释材料； (4)开发快速崩解材料和速释材料； (5)开发可压性，流动性和抗粘过优良的填充剂、助流剂、抗粘剂：(6)开发粘合性，崩解性优良的粘合剂； (7)开发适合某类剂型或制剂通用的优良的复合材料或辅料处方； (8)开发优良的透皮促进剂及其有关的压敏粘合剂、载体材料(9)积极开发生物降解高分子辅料。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 开发的特点是：(1)多功能与专一性兼备； (3)高质量与高性能并重； (3)通过化学修饰或高分子聚合，在原有辅料基础上开发出更优良的新辅料： (4)在创制一个新辅料之后，随机进行系统产品的研究，推出不同规格型号的新产品。

使其理化性质各具持点，以适应各种制剂的需要。

(二)我国药剂辅料开发应用现状及发展趋势我国药剂辅料应用具有悠久历史，早在公元前 1766 年就以水为溶剂创造了世界最早的药物制剂----汤剂，并创用了动物胶、蜂蜜、淀粉、汤、醋、植物油(如芝麻油等)、动物油(如羊脂、脉脂等)药剂辅料、但与国外先进发达国家相比尚存在较大差距、特别是辅料研究与生产还未形成专业化。

少数辅料由药厂生产或兼产外、大部分辅料尚分散在化工、轻工、粮油、水产、食品等行业生产、缺乏严格药用概念、标准不一，有的甚至无质量标准可依，同时不少制药厂沿用传统老辅料、新药开发仍以传统老剂型为主，满足于低水平重复。

近几年来、我国新辅料的开发应用已有显著进展、现国内已能批量生产的新辅料品种主要有：微晶纤维素、粉状纤维素、羧甲基纤维素钠、低取代强丙基纤维素、丙烯酸树脂Ⅰ 、Ⅱ、Ⅲ 、Ⅳ号、胃崩型 B30、蔗糖脂肪酸酯 S1． 3． 5． 7． 9． 11.15，、甜菊苷(甜菊糖)、羧甲5 / 16基淀粉钠、聚乙二醇、聚氯乙烯(40)硬脂酸脂、月桂氮卓酮（阿佳思）、卡波姆、泊洛沙姆、褐藻酸、环状糊精、聚山梨醇酯80、乌拉坦(氨甲酸乙酯)、苯二甲酸醋酸纤维、羟丙基纤维素、海藻酸钠、改性（预凝胶化）淀粉、藻酸丙二醇酯等。

二、世界药剂新辅料在新药新剂型开发中的应用随着现代药剂学突破第一代常规制剂的传统观念。

药物制剂与剂型研究已从传统经验和工艺水平逐步上升到科学水平。

当代药物制剂和剂型研究已进入药物传递[DDCS]时代．新药新剂型设计，正向着科学性和实用性紧密结合的方向发展。

药剂新辅料在新药剂型中的应用日趋广泛。

现就药剂新辅料在固体制剂包衣与包合物．控释制剂与靶向制剂、固体分散体与粘膜吸收剂方面的应用介绍如下（一)药剂辅料在固体制剂包衣与包合物方面的应用为使某些固体制剂更稳定、有效、美观以及达到肠溶、控释等目的，则需在其表面包以适当材料．这一过程称为包衣。

包衣材料过去多用淀粉、糊精、蔗糖等传统辅料。

持别是易吸湿、霉变的固体制剂(如中药片剂、丸剂、颗粒剂等)．其往往不能达到理想目的。

近年来．采用新辅料如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、丙烯酸树脂类等则可制成具持殊性能、拓宽医疗用途的薄膜包衣或肠溶衣之固体制剂．解决了传统辅料包衣存在的问题，使产品质量大大提高，---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 并能缩短包衣时间。

减少劳动强度，节省辅料用量与解决粉尘等问题。

例如：以丙烯树脂 I、Ⅱ 号混合物为肠溶材料，苯二甲酸二乙酯为增塑剂，对中药痢速宁片进行全薄膜包衣．其产品包裹严密、衣层坚实、外观理想、抗湿、抗热、脆碎度及崩解度等指标均优于肠溶糖衣片。

包合物制剂开发研究是现代药剂学热点．多以环糊精( CD)为主分子，被包合药物为客分子。

环糊精可适用于制备片剂、胶囊、微囊、颗粒剂、栓剂、乳剂及乳膏剂等多种剂型。

现国内外己广泛应用环糊精研制出不少新药新剂型。

例如：最近有实验研究证明：萘普生在环糊精水溶液的溶解度曲线呈 AL 型，包含物组成摩尔比为 1：1。

温度升高．萘普生环糊精包含物的结合常数(KC)减少．包合物生成能(AG)增大。

反应热为一 2． 92(KJ／ moU．包含过程为放热过程．这为萘普生环糊精包合物制备工艺设计提供了实验依据。

7 / 16目前国外新上市的环糊精包合物新产品有吡罗昔康包含片(意大利Chiesti 公司生产)，大蒜油包含片(德国 Bio pharm 公司生产)．碘包合含片(日本九州药厂生产)、前列腺素 E1 静脉注射液(日本 ONO 厂生产)等。

环糊精在中药制剂生产中也广为应用，如环糊精在牛黄解毒片、脑立清片、蛹酥制品等的应用亦获理想效果．显著提高了产品质量。

特别可喜的是环糊精经研究发现其包封能力、水溶性及安全性均比环糊精为优，如环糊精水溶性仅为 1． 85％，而环糊精可达 23． 5％，环糊精现己成功地用于氢化可的松、黄体酮、地塞米松等甾体类药物、地高辛等强心类药物、两性霉素等抗生素药物及脂溶性维生素类药物的新剂型。

(二)药剂辅料在控释制剂与靶向制剂中的应用目前，世界在口服控释剂，透皮控释制剂和靶位给药制剂等方面已取得可喜进展。

其药剂辅料的应用极为重要，前景广阔。

控释制剂可适用于多种给药途径，可制作成多种药用剂型，其包括药物贮库部分和控释材料部分。

药物量既要保证治疗剂量需求，又要满足恒速释药需要；控释材料既要考虑控释制剂的释药因素与适应范围．又需要适应不同给药途径等要求选择和应用限控释材料。