2003年 Emend (aprepitant) 易瑞沙 （Iressa，吉非替尼，gefitinib） 盐酸帕洛诺司琼 (palonosetron， Aloxi ) 万珂（Velcade，硼替佐米，Bortezomib) Bexxar;
2004年 安维汀（Avastin，贝伐珠单抗，bevacizumab) 爱必妥(Erbitux， 西妥昔单抗，cetuximab)。
4
1 知识
1.1实验药理学在新药研究开发中的 作用与内容
新药研究开发的基本过程：
新知识 新理论 新技术 新方法 新材料
创新药物
药学研究 新药化学结构的确证
工艺线路 理化常数、纯度、含量测定
临床前药理学研究工作 药物有效吗？
药物使用安全吗？ 药物在体内的过程如何？
上报SFDA审批 通过
药物临床研究
上报SFDA审批 通过
实验肿瘤药理学
—抗肿瘤药物的药效学评价
1
实验肿瘤药理学 在新药研究
开发中的作用和内容
基本知识
实验动物模型与肿瘤学的 基本知识
实验动物模型
肿瘤学基本特征
肿瘤细胞的生物学特征
抗肿瘤药物研究 的历史概要
恶性肿瘤的研究历史
抗肿瘤药物的研发
肿瘤细胞的生长特征
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二.样品抗肿瘤活性的确证（一） ——体内筛选实验
2005年 氯法拉宾(Clofarabine，曾用名Clofarex) NOV-002(氧化型谷光氨肽，Glutoxim) 索拉菲尼(sorafenib，多吉美，Nexavar)
1100
1.1 实验药理学在新药研究开发中的作用与内 容
FDA 2000-2010年度批准上市的抗肿瘤新药
2006年 加德西（Gardasil） 伏立诺他（Vorinostat，Zolinza） 达珂（Dacogen，地西他滨注射液decitabine） 苹果酸舒尼替尼（Sunitinib Malate，Sutent） 扑瑞赛（Sprycel，达沙替尼Dasatinib）
2001年 Campath 来曲唑 (letrozole ，Femara ) 片剂 格列卫（Gleevec，甲磺酸伊马替尼imatinib mesylate） 凯特瑞（Kytril， granisetron Solution，盐酸格拉司琼注射液） 希罗达（Xeloda，卡培他滨，Capecitabine），
药品生产与销售
药物临床使用、监测
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• 药物筛选的定义：
对可能作为药物的物质进行初步生物活性的检测和试 验，从而筛出高效的新药或先导化合物的过程。
• 药物筛选的基本形式:
1.随机筛选 2.对特定样品的筛选 3.比较筛选 4.定向合成筛选
6
1.1实验药理学在新药研究开发中的作用与内 容
抗癌（细胞毒类）药物筛选研究的基本过 程
1.概述 2.动物的选ຫໍສະໝຸດ 及肿瘤接种 （1）动物的选择
（2）移植瘤的接种 3.移植性动物肿瘤的质
量鉴定 4.待筛样品的制备 5.剂量的选择、动物分
组及数量
（1）剂量的选择 （2）动物分组 6.疗效评价 7.瘤株的选择 （1）常用瘤株的介绍 （2）瘤株的选择 8举例 9人体肿瘤裸鼠异种移植 动物模型
普拉曲沙（Pralatrexate）；
氟达拉滨（ofatumumab）；
romidepsin
2010年
卡巴他赛(Cabazitaxel ，Jevtana注射剂)
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3. 样品抗肿瘤活性的确证（二） ——体外筛选实验
1.原理与基本操作要点 （1）实验原理 （2）基本操作要点
2.常用的肿瘤细胞株介 绍
3.抗肿瘤药物体外筛选 的实验设计
4.常用的评价方法 （1）细胞拒染法 （2）生长曲线法 （3）克隆计数法 （4）MTT法 （5）SRB法
5.其它评价方法
FDA 2000-2010年度批准上市的抗肿瘤新药
2008年
醋酸奥曲肽(Octreotide Acetate)；左亚叶酸（Levoleucovorin）；
阿米福汀(Amifostine)；
碘苄胍（Iobenguane）；
地加瑞克（degarelix）
2009年
帕佐帕尼(pazopanib/Votrient) ； 依维莫司（everolimus）；
2007年 拉帕替尼（二甲苯磺酸拉帕替尼，1apatinib ditosylate／Tykerb） 坦西莫司（ternsirolimus／Torisel） 伊沙匹隆（ixabepilone／Ixempra） 尼洛替尼（nilotinib／Tasigna）
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1.1 实验药理学在新药研究开发中的作用与内 容
待筛化合物 生化筛选测定
体外人类肿瘤细胞株系统筛选
体内模型复筛
毒理学实验
临床实验
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1.1 实验药理学在新药研究开发中的作用与内 容
2005年全世界上市的新药（新的活性物质）一共28个，其中抗肿瘤药 占4个。
2009年美国FDA批准上市药物26个，其中抗肿瘤药物5种。 抗肿瘤的药品市场是仅次于心血管药物及中枢神经系统用药的第三大
药品市场，预计，至2010年，全球抗肿瘤药物的市场的市值将达到 600亿美元。 近年来抗肿瘤药物的研究取得了迅猛发展，出现了许多新型的抗肿瘤 药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。在我国医院用药 市场，抗肿瘤药物的销售规模近年一直稳步增长。2006年抗肿瘤药物 市场规模增长幅度有所趋缓，仅增长了11.10%。2007-2009年销售规
模继续飞速增长，2009年突破了400亿元，达到了405亿 元，同比增长了28.57%。
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1.1 实验药理学在新药研究开发中的作用与内 容
FDA 2000-2010年度批准上市的抗肿瘤新药
2000年 奥吉妥珠单抗 (gemtuzumab ozogamicin，Mylotarg) 三氧化二砷(Trisenox， arsenic trioxide)
2002年 乐沙定 (Eloxatin ，奥沙利铂oxaliplatin) 氟维司群 (fulvestrant，Faslodex) 泽娃灵 (Zevalin，替伊莫单抗ibritumomab tiuxetan)
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1.1 实验药理学在新药研究开发中的作用与内 容
FDA 2000-2010年度批准上市的抗肿瘤新药